Ципробай розчин для інфузій
Ципробай розчин для інфузій (Solutio Сірrobay pro infusionibus)
міжнародна та хімічна назви: сіprofloxacin- 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-4-оксо- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонова кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або з жовтуватим відтінком розчин;
Склад. 1 флакон (100 мл розчину) містить 254, 4 мг ципрофлоксацину лактату, що відповідає 200 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: кислота молочна, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів. Код АТС J01M A02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гіразу, який відіграє важливу роль в процесі сегментної деспіралізаціі і спирализации хромосоми в період фази розмноження бактерій і перешкоджає хромосомної транскрипції інформації, необхідної для здійснення нормального метаболізму бактеріальної клітини, що призводить до гальмування здатності збудника розмножуватися. Препарат здійснює швидкий та виражений бактерицидний вплив на мікроорганізми, які перебувають як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Виявляє високу ефективність щодо практично всіх грамнегативних і грампозитивних збудників. До ципрофлоксацину чутливі Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (як індолпозітівние, так і індолнегатівние штами), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (В тому числі - Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідними форми бактерій. Різну чутливість проявляють Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки (Рeptococcus, Peptostreptococcus) помірно чутливі до Ціпробая, а Bacteroides - стійкий. Ципробай ефективний щодо бактерій, які виробляють бета-лактамази. Проявляє активність також стосуються мікроорганізмів, резистентних практично до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. У ряді випадків Ципробай активний щодо штамів мікроорганізмів, резистентних до інших препаратів групи фторхінолонів. Однак слід мати на увазі, що між різними фторхінолонами існує перехресна резистентність. Як правило, резистентні до препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність до ципрофлоксацину розвивається повільно і поступово ("багатоступінчастий" тип).
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин швидко і добре проникає в усі тканини організму. Максимальні концентрації в плазмі крові після внутрішньовенного введення досягаються через 60 - 90 хв. Обсяг розподілу в стані стійкої рівноваги досягає 2 - 3 л / кг. Оскільки зв`язування ципрофлоксацину з білками незначне (20 - 30%), а речовини знаходиться в плазмі крові переважно в неионизированной формі, майже вся кількість введеного препарату може довільно діфундіровать в екстравазальний простір. У зв`язку з цим концентрації ципрофлоксацину в деяких рідинах і тканинах організму здатні значно перевищувати рівень препарату в сироватці крові (у тому числі, відзначається висока концентрація ципрофлоксацину в жовчі). Виводиться ципрофлоксацин, в основному, нирками (майже 45% - у незмінному вигляді, близько 11% - у вигляді метаболітів). Через кишечник виводиться решта дози (приблизно 20% - у незміненому вигляді, майже 5 - 6% - у вигляді метаболітів). Нирковий кліренс становить 3,5 мл / хв / кг, загальний кліренс - 8 - 10 мл / хв / кг. Період напіввиведення дорівнює 3 - 5 год. У зв`язку з тим, що препарат виводиться різними шляхами, збільшення періоду напіввиведення спостерігається лише при значному порушенні функції нирок (можливе збільшення цього показника до 12 час).
Показання для використання. Лікування неускладнених та ускладнених інфекцій, обумовлених збудників, чутливими до ципрофлоксацину:
інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;
інфекції очей;
інфекції дихальних шляхів;
інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт;
інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит і простатит включно);
інфекції шкіри і м`яких тканин;
інфекції кісток і суглобів;
сепсис.
Профілактика і лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числі - на фоні лікування імунодепресантами та при нейтропенії). Вибіркова деконтамінації кишечника в період лікування імунодепресантами.
Спосіб використання і дози. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від чутливості збудника. Якщо неможливим є застосування препарату внутрішньо, рекомендується починати лікування з внутрішньовенного введення. Розчин препарату можна вводити нерозведеним або після додавання до інших інфузійних розчинів.
Сумісність з іншими розчинами
Інфузійний розчин ципрофлоксацину сумісний з фізіологічним розчином, розчином Рінгера, лактатним розчином Рінгера, 5% і 10% розчином глюкози, 10% розчином фруктози, а також 5% розчином глюкози з 0, 225% NaCl або 0, 45% NaCl. Розчин, отриманий після змішування ципрофлоксацину з сумісними інфузійними розчинами, слід використовувати найближчим часом, що пов`язано з мікробіологічними причинами, а також чутливістю препарату до світла.
При інфекціях сечовивідних шляхів (у тому числі - при гострому неускладненому циститі у жінок, а також при гострій неускладненої гонореї) Ципробай можна вводити внутрішньовенно в дозі 100 мг двічі на добу. При інфекціях дихальних шляхів і при інших інфекціях, залежно від ступеня тяжкості процесу та виду збудника, препарат вводять в дозі 200 - 400 мг двічі на добу. Тривалість інфузії Ціпробая повинна становити 60 хвилин.
При інфекціях тяжкого перебігу, при рецидивуючих інфекціях у хворих муковісцидоз, при інфекціях органів черевної порожнини, кісток і суглобів, обумовлених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та септицемії, а також при гострих пневмоніях, обумовлених Streptococcus pneumoniae, дозу слід збільшити до 400 мг три рази на добу. Максимальна добова доза становить 1200 мг.
Режим дозування при порушеннях функції нирок або печінки у дорослих
1. Порушення функції нирок.
1.1. При кліренсі креатиніну від 31 до 60 мл / хв. / 1, 73 м2 або його концентрації в плазмі крові від 1, 4 до 1, 9 мг / 100 мл максимальна доза ципрофлоксацину при внутрішньовенному введенні повинна становити 800 мг на добу.
1.2. При кліренсі креатиніну 30 мл / хв / 1, 73 м2 -менш, або його концентрації в плазмі крові від 2/100 мл або більше, максимальна доза ципрофлоксацину при внутрішньовенному введенні повинна становити 400 мг на добу.
2. Порушення функції нирок + гемодіаліз.
Максимальна доза ципрофлоксацину при внутрішньовенному введенні має бути 400 мг в добу-в дня проведення гемодіалізу ципрофлоксацин приймають після цієї процедури.
3. Порушення функції нирок + перитонеальний діаліз у амбулаторних пацієнтів.
Розчин ципрофлоксацину для інфузій додається до діалізату (всередині перитонеальному): 50 мг ципрофлоксацину на літр діалізату вводиться 4 рази на добу кожні 6 год.
4. Порушення функції печінки.
Корекції дози не потрібно.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень.
Рекомендується продовжувати лікування протягом принаймні трьох діб після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненої гонореї і циститі становить одну добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини тривалість лікування сягає 7 діб. При остеомієліти курс терапії може бути продовжений до двох місяців. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7 - 14 діб. У хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях, зумовлених стрептококами і хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 діб.
Побічна дія. Повідомляли про виникнення місцевих реакцій після внутрішньовенного введення препарату. Ці реакції виникають частіше, якщо час інфузії становить 30 хвилин або менше. Вони можуть виникнути у вигляді місцевих реакцій на шкірі, які швидко проходять після закінчення інфузії. Наступні інфузії препарату не протипоказані, якщо тільки при цьому подібні реакції не рецидивів і не ускладнюються.
Частота = gt; 1% lt; 10%.
Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: нудота, діарея.
Шкіра: висипання.
Частота = gt; 0,1% lt; 1%.
Організм в цілому: біль у животі, кандидоз, астенія, патологічні реакції у місці введення (наприклад, набряк / запалення, біль).
Серцево-судинна система: тромбофлебіт (у місці інфузії).
Органи шлунково-кишкового тракту: збільшення рівня печінкових трансаміназ: АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, блювання, диспепсія, аномальні значення тестів на функцію печінки, анорексія (відсутність апетиту), метеоризм, білірубінемія.
Система кровотворення: еозинофілія, лейкопенія.
Порушення метаболізму: збільшення рівня креатиніну, збільшення рівня азоту сечовини.
Кістково-м`язова система: артралгія (біль у суглобах).
Нервова система: запаморочення, головний біль, порушення сну, ажитація, сплутаність свідомості.
Шкіра: свербіж, макуло-папульозний висип, кропив`янка.
Органи чуття: порушення смаку.
Частота = gt; 0,01% lt; 0,1%.
Оганизма в цілому: біль у кінцівках, у спині, у грудях.
Серцево-судинна система: тахікардія, синкопе (непритомність), вазодилатація (приплив крові), гіпотензія.
Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз (оральний), жовтяниця, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт.
Система крові і лімфатична система: анемія, лейкопенія (гранулоцитопенія), лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, тромбоцитемія (тромбоцитоз).
Гіперчутливість: алергічна реакція, лікарська лихоманка, анафілактоїдна (анафілактична) реакція.
Порушення метаболізму: набряк (периферичний, васкулярний, лицьовий), гіперглікемія.
Кістково-м`язова система: міалгія (М`язовий біль), набряк суглобів.
Нервова система: мігрень, галюцинації, пітливість, парестезія (периферична паралгезія), неспокій (страх, тривога), порушення сну (кошмарні сновидіння), судоми, гіперстезія, депресія, тремор.
Дихальна система: диспное, набряк гортані.
Шкіра: реакція фоточутливості.
Органи чуття: шум у вухах, тимчасове глухота (особливо при високій частоті звуку), порушення зору (візуальні аномалії), диплопія, хроматопсія, втрата смакових відчуттів (порушення смаку).
Сечостатева система: гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит.
частота lt; 0,01%.
Серцево-судинна система: васкуліт.
Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз, некроз печінки (дуже рідко прогресуючий до печінкової недостатності, що загрожує життю), псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем, панкреатит, гепатит.
Система крові і лімфатична система: гемолітична анемія, петехія (переміжна геморагія шкіри), агранулоцитоз, панцитопенія (з загрозою для життя), пригнічення функції кісткового мозку (із загрозою для життя).
Гіперчутливість: шок (анафілактіческій- з загрозою для життя), шкірно висипання, реакція, подібна до сироваткової хвороби.
Порушення метаболізму: збільшена активність амілази, збільшена активність ліпази.
Кістково-м`язова система: міастенія, тендиніт (переважно тендиніт ахіллове сухожилля), частковий або повний розрив сухожиль (переважно ахіллових).
Нервова система: сильні судоми великих м`язів, нестійка хода, психоз, інтракраніальна (внутрішньочерепна) гіпертензія, атаксія, гіперстезія, тремтіння.
Шкіра: петехія, мультиформна еритема, вузлова еритема, синдром Стівенса - Джонсона, епідермальний некроз (синдром Лаєлла), стійкий висип.
Органи почуттів: паросмія (порушення нюху), втрата нюху (зазвичай зворотна при відміні препарату).
Протипоказання. Ципробай протипоказань при вагітності і в період годування грудьми, в дитячому і підлітковому віці до 18 років, а також при підвищеній чутливості до ципрофлоксацину або до інших хіміотерапевтичних засобів групи хінолонів.
Передозування. Специфічних симптомів передозування немає. Специфічний антидот не відомий. Рекомендуються звичайні заходи невідкладної допомоги- додатково можна провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (lt; 10%).
Особливості використання. Хворим на епілепсію, напади судом в анамнезі, судинні захворювання та органічні ураження мозку через небезпеку розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципробай слід призначати тільки за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування ципробай важких і тривалих проносів слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії. При лікуванні ципробай пацієнтам варто обмежити діяльність, пов`язану з необхідністю швидкої концентрації уваги та здатності до швидких реакцій. На тлі лікування ципробай можливі зміни деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі-тимчасове підвищення концентрацій сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові-в окремих випадках - гіперглікемія, кристалурія або гематурія- зміна показників протромбіну. У хворих з порушеннями функції печінки і / або нирок рекомендується контроль концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові.
Спеціальні заходи і спеціальні попередження при застосуванні.
Використання пацієнтами дитячого віку.
Як і в випадку інших препаратів цього класу, було показано, що в статевонезрілих тварин ципрофлоксацин виробляє артропію суглобів, що несуть навантаження. Аналіз доступних даних з безпеки використання ципрофлоксацину пацієнтами, молодше 18 років, які не дозволили виявити будь-яких доказів ушкоджень хряща або суглобів, пов`язаних з лікуванням препаратом. У дітей молодше 18 років препарат можна застосовувати тільки за життєвими показаннями.
Шлунково-кишковий тракт.
У разі виникнення протягом і після лікування тяжкої і стійкої діареї необхідно проконсультуватися з лікарем, оскільки за цим симптомом може ховатися серйозні шлунково-кишкове захворювання (наприклад, псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем), яке вимагає негайного лікування. У таких випадках введення ципрофлоксацину необхідно припинити і починати використання відповідної терапії. Препарати, які пригнічують перистальтику, протипоказані.
Може спостерігатися проходить зростання активності трансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтяниця, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.
Нервова система.
Хворі на епілепсію і пацієнти з попередньо перенесеними порушеннями центральної нервової системи (наприклад, зниженням судомного порога, наявністю в історії хвороби випадків судом, зниженням мозкового кровообігу, зміною структури мозку та інсульту) можуть приймати ципрофлоксацин лише у випадку перевищення користі від прийому препарату над можливим ризиком.
У деяких випадках побічні реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. В поодиноких випадках можуть прогресувати депресія або психоз, які утворюють самоугрозу для пацієнта. У такому випадку введення ципрофлоксацину необхідно припинити.
Підвищена чутливість до препарату.
У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого введення ципрофлоксацину, при цьому необхідно негайно проінформувати свого лікаря. В поодиноких випадках можуть прогресувати анафілактичні / анафілактоїдні реакції аж до шоку, що загрожує життю пацієнта. В окремих випадках вони спостерігаються вже після першого введення ципрофлоксацину. У цьому випадку введення ципрофлоксацину необхідно призупинити і при цьому негайно почати проведення медикаментозного лікування.
Кістково-м`язова система.
При будь-яких ознаках тендиніту (наприклад, болюча припухлість) необхідно призупинити введення ципрофлоксацину, уникати фізичного навантаження і проконсультуватися з лікарем.
Розрив сухожиль (переважно ахіллових) фігурував переважно в повідомленнях стосуються лікування осіб похилого віку, або ж у зв`язку з попереднім лікуванням глюкокортикоїдами.
Шкіра.
Було показано, що ципрофлоксацин виробляє виникнення реакцій фоточутливості. Пацієнти, які перебувають на лікуванні ципрофлоксацином, повинні уникати прямого експозиції з інтенсивними джерелами сонячного та ультрафіолетового світла. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад, подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином необхідно припинити.
Вагітність і лактація. Ципрофлоксацин неможна призначати жінкам в період вагітності і лактації, тому що досвід безпечного застосування препарату цими групами пацієнток відсутній, і, таким чином, на основі відповідних даних, отриманих на тваринах, не можна виключити, що цей препарат може викликати пошкодження суглобового хряща в організмі, що не розвинувся.
Дослідження на тваринах не було доведено наявності у препарату тератогенної активності (деформацій, мальформацій, вад розвитку, ппроходності).
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Препарат може впливати на швидкість реакції до такого ступеня, що перешкоджає водінню автомобілем або роботі з механізмами. Це особливо характерно при комбінованому прийомі препарату та алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Ціпробая і теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього в плазмі крові і розвитку побічних ефектів. З огляду на на це слід контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно знижувати його дозу. При одночасному застосуванні Ціпробая і циклоспорину в окремих випадках спостерігалося підвищення концентрації сироваткового креатиніну, тому в таких пацієнтів необхідний частий контроль цього показника (двічі на тиждень). При одночасному застосуванні Ціпробая і варфарином можливе посилення дії останнього. Внаслідок взаємодій ципрофлоксацину і глібенкламіду можливе підсилення дії останнього, що проявляється гіпоглікемією. Спільне введення Ціпробая і пробеніциду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові. Метоклопрамід прискорює абсорбцію Ціпробая, внаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові (на біодоступність останнього це не впливає).
Ципробай може з успіхом застосовуватися в комбінаціях з азлоцилін і цефтазидимом при інфекціях, зумовлених Pseudomonas- з мезлоціліном, азлоцилін і іншими ефективними бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях з ізоксазолпеніціллінамі, ванкоміцином - при стафілококових інфекціях з метронідазолом, кліндаміцином - при анаеробних інфекціях .
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці! Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла місці. Термін придатності - 4 роки.
