Авелокс розчин для інфузій
Авелокс розчин для інфузій (Solutio Avelox pro infusionibus)
Міжнародна назва: moxifloxacin;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин світло-жовтого кольору;
Склад. 1 флакон (250 мл розчину) містить 436 мг моксифлоксацину гідрохлориду, що відповідає 400 мг моксифлоксацину;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота соляна, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні препарати для системного використання. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.
Код АТС J01M А14.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Моксифлоксацин - протимікробний препарат з широким спектром бактерицидної дії. In vitro моксифлоксацин ефективний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій, а також нетипових бактерій (наприклад, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.). Встановлено, що антибіотик ефективний відносно бактерій, стійких до ( -лактамних і макролідних препаратів.
Моксифлоксацин діє на більшу частину штамів таких мікроорганізмів:
грампозитивні
Streptococcus pneumoniae (у тому числі штами, резистентні до пеніциліну і макролідів і штами з множинною резистентністю до антибіотиків)*
Streptococcus pyogenes (група А)*
Streptococcus milleri
Streptococcus mitior
Streptococcus agalactiae*
Streptococcus dysgalactiae
Streptococcus anginosus*
Streptococcus constellatus*
Staphylococcus aureus (у тому числі чутливі до метициліну штами)*
Staphylococcus cohnii
Відео: Приготування розчину нітрату срібла для амбротипів
Staphylococcus epidermidis (у тому числі чутливі до метициліну штами)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus simulans
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis (тільки штами, чутливі до ванкоміцину і гентаміцину) *
грамнегативні
Haemophilus influenzae (в тому числі -лактамазонегатівние і позитивні штами)*
Haemophilus parainfluenzae*
Klebsiella pneumoniae*
Moraxella catarrhalis (в тому числі -лактамазонегатівние і позитивні штами)*
Escherichia coli*
Enterobacter cloacae*
Bordetella pertussis
Klebsiella oxytoca
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter intermedius
Enterobacter sakazaki
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
анаероби
Bacteroides distasonis
Bacteroides eggerthii
Bacteroides fragilis*
Bacteroides ovatum
Bacteroides thetaiotaomicron*
Bacteroides uniformis
Fusobacterium spp
Peptostreptococcus spp*
Porphyromonas spp
Porphyromonas anaerobius
Porphyromonas asaccharolyticus
Porphyromonas magnus
Prevotella spp
Propionibacterium spp
Clostridium perfringens*
Clostridium ramosum
нетипові
Chlamydia pneumoniae*
Mycoplasma pneumoniae*
Legionella pneumophila*
Cоxiella burnettii
* Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними.
Моксифлоксацин менш активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Бактерицидну дію моксифлоксацину реалізується шляхом його взаємодій з топоізомеразами II і IV ферментами, необхідними для реплікації, відновлення і транскрипції ДНК.
Активність моксифлоксацину залежить від його концентрації в плазмі крові: мінімальні бактерицидні концентрації як правило відповідають мінімальним бактеріостатичним.
Механізми стійкості мікроорганізмів, які інактивують пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди і тетрацикліни, не діють на антибактеріальну ефективність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між препаратом і зазначеними антибіотиками не відзначалося. До теперішнього часу не спостерігалося резистентності, опосередкованої плазмідою. Показана дуже низька частота розвитку стійкості бактерій (10-7 - 10-10). При серійному розведенні мікроорганізмів показано лише незначне зростання величин МПК моксифлоксацину.
Між антибактеріальними засобами групи хінолонів як правило спостерігається перехресна резистентність. Однак деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших хінолонів, чутливі до моксифлоксацину.
Фармакокінетика. Після введення 400 мг моксифлоксацину максимальна концентрація в плазмі крові визначається протягом 0,5 - 4 години. Стабільний стан досягається за три доби. Моксифлоксацин швидко розповсюджується в позасудинного просторі. Біодоступністьпрепарату висока- обсяг поширення в стаціонарному стані дорівнює 2 л / кг. У слині може бути досягнутий вище пік концентрації, ніж у плазмі. Внаслідок низького зв`язування моксифлоксацину білками крові (приблизно 45%) високі максимальні концентрації антибіотика визначаються в біологічних рідинах.
Моксифлоксацин досягає найвищих концентрацій в тканинах легенів (альвеолярні макрофаги, епітеліальна рідина, слизова оболонка бронхів), в слині та придаткових пазухах носа, особливо - в осередках запалення.
Моксифлоксацин піддається біотрансформації, екскретується з сечею і жовчю як у незмінному вигляді, так і в формі сульфатного й глюкуронідного кон`югатів. Середній період напіввиведення антибіотика із плазми крові та слини становить приблизно 12 годин.
Фармакокінетика.
всмоктування
Після одноразової інфузії препарату дозою 400 мг протягом 1 години максимальна концентрація препарату (Сmax) досягається в кінці інфузії і становить приблизно 4, 1 мг / л, що відповідає її збільшення приблизно на 26% щодо величини цього показника при прийомі препарату внутрішньо. Експозиція препарату, що визначається показником AUC (площа під кривою порівняння концентрація - час), незначно перевищує ту саму при прийомі препарату внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 91%.
Після багаторазових внутрішньовенних інфузій препарату дозою 400 мг протягом 1 години максимальна (Сmax) змінюється в інтервалі від 4, 1 мг / л до 5, 9 мг / л. Середні стабільні концентрації, що дорівнюють 4, 4 мг / л, досягаються в кінці інфузії.
розподіл
Моксифлоксацин швидко розподіляється в тканинах і органах і зв`язується з білками крові (в основному, з альбумінами) приблизно на 45%. Об`єм розподілу становить приблизно 2 л / кг.
Високі концентрації препарату, які перевищують ті самі в плазмі, утворюються в легеневій тканині (в т. Ч. В альвеолярних макрофагах), слизовій бронхів, у носових пазухах, у місцях запалення (у вмісті пухирів при ураженні шкіри). В інтерстиціальній рідині і в слині препарат визначається у вільній, незв`язаної з білками формі, в концентрації вищій, ніж в плазмі. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в абдомінальних тканинах і рідинах.
метаболізм
Моксифлоксацин потрапляє біотрансформації II фази і виводиться з організму нирками, а також з фекаліями як у незмінному вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів. Моксифлоксацин не влучає біотрансформації макросомальной системою цитохрому Р450.
виведення
Період напіввиведення препарату становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після введення дозою 400 мг складає від 179 до 246 мл / хв. Близько 22% одноразової дози (400 мг) виводиться в незміненому вигляді з сечею, близько 26% - з фекаліями.
Фармакокінетика в різних груп пацієнтів.
Вік, стать і етнічна прінадлежащість Чи не встановлено вікових і статевих відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину. Не виявлено клінічно значущих відмінностей фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів різних етичних груп.
Діти. Фармакокінетика моксифлоксацину у дітей не вивчалась.
Ниркова недостатність Не виявлено істотних змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи з кліренсом креатиніну lt; 30 мл / хв / 1, 73 м2) І в тих, які знаходяться на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.
Порушення функції печінки у пацієнтів з незначним порушенням функції печінки (Чайдл-П`ю, стадія А і В) зміна режиму дозування не потрібна. Оскільки у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки (Чайдл-П`ю, стадія С) даних щодо фармакокінетики моксифлоксацину немає, застосування препарату в них не рекомендується.
Показання для використання
Лікування у дорослих наступних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
Негоспітальна пневмонія, включаючи ПОЗАЛІКАРНЯНОЇ пневмонію, збудниками якого є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків.
Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу).
Ускладнені інтрабдомінальние інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).
Спосіб використання і дози
дорослі
Рекомендований режим дозування моксифлоксацину: 400 мг 1 раз на день при будь-яких інфекціях.
тривалість терапії
Тривалість лікування визначається локалізацією і тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом.
На початкових етапах лікування може застосовуватися розчин авелокс для інфузій, а потім для продовження терапії при наявності показань препарат може бути призначений всередині в таблетованій формі.
негоспітальна пневмонія: Загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення, потім прийом всередину) 7 - 14 днів.
Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур - загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 7 - 21 день.
Ускладнені інтраабдомінальні інфекції - загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 5 - 14 днів.
Не потрібно перевищувати рекомендовану тривалість лікування.
За даними клінічних досліджень тривалість лікування розчином для інфузій Авелокс всередині може досягати 21 дня.
Пацієнти похилого віку
Зміна режиму дозування у літніх пацієнтів не потрібна.
Порушення функції печінки
Пацієнтам з незначними порушеннями функції печінки зміна режиму дозування не потрібна.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з порушенням функції нирок (в тому числі при тяжкому ступені ниркової недостатності з кліренсом креатиніну lt; 30 мл / хв / 1, 73 м2), А також у пацієнтів, які знаходяться на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміна режиму дозування не потрібна.
Застосування у пацієнтів різних етичних груп
Зміна режиму дозування не потрібно.
Інструкція для використання
Препарат вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузії тривалістю не менше ніж 60 хвилин як у чистому вигляді, так і в поєднанні з наступними сумісними з ним розчинами.
Вода для ін`єкцій
Розчин натрію хлориду 0, 9%
Розчин натрію хлориду 1 молярний
Розчин глюкози 5%
Розчин глюкози 10%
Розчин глюкози 40%
Розчин ксиліту 20%
розчин Рінгера
Розчин Рінгера лактат
Розчин Амінофузіна 10%
розчин Йоностеріл
Суміш розчину авелокс з вищевказаним інфузійнимирозчинами залишається стабільною протягом 24 годин при кімнатній температурі. Оскільки розчин не можна заморожувати або охолоджувати, його не можна зберігати в холодильнику. При охолодженні розчин може прецепітіровать, однак при кімнатній температурі преципітат звичайно розчиняється. Розчин повинен зберігатися в оригінальному контейнері. Слід застосовувати тільки прозорий розчин.
Побічна дія
З частотою розвитку gt; 1% lt; 10% (частота розвитку всіх побічних ефектів у даній підгрупи, крім нудоти і діареї, lt; 3%)
Серцево-судинна система: подовження інтервалу QT у хворих зі спільною гипокалиемией.
Система травлення: болі в животі, нудота, діарея, блювання, симптоми диспепсії, тимчасове підвищення рівня трансаміназ.
Нервова система: запаморочення, головний біль.
Інфекційні ускладнення: кандидозная суперинфекция, включаючи стоматит, вагініт.
Локальні симптоми: реакції в області ін`єкції (набряк, запалення, біль, алергічні реакції).
З частотою розвитку gt; 0,1% lt; 1%
Організм в цілому: астенія, загальна слабкість, гіпергідроз, дегідратація (викликана діареєю або зниженням прийому рідини).
Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж, висипання.
Серцево-судинна система: прискорене серцебиття, подовження інтервалу QT, неспецифічні аритмії.
Система травлення: метеоризм, запор, відсутність апетиту, диспепсія, гастроентерит, підвищення ГГТП (гама-глутаміл-транспептидази), амілази, білірубіну, транзиторне порушення функції печінки з підвищенням ЛДГ (лактатдегідрогенази), транзиторне підвищення в сироватці лужної фосфатази.
Кров і лімфатична система: анемія, лейкоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія.
Опорно-рухова система: артралгія, міалгія.
Нервова система: розлад свідомості (затуманення, дезорієнтація), безсоння, запаморочення, сонливість, відчуття тривоги, тремор, парестезії / дизестезії, підвищення психомоторної активності.
Органи почуттів: розлад смаку, розлад зору - нечіткість, зниження гостроти зору, диплопія, особливо в поєднанні з запамороченням і сплутаністю.
Дихальна система: задишка (включаючи астматичний стан).
Метаболізм: гіперліпідемія.
Локальні симптоми: флебіт / тромбофлебіт.
З частотою розвитку gt; 0,01% lt; 0,1%
Організм в цілому: болі в області таза, набряк обличчя, біль в спині, зміна результатів лабораторних тестів, алергічні реакції, біль в ногах.
Алергічні / анафілактичні реакції: анафілактичні / анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк обличчя, гортані (потенційно загрожує життю).
Відео: Мильний розчин для мокрого валяння
Серцево-судинна система: шлуночкові тахіаритмії, артеріальна гіпотензія, гіпертензія, непритомність, вазодилатація (припливи крові до обличчя).
Система травлення: дисфагія, псевдомембранозний коліт (рідко асоційований із загрозливими для життя ускладненнями), жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний).
Кров і лімфатична система: зміна рівня тромбобластіну, подовження протромбінового часу / збільшення МНВ (міжнародне нормалізоване відношення).
Метаболізм: гіперглікемія, гіперурикемія.
Опорно-рухова система: тендиніт, судоми м`язів.
Нервова система: патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходьби в результаті запаморочення, у вкрай поодиноких випадках такі, що призводять до травм в результаті падіння, особливо у літніх пацієнтів), судомні напади з різними клінічними проявами (в тому числі grand mal напади) , порушення уваги, розлад мови, амнезія, емоційна лабільність, галюцинації, депресія (у вкрай поодиноких випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження), гіпестезія.
Органи чуття: шум у вухах, порушення нюху, включаючи аносомію.
Сечостатева система: порушення функції нирок в результаті дегідратації, що може привести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів із супутніми порушеннями функції нирок.
З частотою розвитку lt; 0,01%
Алергічні реакції: анафілактичний / анафилактоидной шок (у тому числі такої, що існує загроза життю).
Система травлення: фульмінантний гепатит потенційно небезпечний розвитком печінкової недостатності, що загрожує життю.
Опорно-рухова система: розрив сухожиль, артрити, розлад проходи внаслідок ураження опорно-рухової системи.
шкіра: синдром Стівенса-Джонсона.
Нервова система: гіперстезія, деперсоналізація, психотичні реакції (ті, що потенційно проявляють себе в поведінці з тенденцією до самопоборювання).
Серцево-судинна система: поліморфна шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця, переважно в осіб з схильними до аритмії станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда.
Кров і лімфатична система: збільшення рівня протромбіну / зміншення МНВ, зміна рівня протромбіну і МНВ.
Частота розвитку наступних побічних ефектів при застосуванні ступінчастою терапії моксифлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо:
Підвищення рівня гамма-глютаміл-трансферази, шлункова тахиаритмия, артеріальна гіпотензія, вазодилатація, псевдомембранозний коліт (у поодиноких випадках асоційований з потенційно загрозливими для життя ускладненнями), судомні напади з різними клінічними проявами (в тому числі grand mal напади), галюцинації, порушення функції нирок в результаті дегідратації, що може привести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів із супутніми порушеннями функції нирок.
Протипоказання. Інфузійний розчин Авелокс протипоказань при відомій індивідуальній підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів препарату або до інших антибіотиків групи хінолонов- хворим епілепсіей- дітям і підліткам в період зростання (до 18 років) - жінкам в періоди вагітності та годування груддю.
Передозування
Не відмічено будь-яких побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину дозою до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом 10 днів. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Застосування активованого вугілля для лікування передозування при внутрішньовенному спробі введення препарату має незвичайних обмежена значення.
Особливості використання. У разі комбінованого використання інфузійного розчину Авелокс та інших препаратів для внутрішньовенного введення кожен з них має вводиться окремо. Допускається введення лише прозорих інфузійних розчинів моксифлоксацину.
Спеціальні попередження і застережні заходи.
Під час лікування хінолонами можливе виникнення судом, тому слід з особливою обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам з такими захворюваннями центральної нервової системи, що можуть спричинити судомні напади або знизити поріг виникнення останніх.
У пацієнтів з помірною недостатністю функцій печінки корекція доз моксифлоксацину не потрібна. Даних щодо безпеки застосування препарату для лікування хворих з тяжкою печінковою недостатністю немає.
У осіб похилого віку та пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності (у тому числі при кліренсі креатиніну 30 мл / хв / 1, 73 м2) Вносити зміни в режим дозування не потрібно. Показано, що моксифлоксацин (так само, як інші хінолони та макроліди) незначною мірою подовжує інтервал QТ, тому слід з обережністю призначати інфузійний розчин Авелокс пацієнтам зі спадковими і Набутів синдромами подовження інтервалу QT, а також хворим, які вживають антиаритмічні засоби.
Використання препарату в періоди вагітності і лактації
У період вагітності та годування груддю використання моксифлоксацину протипоказане.
діти
Ефективність та безпечність моксифлоксацину у дітей і підлітків не встановлена.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
У клінічних випробуваннях частота виникнення реакцій з боку центральної нервової системи була незначною. Однак слід попередити хворих про необхідність оцінити індивідуальну реакцію на лікування авелокс перед початком водіння автомобілем або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами.
особливі вказівки
Використання препаратів хінолонового ряду пов`язано з можливим ризиком розвитку судомного нападу. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС і зі станами, підозрюваними на втягування ЦНС, схильними до виникнення судомних нападів або тих, які знижують поріг судомної активності.
У зв`язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних, використання моксифлоксацину пацієнтами з тяжкими порушеннями функції печінки (за Чайдл-П`ю, стадія С) не рекомендується.
При застосуванні моксифлоксацину, як і інших препаратів хінолонового ряду і макролідів, у деяких пацієнтів може спостерігатися незначна збільшення інтервалу QT. У зв`язку з цим слід уникати призначення моксифлоксацину у пацієнтів із подовженням і нтервала QT, з гіпокаліємією, а також в тих, які отримують антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол), оскільки досвід використання моксифлоксацину цими пацієнтами обмежений.
Моксифлоксацин слід призначати з обережністю разом з препаратами, які подовжують інтервал QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти), оскільки можлива адитивна дія, а також пацієнтам схильним до аритмических станів, таких як брадикардія, гостра ішемія міокарда.
Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватися з підвищенням концентрації препарату, тому не потрібно перевищувати рекомендовану дозу та швидкість інфузії (400 мг за 60 хвилин). Подовження інтервалу QT пов`язано з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію.
У жодного з 9000 пацієнтів, які застосовували моксифлоксацин, не відзначено пов`язаних з продовженням інтервалу QT кардіоваскулярних ускладнень і летальних випадків. Однак у пацієнтів з схильними до аритмії станами при застосуванні моксифлоксацину може збільшуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій.
На тлі терапії фторхінолонами, в тому числі моксифлоксацином, особливо у пацієнтів похилого віку і у тих, які отримують моксифлоксацин разом з глюкокортикостероїдами, можливий розвиток тендовагініту або розриву сухожиль. При перших симптомах болю або запалення в місці пошкодження прийом препарату слід припинити і розвантажіті уражену кінцівку.
Використання антибактеріальних препаратів широкого спектра дії пов`язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. На цей діагноз слід звертати увагу при лікуванні пацієнтів, у яких на фоні лікування моксифлоксацином спостерігається тяжка діарея. В цьому випадку повинна бути негайно призначена відповідна терапія.
У деяких випадках вже після першого використання препарату може розвинутися гіперчутливість і алергічні реакції. Слід негайно звернутися до лікаря. Дуже рідко анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку навіть після першого застосування препарату. У цих випадках моксифлоксацин слід відмінити і провести необхідні лікарські заходи (в тому числі протишокові).
При призначенні моксифлоксацину для інфузій з іншими препаратами кожен з них повинен вводитися окремо.
При використанні хінолонів спостерігаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних, клінічних досліджень, а також при використанні моксифлоксацину на практиці не зазначено реакцій фоточутливості. Проте пацієнти, які отримують моксифлоксацин, повинні уникати прямих сонячних променів і ультрафіолетового опромінення.
Пацієнти, які дотримуються дієти зі зниженою кількістю солі (при серцевої недостатності, при нефротичному синдромі) повинні враховувати, що в розчині для інфузій міститься натрію хлорид.
Не дивлячись на те, що моксифлоксацин рідко викликає побічні реакції з боку центральної нервової системи пацієнта повинні знати свою реакцію на препарат перед тим, як керувати автомобілем або механізмами що рухаються.
Дані про безпеку, отримані в доклінічних дослідженнях.
Органами, які піддаються максимальної токсичної дії моксифлоксацину, як і інших фторхінолонів, є система кровотворення (гіпоплазія кісткового мозку у собак і мавп), центральна нервова система (судоми в мавп) і печінку (підвищення печінкових ферментів, поодинокі некрози клітин у щурів, собак і мавп). Ці зміни виникають, як правило, після довготривалого лікування моксифлоксацином в високих дозах.
Токсичний вплив на репродуктивну функцію.
При вивченні впливу моксифлоксацину на репродуктивну функцію щурів, кроликів і мавп, доведено, що моксифлоксацин проникає через плаценту. Дослідження, що проводилися на щурах (при застосуванні моксифлоксацину всередині і внутрішньовенно) і мавпах (при застосуванні моксифлоксацину всередині) не виявили тератогенної дії моксифлоксацину і його впливу на фертильність. При внутрішньовенному застосуванні моксифлоксацину у кролів в дозі 20 мг / кг зазначалося мальформация скелета. Виявлено збільшення кількості викиднів у мавп і кроликів при використанні моксифлоксацину в терапевтичній дозі. У щурів відзначено зниження маси плода, почастішання викиднів, незначне збільшення тривалості періоду вагітності і збільшення спонтанної активності спадкоємців обох статей при використанні моксифлоксацину, дозування якого в 63 рази перевищувало рекомендовано.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
варфарин
При поєднаному застосуванні з варфарином протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються.
Зміна значення МНВ (міжнародного нормалізованності відносини). У пацієнтів, які отримували антикоагулянти в поєднанні з антибіотиками, в тому числі з моксифлоксацином, відзначається випадки підвищення антикоагуляційної активності протівосворачівающіх препаратів. Факторами ризику є інфекційні захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Не дивлячись на те, що взаємодія між моксифлоксацином і варфарином не виявляється, у пацієнтів, які застосовують спільне лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторинг МНВ і, при необхідності, змінити дозу пероральних протівосворачівающіх препаратів.
дигоксин
Моксифлоксацин і дигоксин суттєво не впливають на фармакокінетичні параметри один одного.
теофілін
Моксифлоксацин не робить якого-небудь впливу на фармакокінетику теофіліну (і навпаки), що свідчить про те, що моксифлоксацин не взаємодіє з 1А2 підтипом ферментної системи цитохрому Р450.
Пробенецид
Пробенецид не впливає на загальний кліренс і нирковий кліренс моксифлоксацину. При поєднаному застосуванні моксифлоксацину і пробенециду корекції доз не потрібно.
протидіабетичні препарати
Не виявлено клінічно значущих взаємодій між глібенкламідом і моксифлоксацином.
ітраконазол
При поєднаному застосуванні з моксифлоксацином показник AUC (площа під кривою порівняння «концентрація - час») ітраконазолу змінюється незначно. У свою чергу, ітраконазол також не виявляє суттєвого впливу на фармакокінетичні параметри моксифлоксацину. Тому при поєднаному застосуванні цих препаратів зміни режиму дозування жодного з них не потрібно.
морфін
Парентеральне використання морфіну не знижує біодоступність моксифлоксацину.
оральні контрацептиви
Взаємодії між пероральними контрацептивами та моксифлоксацином не відзначається.
атенолол
Фармакокінетика атенололу незначно змінюється під впливом моксифлоксацину. Після прийому одноразової дози AUC атенололу збільшується приблизно на 4%, а Cmax знижується на 10%.
несумісність
Не можна вводити інфузійний розчин моксифлоксацину разом з іншими несумісними з ним розчинами, до яких відносяться:
Розчин натрію хлориду 10%
Розчин натрію хлориду 20%
Розчин натрію гідрокарбонату 4, 2%
Розчин натрію гідрокарбонату 8, 4%
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці! Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 ° С до 25 ° С! Чи не заморожувати!
Термін придатності - 5 років.
У разі зберігання препарату при невисоких температурах (наприклад, в холодильнику) перед застосуванням розчин необхідно витримати при кімнатній температурі.
