Гафлокс

Гафлокс-200 (Gaflox-200)

Гафлокс-400 (Gaflox-400)

міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin- (±) -1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти 1,5 гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Гафлокс-200 - таблетки білого кольору, подовженої овальної форми, з рискою, вкриті оболочкой- Гафлокс-400 - таблетки білого кольору, подовженої овальної форми, з рискою, вкриті оболонкою, з відбитками G і F на поверхні;

Склад. 1 таблетка містить гатифлоксацину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрій карбоксиметилцелюлоза, повідон (PVK-30), магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол (PEG-6000).

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні фторхінолону. Код АТС J01MA16.

дія ліків. Фармакодинаміка. Гатифлоксацин - це 8-метоксіфторхінолон, активний проти широкого спектра грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів.

До дії препарату чутливі:

грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамнегативні мікроорганізми: Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують -лактамазу), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують -лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують -лактамазу) ;

атипові збудники: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma;

помірно чутливі:

грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgerri, Providencia stuartii;

анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;

атипові збудники: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

До гатифлоксацину чутливі також такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. pylori.

Він пригнічує фермент ДНК-гіразу і топоізомеразу ІV, які відповідають за процес освіти хромосомної ДНК в суперспіраль близько ядерної РНК, порушує біосинтез ДНК, ріст і ділення бактерій-викликає виражені морфологічні зміни (у т. Ч. Клітинної стінки і мембран) і швидку загибель мікроорганізмів.

Механізм дії фторхінолонів відрізняється від дії пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів.

Фармакокінетика. Після перорального застосування гатифлоксацин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, використання його не залежить від прийому їжі. Абсолютнабіодоступність - близько 96%. Максимальна концентрація досягається через 1 - 2 години після прийому і при дозах 200 мг і 400 мг становить 2, 0 ± 0, 4 мкг / мл і 3, 8 ± 1,0 мкг / мл, відповідно. Рівноважна концентрація досягається на третій день прийому препарату. Середня рівноважна концентрація і концентрація в плазмі крові при щоденному прийомі дози 400 мг одноразово становить приблизно 4, 2 г / мл і 0,4 г / мл, відповідно.

З білками плазми зв`язується 20% гатифлоксацину незалежно від концентрації.

Гатифлоксацин добре проникає у велику частину тканин організму і швидко розподіляється по рідинах біологічним: високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, шкіри, тканинах і секреті передміхурової залози, слині, жовчі, насінної рідини, піхві, матці, ендо- та міометрія, маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин виводиться нирками. Період напіввиведення становить від 7 до 14 год і не залежить від дози та курсу лікування. Нирковийкліренс не залежить від дози і перебуває в межах 124 - 161 мл / хв. Гатифлоксацин виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Більше 70% гатифлоксацину виводиться з сечею через 48 год після прийому. Препарат також піддається мінімальній печінковій та / або кишкової елімінації, оскільки 5% його виявляються у фекаліях у незмінному вигляді. Менш ніж 1% виводяться із сечею у вигляді метаболітів етілендіаміна і метілетілендіаміна.

У випробуваннях на тваринах гатифлоксацин довільно проникає через плаценту і надходить у грудне молоко.

Показання для використання. Гатифлоксацин показаний для лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

Інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт і загострення хронічного, кістозний фіброз, гостра пневмонія);

інфекції нирок і сечовидільної системи (гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цістіт- хронічні інфекції сечовидільної системи);

інфекції шкіри і м`яких тканин;

інфекції кісток і суглобів;

інфекції травного тракту;

післяопераційні інфекційні захворювання;

неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;

ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок.

Спосіб використання і дози. Дозу і тривалість терапії завжди визначає лікар індивідуально. Як правило, дорослим і особам старше 18 років при гострих і ускладнених бронхітах, пневмонії, інфекціях шкіри і підшкірної клітковини, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту доза препарату становить 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу протягом 7 - 10 діб.

при гострому синуситі призначають 400 мг препарату один раз на добу або по 200 мг два рази на добу протягом 7 14 діб.

при неускладнених інфекціях сечового тракту (цистит) Початковою дозою препарату є 400 мг або 200 мг один раз на добу, протягом 3 діб.

при неускладненої уретральній гонореї у чоловіків, цервікальній гонореї у жінок - 400 мг один раз на добу.

Оскільки гатифлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової секреції, пацієнтам з кліренсом креатиніну lt; 40 мл / хв, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування.

Рекомендуються такі зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:

Схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг один раз на добу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Використання препарату не залежить від прийому їжі.

Побічна дія.

Загальний стан: пронос, жар, пітливість, біль в спині і грудній клітці.

З боку нервової системи та органів чуття: порушення сну, безсоння, парестезія, тремор, розширення кровоносних судин, запаморочення, порушення зору, зниження смаку, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: сильне серцебиття.

З боку системи травлення: біль у животі, запор, диспепсія, глосит, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, стоматит, блювання.

З боку органів дихання: задишка, фарингіт.

З боку сечостатевої системи: гематурія, дизурія.

Алергічні реакції: шкірний висип.

Протипоказання. Гіперчутливість (в т. Ч. До інших фторхінолонів), вагітність, лактація, дитячий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми. Млявість і зниження частоти дихання, блювота, тремор і судоми.

Лікування. Промивання шлунка, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини. Пацієнт повинен знаходиться під постійним наглядом, включаючи контроль електрокардіограми. Всі заходи необхідно проводити на тлі підтримки життєво важливих функцій.

Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

Особливості використання. Гатифлоксацин може подовжувати QT інтервал електрокардіограми, тому його не призначають пацієнтам з подовженим QT інтервалом, гіпокаліємією, що не коригується, і пацієнтам, які отримують протіарітміческіе засоби класу ІА (хінідин, новокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол).

Як і інші хінолони, гатифлоксацин з обережністю призначають при патології центральної нервової системи в анамнезі: при психічних захворюваннях, епілепсії, тяжкому атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання, інсульту), а також при порушеннях функції нирок, коли кліренс креатиніну менше 40 мл / хв (необхідний контроль концентрації препарату в плазмі крові).

Оскільки при застосуванні препарату спостерігається порушення рівня глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію, особливо у пацієнтів, хворих на діабет, які отримують сопровождаемости лікування гіпоглікемічними засобами або інсуліном, обов`язково необхідний постійний контроль цього рівня в крові.

Якщо розвивається тяжка діарея, необхідно виключити псевдомембранозний коліт (при якому хінолони протипоказані).

Препарат може викликати запаморочення, що слід враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами, керують транспортними засобами, або пов`язані з діяльністю, що вимагає уваги і узгодженості дій.

Препарат виводиться нирками, тому ризик токсичних реакцій підвищений у пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки люди похилого віку (старше 65 років) більш схильні таким реакцій, слід з обережністю підбирати дози, а також необхідно контролювати функції нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, які містять іони алюмінію, магнію або кальцію, вітаміни з мікроелементами, заліза сульфат, цинк знижують всмоктування (рекомендується застосовувати за 4 години до прийому цих препаратів).

Пробенецид збільшує концентрацію в крові.

При спільному застосуванні молока, кальцію карбонату, циметидину, теофіліну, гліберіда, мідазоламу з гатифлоксацином будь значна взаємодія не спостерігається, тому коригування дози не потрібно.

Відео: Як склеїти відео без конвертації? Video Joiner

Спільне використання гатифлоксацину та дигоксину не виробляє значної зміни у фармакокінетиці гатифлоксацину, однак спостерігалося збільшення концентрації дигоксину. Пацієнтам, у яких спостерігаються ознаки інтоксикації дигоксином, необхідно з`ясування його рівня в плазмі, а також коригування дози.

При спільному застосуванні гатифлоксацину з варфарином зміни у часі згортання крові не відзначалися. Однак через те, що деякі хінолони можуть посилювати ефект варфарину та інших антикоагулянтів, необхідно контролювати протромбіновий час або проводити інше відповідне антикоагулянтну тестування.

Збільшує ризик підвищення збудження центральної нервової системи і непритомних реакцій на тлі нестероїдних протизапальних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі нижче 30 ° С.

Термін придатності - 2 роки.