Гатімак

Гатімак (Gatimac)

міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin- хімічна назва (±) -1-циклопропіл-6-Флора-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-квінолінекарбоксілін кислоти сесквігідрату;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки круглі, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, двоопуклі, з гладкою поверхнею з обох боків;

Склад. 1 таблетка містить гатифлоксацину сесквігідрату, що еквівалентно 200 мг або 400 мг гатифлоксацину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон (PVP K-30), натрію кроскармелоза, тальк очищений, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза,

титану діоксид, пропіленгліколь, діетілфталат.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA16.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Механізм дії гатифлоксацину відрізняється від механізму дії пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів. Гатифлоксацин може діяти проти патогенів, які є стійкими до цих антибіотиків. Не існує перехресної стійкості між гатифлоксацином і зазначеними антибіотиками.

Гатифлоксацин має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Противобактериальное дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у розподілі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини. З`ясувалося, що С-8-метоксіческая половина має більшу активність і повільніший розвиток резистентності у порівнянні з неметоксіческого С-8 половиною. Згідно з цим, гатифлоксацин показаний для лікування відповідних нозологій, причиною яких є чутливі збудники - грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та відносно чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

чутливі збудники - грамнегативні мікроорганізми: Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують -лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують -лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, які продукують -лактамази);

і щодо чутливі - грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

щодо чутливі анаероби - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum- чутливі збудники атипової форми - C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma- і щодо чутливі атипові форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori.

Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій резистентних до -лактамних і макролідних антибіотиків.

Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину - 96%. Пік концентрації в плазмі настає через 1-2 години після перорального застосування.

Зв`язування з білками плазми крові становить майже 20%.

Гатифлоксацин добре проникає у велику частину тканин організму і швидко розподіляється по рідинах біологічним. Високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, сім`явивідній рідини, піхві, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин в організмі біотрансформується з lt; 1% виділення дози у сечу.

Виводиться нирками. Середнє видалення гатифлоксацину - від 7 до 14 годин і не залежить від дози і режиму використання.

При експериментах з тваринами гатифлоксацин вільно проходить через плаценту і потрапляє в грудне молоко.

Відмінності у фармакокінетиці гатифлоксацину були виявлені у жінок. Жінки похилого віку мали 21% збільшення С_макс і 32% збільшення AUC (0-) і більш повільне виведення у порівнянні з жінками молодшого віку.

Педіатрія: фармакокінетика гатифлоксацину у дітей віком до 18 років не було виявлено.

Ниркова недостатність: кліренс гатифлоксацину знижений та системний вплив більш виражений у людей з нирковою недостатністю.

Відео: День Народження Каті Дубаї День # 5 катаємося на рожевому лімузині Парк Метеликів Dubai Miracle Garden

Показання до застосування. Гатімак показаний пацієнтам старше 18 років для лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт, кістозний фіброз, пневмонія);

інфекції нирок і сечовидільної системи (гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цістіт- хронічні інфекції сечовидільної системи);

інфекції шкіри і м`яких тканин;

інфекції кісток і суглобів;

інфекції травного тракту;

післяопераційні інфекційні ускладнення;

неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;

Відео: Холодне серце Їжачки Кіндер сюрприз іграшки розпакування Frozen Kinder hedgehogs surprise eggs toys

ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок.

Спосіб використання і дози. Препарат приймають незалежно від прийому їжі.

При гострих і ускладнених хронічних бронхітах, пневмонії, інфекціях шкіри і підшкірної клітковини, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту доза препарату становить 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 7-10 діб.

При гострому синуситі призначають 400 мг препарату один раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 діб.

При неускладнених інфекціях сечового тракту (цистит) Початковою дозою препарату є 400 мг або 200 мг один раз на добу, протягом 3 діб.

При неускладненої уретральній гонореї у чоловіків, цервікальній гонореї у жінок - 400 мг один раз на добу.

Оскільки Гатімак виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатиніну lt; 40 мл / хв, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування. Рекомендуються такі зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:

Схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Відео: Свинка Пеппа Величезний кіндер сюрприз яйце відкриваємо іграшки Свинка Пеппа російською

Побічна дія. Непритомність, блювота, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль, порушення смаку, алергічні реакції, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, прискорене серцебиття, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини , периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезії, тремор, розширення судин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія та гематурія.

Гатімак може бути причиною порушень центральної нервової системи, включаючи дратівливість, неспокій, безсоння, кошмари чи параною.

Протипоказання. Гатімак протипоказань пацієнтам з підвищеною чутливістю до гатифлоксацину, квінолонових протибактерійних компонентів та інших компонентів цього препарату, вагітним, жінкам що годують груддю, дітям до 18 років.

Передозування.

Симптоми: посилення побічних ефектів.

У разі перорального передозування Гатімака необхідно провести промивання шлунка. Пацієнт повинен перебувати під контролем і отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування. Слід застосовувати відповідну станом гідратаційну терапію. Гатімак недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 годин) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11% через 8 днів).

Особливості використання. Гатімак може спричинити збільшення QT інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не повинен застосовуватися пацієнтами з подовженими QT інтервалами, пацієнтами з неадекватною гіперкальціємією та пацієнтами, які отримують клас І А (наприклад, квінідин, прокаїнамід) або клас ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол) протіарітміческіх препаратів.

Фармакокінетичні дослідження не були проведені для Гатімака і препаратів, які подовжують QT інтервали, таких як цизаприд, еритроміцин, протіпсіхотікс і трициклічніантидепресанти. Гатімак повинен застосовуватися з обережністю при паралельному застосуванні з цими препаратами. Препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з брадикардією та гострою ішемією міокарда.

Серйозні і фатальні випадки підвищеної чутливості та анафілактичні реакції спостерігались у пацієнтів, які пройшли лікування квінолоном.

Гатімак не слід застосовувати при перших проявах підвищеної чутливості - висипань на шкірі або інших алергічних реакціях.

Слід обережно застосовувати в період керування транспортними засобами (можливо запаморочення).

З обережністю слід призначати Гатімак хворим з нирковою недостатністю. Ретельне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно проводити до і протягом курсу лікування, при необхідності слід знизити дозу Гатімака. Пацієнтам з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну lt; 40 мл / хв) необхідно проводити корекцію дози (зменшення дози), щоб уникнути накопичення гатифлоксацину через зниження кліренсу. Пацієнтам з кліренсом креатиніну lt; 30 мл хвилин рекомендуються знижені дози Гатімака.

У більшості випадків у пацієнтів, хворих на діабет, які отримують паралельне лікування пероральними гіпоглікемічними препарати (наприклад, глібурид) або інсуліном було виявлено порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію. У таких пацієнтів рекомендується проводити контроль рівня глюкози в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом Гатімака через 1 годину після циметидину (один раз в день, перорально, у дозі 200 мг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати свідчать про те, що на всмоктування гатифлоксацину впливають антагоністи Н2-рецепторів, такі як циметидин.

Використання Гатімака не впливає на системний кліренс внутрішньовенного мідазоламу. Добова внутрішньовенна доза мідазоламу (0,0145 мг / кг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бути враховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень з ізоферментом CYP3A4 у людей.

Паралельне використання Гатімака і теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів.

Паралельне використання Гатімака іварфарину не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів, протромбіновий час не змінюватися.

Паралельне використання Гатімака і глібуриду (при стабільному стані один раз в день) пацієнтами з 2-м типу цукрового діабету чимало значного впливу на розташування жодного з препаратів, рівні глюкози натще не змінилися.

Паралельне використання гатифлоксацину та дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнти, які приймають дигоксин, повинні контролюватися на ознаки і симптоми токсичності. У пацієнтів, які виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відкоригована відповідно.

Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельному застосуванні Гатімака і пробенециду.

У пацієнтів, які отримували варфарин, не було виявлено серйозних змін в часі згортання крові при паралельному застосуванні Гатімака.

Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при паралельному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, такими як квінолоном, виявилося, що квінолоном може підвищити ризик порушень ЦНС і судом.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в сухому і недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.