Гатінова

Гатінова (GATINOVA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin- (±) -1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти полугідрат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, каплеподобной форми, вкриті оболонкою;

Склад. 1 таблетка Гатінова містить гатифлоксацину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, полісорбат 80;

оболонка: опадрай білий.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат групи фторхінолонів.

Код АТС J01M А16.

дія ліків. Фармакодинаміка. Бактерицидну дію гатифлоксацину, як і інших фторованих хінолонів, зумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом, задіяним в реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Препарат також пригнічує топоізомеразу IV. Що стосується останнього відомо, що вона грає ключову роль в розподілі хромосомної ДНК в період розподілу бактеріальної клітини. Спектр дії гатифлоксацину охоплює такі види мікроорганізмів:

- грампозитивні - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включаючи як чутливі, так і резистентні до пеніциліну штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus saprophiticus, Staphylococcus epidermidis (метицилін штами), Staphylococcus (групи C, G, F), Streptococcus agalactiae;

- грамнегативні - Еscherichia coli, Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують -лактамази), Haemophilus раrаinfluenzа, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують -лактамази), Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, які продукують -лактамазу), Proteus mіrabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus vulgaris, інші мікроорганізми - Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Відмінно гатифлоксацину є висока активність щодо анаеробних мікроорганізмів, в тому числі щодо Peptostreptococcus species.

Фармакокінетика. Гатифлоксацин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті після прийому per os. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину становить 96%. Пікова концентрація гатифлоксацину в плазмі досягається через 1 - 2 години після перорального введення. Середні пікова і мінімальна концентрації, які досягаються при використанні схеми введення 400 мг 1 раз на добу представляють приблизно 4, 2 мкг / мл і 0, 4 мкг / мл, відповідно для перорального введення. Зв`язування гатифлоксацину з білками сироватки становить майже 20% і не залежить від концентрації. Гатифлоксацин широко розподіляється в організмі по багатьох тканинах і рідинах, включаючи альвеолярні макрофаги, бронхіальну слизову оболонку, рідину епітеліальної вистилки легких, паренхіму легенів, слизову оболонку синусів, мокротиння, еякулят, насіннєва рідина, слизову оболонку піхви і шийки матки. Швидке розподіл гатифлоксацину в тканини призводить до більш високих його концентрацій в більшості органів-мішеней, ніж в сироватці. Гатифлоксацин у людей піддається обмежений біотрансформації. При цьому менше 1% введеної дози екскретується в сечу у вигляді етилендіамінового і метілетілендіамінового метаболітів. Більше 70% введеної дози гатифлоксацину виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 48 год після перорального введенія- 5% виводиться з фекаліями.

Показання для використання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції ЛОР-органів, включаючи гострий синусит;

інфекції дихальних шляхів: пневмонія і загострення хронічного бронхіту;

інфекції шкіри і м`яких тканин;

інфекції нирок і сечовивідних шляхів: пієлонефрит, ускладнені і неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;

венеричні захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки.

Спосіб використання і дози. Гатінова приймається 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Рекомендовані дози Гатінови для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок наведені в таблиці, 1:

Таблиця 1.

Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок.

Початкова доза препарату не відрізняється від дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок, подальше дозування - відповідно до таблиці 2:

Таблиця 2.

Для оцінки кліренсу креатиніну рекомендується використовувати таку формулу:

чоловіки:

кліренс креатиніну (мл / хв) = маса тіла (кг) x (140 - вік) / 72 x рівень креатиніну в сироватці (мг / дл);

жінки: 0, 85 x кліренс креатиніну чоловіків.

Для пацієнтів з помірно порушеною функцією печінки знижувати дозу немає необхідності.

Побічна дія. Симптоми звичайно виникають рідко і швидко минають після відміни препарату.

Шлунково-кишковий тракт і печінку: нудота, діарея, біль в животі, анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастрит, глосит, виразки в ротовій порожнині, стоматит, гінгівіт, блювання, шлунково-кишкова кровотеча.

Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, порушення сну, ажитація, тривожність, сплутаність свідомості, безсоння, нервозність, парестезія, сонливість, тремор, судоми, деперсоналізація, депресія, напад паніки, параноя, фотофобія, ворожість, гіперестезія, мігрень, атаксія, порушений зір, порушення смакових відчуттів, фоточутливість очей.

Серцево-судинна система: тахікардія, брадикардія, гіпертензія, ціаноз.

Алергічні та шкірні реакції: набряк обличчя, макулопапульозні висипання, набряк мови, генералізований набряк, везікулобуллёзное висипання.

Інші: вагініт, біль у кістках, біль у грудях, артрит, гіпоглікемія, гіпервентиляція, гематурія, спрага, підвищена температура, сухість шкіри, метрорагія, бронхоспазм, біль у вухах.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з гіперчутливістю до гатифлоксацину або інших фторхінолонів в анамнезі. Препарат також протипоказаний дітям до 16 років, вагітним і жінкам, які годують груддю.

Передозування. Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: специфічного антидоту немає-рекомендовані загальні заходи невідкладної медичної допомоги, додатково рекомендується провести гемодіаліз.

Особливості використання. Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не повинен застосовуватися пацієнтам з подовженими QT-інтервалами, пацієнтам з гіперкальціємією та пацієнтам, які отримують протіарітміческіе препарати класу ІІА (наприклад хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол). Гатифлоксацин повинен застосовуватися з обережністю при одночасному використанні з цисапридом, еритроміцином, антипсихотичними препаратами. Препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з проаритмичними станами і такими ураженнями серцево-судинної системи, як брадикардія та гостра ішемія міокарда. Як і інші фторхінолони, гатифлоксацин необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з такими порушеннями ЦНС, як важкий церебральний атеросклероз, епілепсія, та іншими захворюваннями, які можуть спричинити судоми. Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості - висіпанія на шкірі або інших алергічних реакціях.

Препарат Гатінова не можна застосовувати разом з алкогольними напоями.

Вплив на водіння автотранспортом і роботу з небезпечними механізмами.

Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому варто утримуватися від керування транспортними засобами і механізмами.

Порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію, були виявлені у пацієнтів, які приймали гатифлоксацин або інші фторхінолони разом з гіпоглікемічними препаратами. У таких пацієнтів рекомендується контролювати рівень глюкози в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гатифлоксацин необхідно приймати за 4 години до прийому сульфату заліза, харчових добавок, які містять цинк, магній або залізо (таких як полівітаміни), або антациди, які містять магній та алюміній. При спільному використанні з кальцію карбонатом, циметидином, теофіліном, мідазоламом, дигоксином істотних взаємодій не спостерігалося. Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельному застосуванні гатифлоксацину та пробеноциду. У пацієнтів, які отримували варфарин, не було виявлено серйозних змін в часі згортання крові при паралельному застосуванні гатифлоксацину. Однак, завдяки тому, що деякі хінолони збільшують ефект варфарину цього препарату, протромбіновий час або інший відповідний тест на згортання повинен суворо контролюватися, якщо хінолон призначений разом з варфарином, або його похідними. Одночасне введення нестероїдних протизапальних препаратів з фторхінолоном може посилити ризик стимуляції центральної нервової системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.