Тебріс
Тебріс (Tabris)
міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin- (±) -1-циклопропіл-6-Флора-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-квінолінекарбоксілін кислоти сесківігідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Біла, овальна, двоопуклі, вкрита оболонкою таблетка, з тисненням "TABRIS" на одній стороні і розломом - на іншій стороні (для таблеток 400 мг);
Відео: Торнадо увірвався в прямий ефір американського телеканалу
Склад. 1 таблетка Тебріс містить гатифлоксацину сесківігідрата, який еквівалентний гатифлоксацину 200 мг і 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль безводний, метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь - 6000, титану діоксид, спирт ізопропіловий, дихлорметан, крохмаль кукурудзяний (для склеювання ).
Форма випуску лікарського засобу.
Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів - фторхінолони. Код АТС J01MA16.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Гатифлоксацин - 8-метоксіфлороквінолон, який має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Противобактериальное дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК-збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль в реплікації хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини. З`ясувалося, що С-8-метоксіческая половина має більшу активність і медленниешій розвиток резистентності у порівнянні з неметоксіческого С-8 половиною.
До гатифлоксацину чутливі такі збудники - грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та відносно чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами),
Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
чутливі збудники - грамнегативні мікроорганізми: Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують -лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують -лактамази), Escherichia coli,
Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукують -лактамази);
і щодо чутливі - грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
щодо чутливі анаероби - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
чутливі збудники атипової форми - Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma;
і щодо чутливі атипові форми - Caxiella burnettii.
До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori.
Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій резистентних до -лактамних і макролідних антибіотиків.
Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину у пацієнтів - 96%. Пік концентрації в плазмі гатифлоксацину настає через 1-2 години після перорального застосування.
Зв`язування з білками плазми крові для гатифлоксацину становить приблизно 20%.
Гатифлоксацин добре проникає у велику частину тканин організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах, високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, сім`явивідній рідини, піхві, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.
Гатифлоксацин в організмі біотрансформується з lt; 1% виділення дози у сечу.
Гатифлоксацин виводиться нирками. Середнє видалення гатифлоксацину - від 7 до 14 годин і не залежить від дози і режиму використання.
При експериментах на тваринах гатифлоксацин вільно проходить через плаценту і потрапляє в грудне молоко.
Відмінності у фармакокінетиці гатифлоксацину були виявлені у жінок. Жінки похилого віку мали 21% збільшення Смакс і 32% збільшення AUC і більш повільне виведення у порівнянні з такими у жінок молодшого віку.
Педіатрія: фармакокінетика гатифлоксацину у дітей до 18 років не було виявлено.
Ниркова недостатність: знижений кліренс гатифлоксацину та системний вплив більш виражений у людей з нирковою недостатністю.
Показання для використання.
Інфекції спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції ЛОР-органів (гострі отити та загострення хронічних отитів, гострі синусити та загострення хронічних синуситів);
інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, абсцес легенів, загострення хронічних захворювань легеневих шляхів, кістозний фіброз, пневмонія);
урогенітальні інфекції, викликані Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;
ускладнені урогенітальні інфекції (зараження Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Сhlamydia trachоmatis, анаеробної флори в різних комбінаціях);
інфекції сечовидільної системи та ускладнені інфекції сечовидільної системи (гострий і хронічний пієлонефрит, гострий та хронічний простатит, гострий та хронічний цістіт- гострий і хронічний уретрит, гострий та хронічний ендоцервіцит, інші гострі і хронічні захворювання сечовидільної системи, в тому числі з ускладненнями);
антигелікобактерної терапії при іррадикації Н.pylori (в складі комплексної терапії);
інфекції шкіри і м`яких тканин;
інфекції кісток і суглобів;
інфекції травного тракту;
післяопераційні інфекційні захворювання, сепсис, перитоніт;
профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень в офтальмології та лікування офтальмологічних захворювань (кератити, бактеріальні кон`юнктивіти);
Лікування інфекцій в онкологічних хворих.
Лікування туберкульозу при неефективності протитуберкульозних засобів першої лінії.
Спосіб використання і дози.
- Інфекція ЛОР-органів (гострі отити та загострення хронічних отитів, гострі синусити та загострення хронічних синуситів) - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 5 - 7 діб;
- інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, абсцес легенів, загострення хронічних захворювань легеневих шляхів, кістозний фіброз, пневмонія) - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 - 14 діб;
- урогенітальні інфекції, викликані Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasma hominis, 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 - 14 діб;
- ускладнені урогенітальні інфекції (зараження Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Сhlamydia trachоmatis, анаеробної флори) - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 14 діб, при необхідності в об`єднанні з антианаеробними препаратами;
- інфекції сечовидільної системи (гострий цистит- гострий уретрит, інші гострі захворювання сечовидільної системи) - 400 мг початкова доза та 200 мг один раз на добу, протягом 3 діб;
- інфекції сечовидільної системи та ускладнені інфекції сечовидільної системи (гострий і хронічний пієлонефрит, гострий і хронічний простатит, хронічний цістіт- хронічний уретрит, інші гострі і хронічні захворювання сечовидільної системи, в тому числі з ускладненнями) - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 - 14 діб;
- неускладнений гонококовий уретрит у чоловіків, гонококовий ендоцервіцит у жінок - 400 мг один раз на добу одноразово;
- антигелікобактерної терапії при іррадикації Н.pylori - по 400 мг один раз на добу, протягом 7 діб (у складі комплексної терапії);
- інфекції шкіри і м`яких тканин - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 - 14 діб;
- інфекції кісток і суглобів - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 - 14 діб;
- інфекції травного тракту - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 7 - 10 діб;
- післяопераційні інфекційні захворювання, сепсис, перитоніт - 400 мг, два рази на добу, протягом 1 5 діб (у разі неможливості внутрішньовенного введення), в подальшому - по 400 мг один раз або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 -14 діб;
- профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень в офтальмології - 2 таблетки по 400 мг (800 мг) за 12 годин до операції і лікування офтальмологічних захворювань (кератити, бактеріальні кон`юнктивіти) - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 5 - 10 діб;
- інфекції в онкологічних хворих - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 - 14 діб;
- лікування туберкульозу при неефективності протитуберкульозних засобів першої лінії - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, курсова доза підбирається індивідуально.
Приймати препарат рекомендовано після їди, хоча одночасний прийом з їжею не впливає на всмоктування гатифлоксацину.
Побічна дія.
Найбільш поширені побічні ефекти гатифлоксацину - запаморочення, блювота, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль. Інші побічні ефекти - порушення смакових відчуттів, алергічні реакції, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, відчуття серцебиття, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезія, тремор, розширення судин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія та гематурія - зустрічаються рідко.
Хінолони можуть бути причиною порушень центральної нервової системи, включаючи нервозність, неспокій, безсоння, кошмари чи параною.
Протипоказання Тебріс.
Підвищена чутливість до гатифлоксацину, квінолонових протибактерійних компонентів та інших компонентів цього препарату, вагітність, годування груддю, діти до 18 років.
Передозування.
Симптоми передозування з боку центральної нервової системи:
- сплутаність свідомості,
- запаморочення,
- судомні напади,
- психози.
У разі передозування гатифлоксацину необхідно провести промивання шлунка. Пацієнт повинен перебувати під контролем і отримувати симптоматичне. Слід застосовувати відповідну до стану гідратаційну терапію. Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 годин) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11% через 8 днів).
Особливості використання.
Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT - інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не повинен призначатися пацієнтам з подовженими QT - інтервалами, пацієнтам з неадекватною гіперкальціємією та пацієнтам, які отримують клас І А (наприклад, квінідин, процайнамід) або клас ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол) протіарітміческіх препаратів.
Фармакокінетичні дослідження не були проведені для гатифлоксацину та препаратів, які подовжують QT-інтервали, таких як цисапрайд, еритроміцин, протіпсіхотікс, і трициклічних антидепресантів. Гатифлоксацин повинен застосовуватися з обережністю при паралельному використанні з цими препаратами. Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями серця, такими як брадикардія і гостра ішемія міокарда.
У випадках підвищеної чутливості до препарату та при розвитку анафілактичного шоку спостерігались серйозні та летальні випадки у пацієнтів, які пройшли лікування хінолоном.
Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості - висипань на шкірі або інших алергічних реакцій.
Слід обережно застосовувати в період керування транспортними засобами (можливо запаморочення).
Призначення гатифлоксацину повинно бути обережним за наявності ниркової недостатності. Ретельне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести до та під час проведення лікування, при необхідності слід знизити дозу гатифлоксацину. Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну lt; 40 мл / хв) для уникнення накопичення гатифлоксацину через знижені кліренсу необхідно провести корекцію дози (зменшуючи дозу до 200 мг один раз на добу в період пониження кліренсу креатиніну).
Як і при застосуванні інших хінолонів, в більшості хворих на діабет було виявлено порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію, особливо в тих, хто отримував паралельне лікування, застосовуючи перорально гіпоглікемічні препарати (наприклад, глібенкламід, глібурид) або інсулін. У цих пацієнтів рекомендується проводити контроль рівня глюкози в крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом гатифлоксацину за годину після циметидину (один раз в день, перорально у дозі 200 мг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати говорять про те, що на всмоктування гатифлоксацину з впливають антагоністи Н2-рецепторів, такі як циметидин і Фамотидин.
Використання гатифлоксацину не впливає на систематичний кліренс внутрішньовенного мідозоламу. Добова внутрішньовенна доза мідазоламу (0,0145 мг / кг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бути враховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень з ізоферментом CYP3A4 у людей.
Паралельне використання гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів.
Паралельне використання гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів, протромбіновий час не змінюватися.
Паралельне використання гатифлоксацину та дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнти, які приймають дигоксин, повинні контролюватися на ознаки і симптоми токсичності. У пацієнтів, які виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відкоригована відповідно.
Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.
Одночасне введення нестероїдних протизапальних препаратів з гатифлоксацином може посилити ризик стимуляції центральної нервової системи.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ° С) у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
