Гатімак в / в

Гатімак в / в (Gatimac I / V)

міжнародна та хімічна назви: Gatifloxacin, (±) -1-циклопропіл-6-Флора-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-квінолінекарбоксілін кислоти сесквігідрату;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин, що може мати відтінок жовтого або зелено-жовтого кольору.

склад 1 мл розчину містить гатифлоксацину сесквігідрату еквівалентно 2 мг гатифлоксацину;

інші складові: декстроза безводна, динатрію едетат, вода для ін`єкцій, кислота хлористоводнева (10%) для коригування рН.

Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A16.

дія ліків. Фармакодинаміка. Механізм дії гатифлоксацину відрізняється від механізму дії пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів. Гатифлоксацин діє на мікроорганізми, які стійкі до цих антибіотиків. Не існує перехресної стійкості між гатифлоксацином і зазначеними класами антибіотиків. Гатифлоксацин - 8-метоксіфтор- хінолон має антибактеріальну активність щодо широкого спектра грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів: грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes-

щодо чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (Включаючи метицилін штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae-

чутливі збудники - грамнегативні мікроорганізми Haemophillus influenzae (Включаючи штами, які продукують -лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (Включаючи штами, які продукують -лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (Включаючи штами, які продукують -лактамази);

щодо чутливі - грамнегативні мікроорганізми Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii-

щодо чутливі анаероби Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum-

чутливі збудники, атипові форми C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma-

щодо чутливі атипові форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori.

Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до -лактамних і макролідних антибіотиків.

Противобактериальное дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК гірази та топоізомерази IV. ДНК гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у розподілі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини. З`ясувалося, що С-8-метоксіческая половина має більшу активність і повільніший розвиток резистентності у порівнянні з неметоксіческого С-8 половиною.

Відео: Принцеси Дісней Хелло Кітті сюрпризи відкриваємо іграшки Disney Princess Hello Kitty surprise toys

Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину у пацієнтів - 96%. Зв`язування з білками плазми крові становить приблизно 20%.

Гатифлоксацин добре проникає у велику частину тканин організму і швидко розподіляється по біологічних рідинах, високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, сперми, вагіні, матці, ендо- та міометрія, маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин в організмі біотрансформується з lt; 1% виділення дози у сечу.

Гатифлоксацин виводиться через нирки. Середній період напіввиведення гатифлоксацину - від 7 до 14 год і не залежить від дози і режиму використання.

При експериментах на тваринах гатифлоксацин вільно проходить через плаценту і потрапляє в грудне молоко.

Відмінності у фармакокінетиці гатифлоксацину були виявлені у жінок. Жінки похилого віку мали 21% збільшення С_макс і 32% збільшення AUC (0-) і більш повільне виведення у порівнянні з жінками молодшого віку.

Педіатрія: фармакокінетика гатифлоксацину у дітей віком до 18 років не була вивчена.

Ниркова недостатність: кліренс гатифлоксацину знижений та системний вплив найчастіше зустрічається у людей з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну lt; 30 мл хвилин рекомендуються знижені дози гатифлоксацину.

Показання до застосування.

Інфекційно-запальні захворювання спричинені чутливими до гатифлоксацину мікроорганізмами, а саме: загострення хронічного бронхіту, гострий бактеріальний синусит, негоспітальна пневмонія, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистити), ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, неускладнена уретральна гонорея у чоловіків, ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок

Спосіб використання і дози.

Гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, - 400 мг, один раз на добу протягом 7 - 10 діб.

Гострий синусит - 400 мг 1 раз на добу протягом 7 - 14 діб.

Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг одноразово або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 діб.

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг на добу протягом 7 - 14 діб.

неускладнені уретральна гонорея у чоловіків і неускладнена ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок - 400 мг одноразово.

Корекції дози для пацієнтів з нирковою недостатністю.

Оскільки гатифлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, хворим з кліренсом креатиніну lt; 40 мл / хв включаючи пацієнтів на гемодіалізі або на довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування.

Рекомендуються такі дозування препарату у пацієнтів з нирковою дисфункцією:

Хронічна печінкова недостатність: немає необхідності проводити корекцію режиму дозування Гатімака В / В для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Гатімак В / В слід застосовувати тільки шляхом інфузій, він не призначений для внутрішньом`язового, інтраректального, внутрішньочеревного або підшкірного використання.

Інфузію слід проводити протягом 60 хвилин.

Даний концентрований розчин для інфузій слід розбавляти за допомогою відповідного розчину перед внутрішньовенним застосуванням. Концентрація отриманого розбавленого розчину повинна становити 2 мг / мл перед застосуванням.

Сумісними внутрішньовенними розчинами є 5% декстроза для ін`єкцій, 0, 9% натрію хлорид для ін`єкцій, 5% декстроза і 0, 9% натрію хлорид для ін`єкцій, лактат Рінгера і 5% декстроза для ін`єкцій, вода для ін`єкцій.

Побічна дія.

Найбільш поширені побічні ефекти гатифлоксацину - блювання, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль, запаморочення.

Інші побічні ефекти - порушення смаку, алергічні реакції, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, серцебиття, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезії, тремор, розширення судин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія та гематурія.

Фотосенсибілізація спостерігалася не частіше, ніж при застосуванні плацебо.

Квінолоном можуть бути причиною порушень центральної нервової системи (ЦНС), включаючи нервозність, неспокій, безсоння, галюцинації і параноя.

Протипоказання. Гатифлоксацин протипоказань пацієнтам з підвищеною чутливістю до гатифлоксацину, квінолонових протибактерійних компонентів та інших компонентів цього препарату.

Вагітні жінки і жінки, які годують груддю, вік до 18 років.

Передозування.

У разі передозування гатифлоксацину пацієнт повинен знаходиться під контролем і отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування. Слід проводити відповідну стану регидратацию. Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 годин) або за допомогою CAPD (приблизно 11% - через 8 днів).

Особливості використання.

Призначати гатифлоксацин слід з обережністю при наявності ниркової недостатності. Детальний клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести перед і протягом курсу лікування і в разі необхідності знизити дозу гатифлоксацину. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну lt; 40 мл хвилин) корекцію дози необхідно проводити для уникнення накопичення гатифлоксацину через зниженого кліренсу.

Як і в разі застосування інших квінолоном, порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію, були виявлені в більшості випадків у пацієнтів, хворих на діабет, які отримують паралельне лікування, застосовуючи перорально гіпоглікемічні препарати (наприклад, глібурид) або інсулін. У цих пацієнтів рекомендується проводити контроль рівня глюкози в крові.

Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Завдяки недостатньому клінічному досвіду, гатифлоксацин не слід застосовувати пацієнтам з подовженими QT інтервалами, пацієнтам з неадекватною гіперкальціємією та пацієнтам, які отримують ліки класу І А (наприклад, квінідин, процаунамід) або класу ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол), протіарітміческі препарати.

Фармакокінетичні дослідження не були проведені стосуються гатифлоксацину та препаратів, які подовжують QT інтервали, таких як цисапрайд, еритроміцин, протіпсіхотікс і трициклічних антидепресантів. Гатифлоксацин необхідно обережно застосовувати при паралельному застосуванні з цими препаратами. Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам із захворюваннями серця (гостра ішемія міокарда).

Серйозні і фатальні випадки підвищеної чутливості та або анафілактичні реакції спостерігались у пацієнтів, які пройшли лікування квінолоном.

Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості - висипаннях на шкірі або інших алергічних реакціях.

Розчин гатифлоксацину для інфузій не можна використовувати, якщо розчин каламутний або якщо є осад. Якщо флакон було пошкоджено, тобто порушено стерильність, розчин застосовувати не можна. Оскільки до складу препарату не входять антикоагулянти та бактеріостатичні компоненти, необхідно дотримуватися правил асептики при приготуванні і введенні кінцевого розчину. Приготований розчин гатифлоксацину використовують одразу після приготування.

Немає інформації щодо сумісності гатифлоксацину з іншими внутрішньовенними розчинами, тому необхідно обмежити використання додаткових препаратів, а також введення їх через один катетер. При введенні через один катетер інших препаратів послідовно його необхідно промити до та після введення гатифлоксацину за допомогою розчину, який є сумісним з гатифлоксацином і іншими препаратами.

Взаємодія Гатімака з іншими лікарськими засобами. Використання гатифлоксацину не впливає на системний кліренс внутрішньовенного мідазоламу. Добова внутрішньовенна доза мідазоламу (0,0145 мг кг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бути враховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень з ізоферментом CYP3A4 у людей.

Паралельне використання гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів.

Паралельне використання гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів, протромбіновий час не змінився.

Паралельне використання гатифлоксацину та глібуриду (при стабільному стані один раз в день) пацієнтами з 2 типу цукрового діабету чимало значного впливу на розташування жодного з препаратів, рівні глюкози натще не змінилися.

Не було виявлено взаємодій при паралельному застосуванні зазначених вище ліків з гатифлоксацином.

Паралельне використання гатифлоксацину та дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину, однак, підвищення концентрації дигоксину спостерігалося в 3-11 пацієнтів. Пацієнтів, які приймають дигоксин, слід контролювати на ознаки і або симптоми розвитку інтоксикації. У пацієнтів, які мають ознаки і або симптоми інтоксикації дигоксину, концентрація дигоксину в сироватці повинна бути перевірена, і доза дигоксину відкоригована відповідно.

Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.

У пацієнтів, які отримували варфарин, не було виявлено серйозних змін в часі згортання крові при паралельному застосуванні гатифлоксацину. Однак, завдяки тому, що деякі квінолоном збільшують ефект варфарину або еквівалентів цього препарату, протромбіновий час або інший відповідний тест на згортання повинен суворо контролюватися, якщо квінолоном протибактеріальний призначений разом з варфарином або еквівалентами цього препарату.

Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при паралельному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, такими як квінолоном, виявилося, що квінолоном може підвищити ризик порушень ЦНС і судом.

Умови та термін зберігання.

Зберігатися при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки