Гатібакт-400

Гатібакт-400 (Gatibact-400)

міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin, (±) -1-циклопропіл-6-флуорен-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти сесквігідрату;

Основні фізико-хімічні характеристики:

Гатібакт-400 мг: довгастої форми, з рискою на одному боці, вкриті оболонкою таблетки, світло-жовтого кольору;

Склад. 1 таблетка містить гатифлоксацину полторагідрата, що еквівалентно 200 мг і 400 мг гатифлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен, пропілпарабен, полісорбат-80, тальк очищений, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, титану діоксид, тальк очищений, оксид заліза жовтий.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01MA 16.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Механізм дії препарату пов`язаний з пригніченням ДНК-гірази і топоізомерази IV.

Гатифлоксацин, який відноситься до 8-метоксіфторхінолонов, має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів.

До дії препарату чутливі:

грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамнегативні мікроорганізми: Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують -лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують -лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукують -лактамазу);

атипові збудники: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

помірно чутливі:

грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;

атипові збудники: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. рylori.

Антибактеріальну дію гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь в реплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у розподілі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини.

Фармакокінетика. Гатифлоксацин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину - 96%. Пік концентрації в плазмі досягається через 1-2 години після перорального застосування.

Зв`язування з білками плазми крові - 20%.

Гатифлоксацин добре проникає у велику частину тканин організму і швидко розподіляється по рідинах біологічним: високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, шкіри, тканинах і секреті передміхурової залози, слині, жовчі, насінної рідини, піхві, матці, ендо- та міометрія, маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин біотрансформується в організмі.

Гатифлоксацин виводиться нирками. Середній період напіввиведення гатифлоксацину становить від 7 до 14 год і не залежить від дози і режиму використання.

В експериментах на тваринах гатифлоксацин довільно проникає через плаценту і надходить у грудне молоко.

Показання до застосування.

Гатифлоксацин показаний пацієнтам старше 18 років для лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

інфекції дихальних шляхів (у т.ч. гострий бронхіт, хронічний бронхіт, кістозний фіброз, пневмонія);

інфекції нирок і сечовидільної системи (у т.ч. гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цістіт- хронічні інфекції сечовидільної системи);

інфекції шкіри і м`яких тканин;

інфекції кісток і суглобів;

інфекції травного тракту;

післяопераційні інфекційні ускладнення;

неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;

ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок.

Спосіб використання і дози. Препарат приймають незалежно від прийому їжі.

При гострих і ускладнених хронічних бронхітах, пневмонії, інфекціях шкіри і підшкірної клітковини, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту доза препарату становить 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 7-10 діб.

При гострому синуситі призначають 400 мг препарату один раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 діб.

При неускладнених інфекціях сечового тракту (цистит) Початковою дозою препарату є 400 мг або 200 мг один раз на добу, протягом 3 діб.

При неускладненої уретральній гонореї у чоловіків, цервікальній гонореї у жінок - 400 мг один раз на добу.

Оскільки гатифлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатиніну lt; 40 мл / хв, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування. Рекомендуються такі зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:

Схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Побічна дія. Непритомність, блювота, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль, порушення смаку, алергічні реакції, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, прискорене серцебиття, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини , периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезії, тремор, розширення судин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія та гематурія.

Гатифлоксацин може бути причиною порушень центральної нервової системи, включаючи дратівливість, неспокій, безсоння, кошмари чи параною.

Протипоказання Гатібакта-400. Гатифлоксацин протипоказань пацієнтам з підвищеною чутливістю до гатифлоксацину та інших компонентів цього препарату, вагітним, жінкам що годують груддю, дітям до 18 років.

Передозування. У разі перорального передозування гатифлоксацину необхідно провести промивання шлунка. Пацієнт повинен перебувати під контролем і отримувати симптоматичне лікування. Слід застосовувати відповідну станом гідратаційну терапію. Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 годин) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11% через 8 днів).

Особливості використання. Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не повинен застосовуватися у пацієнтів з подовженим QT інтервалом, пацієнтами з неадекватною гіперкальціємією та у пацієнтів, які отримують препарати класу І А (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол) протіарітміческіх препаратів.

Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями серця, такими як брадикардія і гостра ішемія міокарда.

Гатифлоксацин не слід застосовувати при появі перших ознак підвищеної чутливості - висипань на шкірі або при інших алергічних реакціях.

Слід дотримуватися обережності при призначенні гатифлоксацину хворим з нирковою недостатністю. Пильні клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести до та протягом лікування, і при необхідності знизити дозу гатифлоксацину. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну lt; 40 мл / хв) корекцію дози (зменшуючи дозу) необхідно проводити для уникнення накопичення гатифлоксацину через зниження кліренсу. У пацієнтів з кліренсом креатиніну lt; 30 мл хвилин також рекомендуються знижені дози гатифлоксацину.

У більшості пацієнтів, хворих на діабет, які отримують паралельне лікування пероральними цукрознижувальними препаратами (наприклад, глібурид) або інсуліном було виявлено порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію. У цих пацієнтів рекомендується регулярно проводити контроль рівня глюкози в крові.

Забороняється керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Не вживати алкоголю в період лікування гатифлоксацином.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом гатифлоксацину через 1 годину після прийому циметидину (один раз на добу, перорально в дозі 200 мг) не змінює фармакокінетику гатифлоксацину.

Використання гатифлоксацину не впливає на системний кліренс внутрішньовенно введеного мідозоламу.

Одночасне використання гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику кожного з препаратів.

Одночасне використання гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику кожного з препаратів, протромбіновий час не змінився, але подібна комбінація вимагає контролю показників системи згортання крові.

Одночасне використання гатифлоксацину та глібуриду (при стабільному стані один раз на добу) пацієнтами з на цукровий діабет 2-го типу немало значного впливу на кінетику кожного з препаратів, рівні глюкози натще не змінилися.

Одночасне використання гатифлоксацину та дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. У пацієнтів, у яких виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відкоригована відповідно.

Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.

Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при паралельному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами може підвищитися ризик порушень ЦНС і судом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.