Озерлик
озерлик (Ozerlyk)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin- (±) -1-циклопропіл-6-Флора-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-хінолінкарбоксілін кислоти сесквігідрату;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору;
Склад. 1 таблетка озерлик містить гатифлоксацину секвігідрата еквівалентно гатифлоксацину 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (K-30), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, барвник Опадрай 03В52014 жовтий: (HPMC 2910, титану діоксид, макрогол, Yellow Aluminum Lake, оксид заліза жовтий).
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A16.
дія ліків. Фармакодинаміка. Гатифлоксацин активний проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, тому він показаний для лікування захворювань, які викликані такими збудниками:
- грампозитивні мікроорганізми: чутливі - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та відносно чутливі - Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
- грамнегативні мікроорганізми: чутливі - Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують -лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують -лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, які продукують -лактамази) і щодо чутливі - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
- щодо чутливі анаероби - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
- чутливі атипові збудники - C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
- щодо чутливі атипові форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу і H. рylori.
Противобактериальное дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у розподілі хромосом при поділі бактеріальної клітини.
Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до -лактамних і макролідних антибіотиків.
Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину - 96%. Пік концентрації в плазмі настає через 1 - 2 години після перорального застосування. Зв`язування з білками плазми крові становить майже 20%. Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах. Високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, сім`явивідній рідини, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.
Виводиться нирками. Період напіввиведення гатифлоксацину становить від 7 до 14 год.
Показання до застосування. Лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:
- інфекції дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, хронічний гнійний бронхіт, бронхоектатична хвороба, кістозний фіброз, пневмонія);
- інфекції нирок і сечовидільної системи (у тому числі гострий пієлонефрит, цістіт- уретрит, хронічні інфекції сечовидільної системи);
- інфекції ЛОР-органів (у тому числі синусити тяжкого теченія- гнійні і не уточнені середні отиті, тонзиліти);
- інфекції шкіри і м`яких тканин;
- інфекції кісток і суглобів;
- інфекції травного тракту;
- післяопераційні інфекційні ускладнення;
- інфекції урогенітальної сфери (у тому числі гонорея, бактеріальний простатит, аднексит, ендометрит).
Спосіб використання і дози. Озерлик приймають незалежно від прийому їжі.
При інфекціях дихальних шляхів, інфекціях шкіри і м`яких тканин, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту доза препарату становить 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 7 - 10 діб.
при циститі, уретриті по 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 3 діб.
При синуситах тяжкого перебігу призначають 400 мг препарату 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 7 діб.
При інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених чутливими до препарату збудниками, - по 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 3 - 5 діб.
При неускладненої уретральній гонореї у чоловіків, цервікальній гонореї у жінок - 400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, печія, абдомінальний біль, порушення смаку, запор, диспепсія, глосит, стоматит, кандидоз ротової порожнини, виразки ротової порожнини.
З боку центральної нервової системи та сенсорних органів: запаморочення, головний біль, порушення сну, парестезії, тремор, судоми, порушення зору і слуху, дратівливість, кошмарні сновидіння.
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.
Алергічні реакції: свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
Інші: пронос, жар, біль у спині, біль у грудній клітці, периферичні набряки, диспное, фарингіт, пітливість, дизурія та гематурія, вагінальний кандидоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до фторхінолонів, гатифлоксацину та інших компонентів цього препарату-вагітність і лактація- діти до 18 років.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, запаморочення, порушення зору і слуху, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.
У разі передозування озерлик необхідно провести промивання шлунка. Лікування симптоматичне. Слід застосовувати відповідну гідратаційну терапію. Препарат озерлик недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 годину).
Особливості використання. З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з нестабільною стенокардією і брадикардією.
Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості - висипаннях на шкірі або інших алергічних реакціях.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими складними технічними засобами.
Обережно застосовувати в період керування транспортними засобами і роботі зі складними механізмами (можливо запаморочення).
При наявності ниркової недостатності слід призначати гатифлоксацин з обережністю. Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну lt; 40 мл / хв) доза гатифлоксацину має бути зменшена для уникнення кумуляції гатифлоксацину. У пацієнтів хворих на цукровий діабет, які отримують лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами або інсуліном, рекомендується проводити контроль рівня глюкози в крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На всмоктування гатифлоксацину впливають антагоністи Н2-гістамінових рецепторів, такі як ранітидин. Однак в період проведених досліджень прийом гатифлоксацину через 1 годину після ранітидину (1 раз в день, перорально, у дозі 200 мг) не впливав на фармакокінетику гатифлоксацину.
Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT-інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не повинен застосовуватися пацієнтами з подовженими QT-інтервалами, пацієнтами з неадекватною гіперкальціємією та пацієнтами, які отримують клас І А (наприклад, квінідин, прокаїнамід) або клас ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол) протіарітміческіх препаратів.
Фармакокінетичні дослідження не були проведені для гатифлоксацину та препаратів, які подовжують QT-інтервали, таких як цизаприд, еритроміцин, протіпсіхотікі і трициклічніантидепресанти, тому озерлик повинен призначатися з обережністю одночасно з цими препаратами. Використання гатифлоксацину не впливає на фармакокінетику і кліренс мідозоламу, що застосовували внутрішньовенно.
Паралельне використання гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів. При одночасному застосуванні гатифлоксацину та варфарину протромбіновий час не змінюватися.
У пацієнтів, хворих на діабет, які отримують одночасне лікування, застосовуючи пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін, можливі порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію.
При дослідженні одночасного використання гатифлоксацину та дигоксину не відзначалося зміни фармакокінетики гатифлоксацину. У разі, якщо у пацієнтів, які приймають дигоксин, з`являються ознаки та симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перебріхуючи, а доза дигоксину відкоригована відповідно.
Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
