Авелокс баер
авелокс Баєр (Avelox Bayer)
міжнародна та хімічна назви: moxifloxacin- 1-циклопропіл-7-(S, S) - 2, 8-Діаза-бицикло [4.3.0] нон-8-іл} -6-фтор-8-метокси-1, 4-дигідро-4-оксо -3-інолінкарбоновой кислоти гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки подовженої форми, опуклі, вкриті оболонкою рожевого кольору, з матовою поверхнею, з написом BAYER на одному боці і М400 - на іншому;
Склад. 1 таблетка містить 436, 8 мг моксифлоксацину гідрохлориду, що відповідає 400 мг моксифлоксацину;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, лактоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172).
Відео: "губернаторські вести" від 21 серпня 2015 р
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.
АТС J01MA14.
дія ліків.
Фармакодинаміка
Моксифлоксацин - бактерицидний антибактеріальний препарат широкого спектра дії фторхінолонового ряду. Бактерицидну дію препарату зумовлено інгібіторним дією моксифлоксацину на бактеріальні топоізомерази II і IV, що викликає порушення біосинтезу ДНК мікробної клітини і, як наслідок, загибель мікробних клітин. Мінімальні бактерицидні концентрації препарату в цілому співставні з його мінімальними інгібіторної концентраціями.
Механізми, які викликають розвиток резистентності до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, не порушують антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної резистентності між цими групами антибактеріальних препаратів і моксифлоксацину не відмічається, в даний час не спостерігалося випадків плазмідної резистентності. Загальна частота розвитку резистентності дуже незначна (10-7-10-10). Резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно, шляхом численних мутації.
Багаторазової дії моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) супроводжується лише незначним збільшенням МІК.
Відзначаються випадки перехресної резистентності до хінолонів. Однак, деякі резистентні до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми чутливі до моксифлоксацину.
Моксифлоксацин in vitro активний відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій і атипових форм, таких як Mycoplasma, Chlamidia, Legionella. Моксифлоксацин ефективний проти бактерій, резистентних до -лактамних і макролідних антибіотиків.
Спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає такі мікроорганізми:
грампозитивні
Streptococcus pneumoniae (у тому числі штами, резистентні до пеніциліну і макролідів)*;
Streptococcus pyogenes (група А)*;
Streptococcus milleri;
Streptococcus mitior;
Streptococcus agalactiae;
Streptococcus dysgalactiae;
Staphylococcus aureus (у тому числі чутливі до метициліну штами)*;
Staphylococcus cohnii;
Staphylococcus epidermidis (у тому числі чутливі до метициліну штами);
Staphylococcus haemolyticus;
Staphylococcus hominis;
Staphylococcus saprophyticus;
Staphylococcus simulans;
Corynebacterium diphtheriae.
грамнегативні
Haemophilus influenzae (в тому числі -лактамазонегатівние і позитивні штами)*- Haemophilus parainfluenzae*;
Klebsiella pneumoniae*;
Moraxella catarrhalis (в тому числі -лактамазонегатівние і позитивні штами)*;
Escherichia coli*;
Enterobacter cloacae*;
Bordetella pertussis;
Klebsiella oxytoca;
Enterobacter aerogenes;
Enterobacter agglomerans;
Enterobacter intermedius;
Enterobacter sakazaki;
Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris;
Morganella morganii;
Providencia rettgeri;
Відео: "об`єктив" від 07 липня 2015 р
Providencia stuartii.
анаероби
Bacteroides distasonis;
Bacteroides eggerthii;
Bacteroides fragilis;
Bacteroides ovatus;
Bacteroides thetaiotaomicron;
Bacteroides uniformis;
Fusobacterium spp .;
Porphyromonas spp .;
Porphyromonas anaerobius;
Porphyromonas asaccharolyticus;
Porphyromonas magnus;
Prevotella spp .;
Propionibacterium spp .;
Clostridium perfringens;
Clostridium ramosum.
нетипові
Chlamydia pneumoniae*;
Mycoplasma pneumoniae*;
Legionella pneumophila*;
Cоxiella burnettii.
* Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними.
Моксифлоксацин менш активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокінетика
Всмоктування і біодоступність
При пероральному прийомі моксифлоксацин швидко та майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютнабіодоступність досягає майже 91%.
В діапазоні доз 50-1200 мг при одноразовому прийомі та в дозах по 600 мг на добу протягом 10 діб фармакокінетика є лінійною. Стійкий стан параметрів досягається протягом трьох днів.
Після одноразового прийому 400 мг максимальна концентрація (C max) В крові досягається протягом 0,5-4 годин і становить 3, 1 мг / л.
При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відмічається незначне збільшення часу досягнення C max (На 2 години) і незначне зниження C max (Приблизно на 16%), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Однак ці відомості не мають клінічного значення і препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
розподіл
Моксифлоксацин швидко розподіляється в тканинах і органах і зв`язується з білками крові (в основному з альбумінами) приблизно на 45%. Об`єм розподілу становить приблизно 2 л / кг. Високих концентрацій, що перевищують концентрації в плазмі, препарат досягає в тканинах легенів (в т.ч. в альвеолярних макрофагах), слизовій бронхів, у носових пазухах та осередках запалення. В інтерстиціальній рідині і в слині моксифлоксацин виявляється у вільному, що не звичайному з білками вигляді, в концентрації вищій, ніж в плазмі.
метаболізм
Моксифлоксацин піддається біотрансформації 2-ї фази та виводиться з організму нирками, а також з фекаліями як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів. Моксифлоксацин не піддається біотрансформації макросомальной системою цитохром Р450.
виведення авелокс
Період напіввиведення препарату становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить 179 - 246 мл / хв. Приблизно 19% одноразової дози (400 мг) виводиться в незміненому вигляді з сечею і 25% - з фекаліями.
Фармакокінетика в різних груп пацієнтів
Вік, стать і етнічна приналежність. Чи не встановлено вікових, статевих та етичних клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину.
Діти. Фармакокінетика моксифлоксацину у дітей не вивчалась.
Ниркова недостатність. Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. з кліренсом креатиніну lt; 30 мл / хв / 1, 73 кв.м) і в тих, хто знаходиться на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки (стадія А і В за класифікацією Чайдл-П`ю) фармакокінетика моксифлоксацину не змінюється. Даних щодо фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (за Чайдл-П`ю, стадія С) немає.
Показання до застосування.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
гострий синусит;
негоспітальна пневмонія;
загострення хронічного бронхіту;
інфекційні ураження шкіри та м`яких тканин.
Спосіб використання і дози.
Дорослим рекомендується приймати по 1 таблетці авелокс (400 мг) моксифлоксацину на день при будь-яких інфекціях. Таблетки слід приймати не розжовуючи, з достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від часу прийому їжі.
тривалість терапії
Тривалість лікування визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом.
Загострення хронічного бронхіту - 5 днів.
Негоспітальна пневмонія - 10 днів.
Гострий синусит - 7 днів.
Інфекційні ураження шкіри та м`яких тканин - 7 днів.
Тривалість лікування авелокс перорально може досягати 14 днів.
Пацієнти похилого віку
Зміна режиму дозування для пацієнтів літнього віку не потрібна.
Порушення функції печінки
Для пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки режим дозування не змінюється.
Ниркова недостатність
Для пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. з кліренсом креатиніну lt; 30 мл / хв / 1, 73 кв.м) і в тих, хто знаходиться на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміна режиму дозування не потрібна.
Використання авелокс для лікування пацієнтів різних етичних груп
Зміна режиму дозування не потрібно.
Побічна дія.
Зазвичай моксифлоксацин переноситься добре, більшість (понад 90%) побічних ефектів описані як легкі або помірні.
З частотою розвитку gt; 1% lt; 10%
Серцево-судинна система: подовження інтервалу QT у хворих зі спільною гипокалиемией.
Система травлення: болі в животі, нудота, діарея, блювання, симптоми диспепсії, зміна "печінкових" проб.
Органи почуттів: зміна смакових відчуттів.
Нервова система: запаморочення, головний біль.
З частотою розвитку gt; 0,1% lt; 1%
Загальні реакції: астенія, кандидоз, загальна слабкість, біль у грудній клітці.
Серцево-судинна система: тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, подовження інтервалу QT.
Система травлення: сухість у роті, нудота, блювота, метеоризм, запор, стоматит, відсутність апетиту, кандидоз порожнини рота, стоматит, глосит, підвищення ГГТП (гама-глутамілтранспептидази) та амілази.
Кров і лімфатична система: лейкопенія, зниження рівня протромбіну, еозинофілія, тромбоцитопенія.
Опорно-рухова система: артралгія, міалгія.
Нервова система: безсоння, запаморочення, нервозність, сонливість, відчуття тривоги, тремор, парестезії.
Дихальна система: задишка.
Шкіра: висипання, свербіж, пітливість.
Сечостатева система: вагінальний кандидоз, вагініт.
З частотою розвитку gt; 0,01% lt; 0,1%
Загальні реакції: біль в області таза, набряк обличчя, біль в спині, зміна лабораторних тестів, алергічні реакції, біль в ногах.
Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, непритомність, периферичні набряки, вазодилятація ("прилив" крові до обличчя).
Система травлення: гастрит, зміна кольору язика, дисфагія, жовтуха (переважно холестатична), діарея (спричинена Clostridium difficile).
Кров і лімфатична система: зниження рівня тромбопластину, підвищення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, анемія.
Метаболізм: гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія, підвищення ЛДГ (лактатдегідрогенази) в поєднанні з порушенням "печінкових" тестів.
Опорно-рухова система: артрит, пошкодження сухожиль.
Нервова система: галюцинації, деперсоналізація, підвищення м`язового тонусу, порушення координації, ажитація, амнезія, афазія, емоційна лабільність, порушення сну, розлад мови, порушення процесу мислення, зниження тактильного відчуття, патологічні сновидіння, судоми, сплутаність свідомості, депресія.
Дихальна система: бронхоспазм.
Шкіра: висипання (макулопапульозні, пустульозні, пурпура), кропив`янка.
Органи чуття: шум у вухах, порушення зору, втрата смакових відчуттів, паросмія (в тому числі зміна відчуття запахів, зниження і втрата нюху), амбліопія.
Сечостатева система: порушення функції нирок (підвищення креатиніну або сечовини).
З частотою розвитку lt; 0,01%
Алергічні реакції: анафілактичні реакції, анафілактичний шок (у тому числі такої, що існує загроза життю), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк гортані, що потенційно загрожує життю).
Система травлення: псевдомембранозний коліт (у поодиноких випадках такий, що загрожує життю), гепатит (переважно холестатичний).
Опорно-рухова система: розрив сухожиль.
шкіра: синдром Стівенса-Джонсона.
Нервова система: психотичні реакції.
Серцево-судинна система: дуже рідко - шлункова тахиаритмия, включаючи мерехтіння-тріпотіння шлуночків і зупинку серця, переважно в осіб з схильними до аритмії станами.
лабораторні показники
Збільшення або зниження величини гематокриту і вмісту еритроцитів, лейкоцитоз, гіпоглікемія, зниження гемоглобіну, підвищення лужної фосфатази, АСТ (аспартатамінотрансферази), АЛТ (аланінамінотрансферази), білірубіну, сечової кислоти, креатиніну, сечовини.
Зв`язок змін цих лабораторних показників з прийомом моксифлоксацину не встановлений.
Протипоказання. Гіперчутливість до моксифлоксацину або будь-якого компонента препарату.
Вік до 18 років.
Вагітність і період лактації.
Передозування.
Не відмічено будь-яких побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину у разових дозах до 1 200 мг і багаторазових дозах по 600 мг щодня протягом 10 діб. У разі передозування рекомендується орієнтуватися на клінічну картину і забезпечити необхідну симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Прийом активованого вугілля на ранньому етапи всмоктування перешкоджає системної експозиції моксифлоксацину, що потрібно враховувати в разі передозування препарату.
Особливості використання.
Під час лікування хінолонами можливе виникнення судом, тому слід з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи, які можуть спровокувати судоми або знизити судомний поріг.
У зв`язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних використання моксифлоксацину пацієнтами з тяжкими порушеннями функції печінки (за Чайдл-П`ю, стадія С) не рекомендується.
Показано, що при прийомі моксифлоксацину (так само, як і інших хінолонів та макролідів) у деяких пацієнтів може тривати інтервал QT. У зв`язку з цим слід уникати призначення моксифлоксацину пацієнтам з подовженим інтервалом QT, гіпокаліємією, а також тим, хто отримує антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол), оскільки досвід використання моксифлоксацину у цих пацієнтів обмежений.
Відео: Німецький фармгігантів розміститься на Уралі
Вагітність і лактація
Безпека моксифлоксацину в періоди вагітності та годування груддю не встановлена і його прийом протипоказань. Незначна кількість моксифлоксацину виводиться з грудним молоком.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Незважаючи на те, що моксифлоксацин рідко викликає побічні реакції з боку центральної нервової системи, пацієнти повинні визначити свою реакцію на препарат перед тим, як керувати автомобілем та механізмами, що рухаються.
Моксифлоксацин потрібно призначати з обережністю разом з препаратами, які подовжують інтервал QT (з цизапридом, еритроміцином, антипсихотичними препаратами, трициклічними антидепресантами), оскільки можлива адитивна дія, а також пацієнтами з схильними до аритмії станами, такими як брадикардія, гостра ішемія міокарда.
Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватися з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Подовження інтервалу QT пов`язано з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи мерехтіння-тріпотіння.
На тлі терапії фторхінолонами, в тому числі моксифлоксацином, особливо у хворих похилого віку та пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди, можливий розвиток тендиніту і розрив сухожиль.
При перших симптомах болю або запалення в місці пошкодження прийом препарату слід припинити і розвантажити пошкоджену кінцівку.
Використання антибактеріальних препаратів широкого спектра дії пов`язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі при лікуванні пацієнтів, у яких на фоні використання моксифлоксацину спостерігається тяжка діарея. В цьому випадку повинна бути негайно призначена відповідна терапія.
У деяких випадках вже після першого прийому препарату можуть розвинутися гіперчутливість і алергічні реакції. Дуже рідко анафілактичні реакції можуть прогресувати до жізненебезопасного анафілактичного шоку навіть після першого прийому препарату. У цих випадках моксифлоксацин потрібно скасувати і провести необхідних лікарських заходів (в тому числі протишокових).
При застосуванні хінолонів відзначається реакції фоточутливості. Однак моксифлоксацин не має фототоксичних якостей. Однак пацієнти, які отримують моксифлоксацин, повинні уникати прямих сонячних променів і ультрафіолетового випромінювання.
Незважаючи на те, що моксифлоксацин рідко викликає побічні реакції з боку центральної нервової системи, пацієнти повинні визначити свою реакцію на препарат, перед тим як керувати автомобілем та механізмами, що рухаються.
діти
Ефективність та безпечність моксифлоксацину у дітей і підлітків не виявлено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби, мінерали та полівітаміни.
Прийом моксифлоксацину разом з антацидними засобами, мінералами і полівітамінами може призвести до порушення всмоктування препарату через утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами, які містяться в цих лікарських засобах, що може спричинити зниження їх концентрації в плазмі крові. Таким чином, антациди, антиретровірусні та інші препарати, які містять кальцій, магній, алюміній, залізо, слід приймати як мінімум за 4 години до або через 2 години після перорального прийому моксифлоксацину.
Ранітидин.
Ранітидин незначно змінює всмоктування моксифлоксацину.
Препарати, які містять кальцій.
При спільному прийомі з високими дозами препаратів, які містять кальцій, клінічно значного впливу на всмоктування моксифлоксацину не виявлено, за винятком невеликого зниження швидкості абсорбції.
Теофілд.
Моксифлоксацин не впливає на фармакокінетику теофіліну (і навпаки), отже - не взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450 підтипу 1А2.
Варфарин.
При спільному застосуванні з варфарином протромбіновий час та інші показники згортання крові не змінюються. Однак у пацієнтів, що отримували антикоагулянти сумісно з антибіотиками, в тому числі з моксифлоксацином, відзначається випадки підвищення антикоагуляційної активності антитромботичних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодій між моксифлоксацином і варфарином не відмічається, для пацієнтів, які отримують спільне лікування цими препаратами, необхідно коригувати дозу пероральних антитромботичних препаратів.
Оральні контрацептиви.
Взаємодії між моксифлоксацином і пероральними контрацептивами не спостерігається.
Протидіабетичні засоби. Чи не встановлено клінічно значущих взаємодій між глібенкламідом і моксифлоксацином.
Інтраконазол.
При спільному застосуванні з моксифлоксацином показник AUC (площа під кривою порівняння "концентрація-час") Інтраконазолу змінюватися дуже незначно. У свою чергу интраконазол також не виявляє суттєвого впливу на фармакокінетичні параметри моксифлоксацину. Тому при сумісному застосуванні цих препаратів зміна режиму дозування жодного з них не потрібна.
Дигоксин. Фармакокінетика дигоксину під впливом моксифлоксацину не змінювався (і навпаки).
Морфд.
При парентеральному введенні морфіну і одночасному пероральному прийомі моксифлоксацину зниження біодоступності моксифлоксацину НЕ отмечается- Зmax моксифлоксацину незначно знижується (17%).
Атенолол.
Фармакокінетика атенололу незначно змінюється під впливом моксифлоксацину. Після прийому одноразової дози AUC атенололу збільшується приблизно на 4%, а Сmax знижується на 10%.
Пробенецид.
Пробенецид не впливає на загальний кліренс і нирковий кліренс моксифлоксацину. Отже, немає необхідності в корекції доз при сумісному введенні зазначених препаратів.
Умови та термін зберігання авелокс. Зберігати в недоступному для дітей місці! Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° С!
Термін придатності - 5 років.
