Зоцеф
Зоцеф (Zocef)
міжнародна та хімічна назви: cefuroxim- (RS) -1-гідроксіетил (6R, 7 R) -7- [2- (2фуріл) гліоксіламіно] -3- (гідроксиметил) -8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [ 4, 2, 0] окт-2-іні-2-карбоксилат, 72- (Z) - (О-метілоксім) 1-ацетат 3 карбонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, збільшені, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу, що еквівалентно цефуроксиму 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кальцію карбонат, кросповідон, гідроксипропілметилцелюлоза Е5, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A06.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Цефуроксим - це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, який має високу активність щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, які продукують бета-лактамази. Цефуроксим є стійкою до дії бета-лактамаз і тому відповідно виявляє активність щодо багатьох ампіціллін- або амоксіціллінрезістентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.
Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікроорганізмів, як:
грамнегативні аероби:
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.
грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;
анаероби:
грампозитивні і грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);
грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp .;
інші мікроорганізми:
Вorrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксиму
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Деякі штами мікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика. Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє в кровообіг.
Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові реєструється приблизно через 2 - 3 годину після прийому препарату. Період напіввиведення становить приблизно 1 - 1,5 год. Рівень зв`язування з білками - 50% в залежності від методики з`ясування. Цефуроксим виводиться нирками в незмінному вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.
Одночасне використання пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для використання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекцій дихальних шляхів (пневмонія, гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту) - гонорее- інфекцій шкіри і м`яких тканин-лікування ранніх проявів хвороби Лайма.
Спосіб використання і дози. Препарат застосовується всередину. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають: лікування пневмонії - по 1 таблетці (500 мг) 1 - 2 рази на добу протягом 7 днів-лікування гострого бронхіту і загострення хронічного бронхіту - по 1 таблетці (500 мг) 1 - 2 рази на добу протягом 5 - 10 днів-лікування гонореї - 2 таблетки (1 000 мг) однократно- лікування інфекцій шкіри та м`яких тканин - по 1 таблетці (500 мг) 1 - 2 рази на добу протягом 10 днів-лікування ранніх проявів хвороби Лайма - по 1 таблетці (500 мг) 2 рази на добу протягом 20 днів.
При хронічній нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну.
Максимальна добова доза Зоцефа для пацієнтів похилого віку і хворих з порушенням функції нирок, у тому числі хворих, які знаходяться на гемодіалізі, становить 1 000 мг.
Побічна дія. Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив`янка, рідко - мультиформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювота або запор, метеоризм, спазми і біль у животі, утворення виразок на слизовій оболонці порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів у плазмі - аспарататгінамінотрансферази , аланінамінотрансферази, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну), холестаз.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну і остаточного азоту сечовини і крові), дизурія, свербіж в проміжку, вагініт.
З боку органів кровотворення: зниження гемоглобіну і гематокриту, анемія (апластична або гемолітична), еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбонемія, подовження протромбінового часу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-лактамних антибіотиків. Кровотечі і захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Вагітність і лактація. Діти до 12 років.
Передозування.
Симптоми: збудження центральної нервової системи, судоми.
Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Терапія симптоматична. Ефективний гемодіаліз.
Особливості використання. У хворих, які приймають Зоцеф, рекомендується при визначенні рівня глюкози в крові використовувати глюкозокінази або гексокінази. Препарат не впливає на результати з`ясування креатиніну за допомогою лужного ПІКРАТ.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
Під час лікування Зоцефом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зоцефа на мікроорганізм, що виробляє хвороба Лайма, - спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, який проходить без лікування.
Можлива поява позитивної реакції на цукор у сечі.
Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
Оскільки препарат може спричинити збудження центральної нервової системи в період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть знижувати біодоступність Зоцефа і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.
Діуретики та нефротоксичні антибіотики підвищують ризик розвитку ураження нирок, нестероїдні протизапальні засоби - кровотеч.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.
