Амікацин-кмп
Амікацин-КМП (Amikacin-КМР)
міжнародна та хімічна назви: amikacin;
0-3-аміно-3-дезокси- -D-глюкопіранозіл- (1 4) -0- [6-аміно-6-дезокси- -D;
глюкопіранозіл- (1 6)] - N3- (4-аміно-L-2-гідроксібутіріл) -2-дезокси-L-стрептамін,
сульфат (1: 1, 8);
Основні фізико-хімічні характеристики: Пориста маса білого або білого з жовтуватим
відтінком кольору;
Склад. 1 флакон містить амікацину сульфату в перерахунку на амікацин і сухому
речовині 0,1 г або 0,25 г.
допоміжні речовини: Д (-) вабить.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.
Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амікацин - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну стінку бактерій, необоротно зв`язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і, тим самим, пригнічує синтез білка мікроорганізму, що в кінцевому результаті призводить до його смерті.
Має високу бактерицидну активність щодо грампозитивних мікроорганізмів:
Staphylococcus spp. (В тому числі пеніцилін) - грамнегативних
мікроорганізмів: Citrobacter freundii, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemorhilus influenzae, Klebsiella spp., Proteus spp. (Індолпозітівних і індолнегатівних),
Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
За активністю перевищує гентаміцин щодо Klebsiella spp. і Providencia spp.
Неактивний щодо анаеробних бактерій.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому введенні швидко і повністю всмоктується. Розподіляється в позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, рідину абсцесів, плевральний випіт, асцетіческую, перикардіальну, синовіальну, лімфатичну і перитониальной рідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькі концентрації відзначається в жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті. мокротинні та лікворі. При запаленні мозкових оболонок проникнення в ліквор збільшується.
Проникає в усі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відзначається в органах з хорошим кровообеспеченіям, в таких як: печінка, легені, особливо нирки, де препарат накопичується в корковій речовині.
Період напіввиведення: дорослі - 2-4 години-діти - новонароджені - 5-8 годин, більш старшого віку - 2, 5-4 години.
Виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації на 75-95%.
Показання до застосування. Амікацин-КМП застосовують для лікування важких інфекційно-запальних захворювань, що викликані чутливими до нього мікроорганізмами: сепсис (в тому числі сепсис новонароджених), менінгіт та інші інфекції центральної нервової системи, перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт ), пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, гнійні інфекції шкіри і м`яких тканин, інфіковані опіки, часто рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції жовчовивідних шляхів.
Спосіб використання і дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості збудника.
Для дорослих і підлітків
Внутрішньом`язово або шляхом внутрішньовенної інфузії - 15 мг / кг 2-3 рази на добу
протягом 7 - 10 днів.
Максимальні дози для дорослих - 15 мг / кг на добу, але не більше 1,5 г на добу.
Максимальний термін використання препарату - 10 днів.
Для дітей
Недоношені новонароджені - спочатку 10 мг / кг, потім 7,5 мг / кг кожні 18-24 години протягом 7 - 10 днів.
Новонароджені - спочатку 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів.
Діти грудного та більш старшого віку - 15 мг / кг 2-3 рази на добу протягом 7 - 10
днів.
Розчин Амікацину-КМП готують безпосередньо перед застосуванням.
Для внутреннемишечних ін`єкцій вміст флакона (0,1 г, 0,25 г) розчиняють в 2-3 мл води для ін`єкцій і вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниць. При введенні антибіотика більше, ніж 0,5 г, кількість води для ін`єкцій збільшують кратно вищевідзначене кількості.
Для внутрішньовенних інфузій вміст флакона (0,1 г, 0,25 г) розчиняють в 100-200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Інфузію проводять краплинно зі швидкістю 60 крапель за хвилину. Концентрація розчину при введенні в вену не повинна перевищувати 5 мг / мл.
Внутрішньовенну струминну ін`єкцію амікацину-КМП належить проводити повільно, протягом приблизно 7 хвилин.
При неускладнених інфекціях сечостатевих шляхів (крім інфекцій, що викликані синьогнійною паличкою) Амікацин-КМП вводять по 0,25 г 2 рази на день
внутрішньом`язово протягом 5 - 7 днів.
Для посилення дії щодо синьогнійної інфекції можливо одночасне використання з цефалоспоринами 3-го покоління (цефтазидим, Цефоперазон), при цьому комбінація амікацину з цефтазидимом є найбільш ефективною.
Побічна дія. При застосуванні Амікацину-КМП можливі
- з боку травної системи: нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;
- алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, пронос, рідко - набряк Квінке;
- з боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія;
- з боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м`язової передачі, зниження слуху до розвитку необоротної глухоти, вестибулярні порушення;
з боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія- рідко - ниркова недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, вагітність, важкі порушення функції нирок.
Передозування. При застосуванні Амікацину-КМП у великих дозах збільшується
ризик розвитку ототоксичних або нефротоксичної дії.
При парентеральному введенні слід брати до уваги можливість нервово-м`язової блокади.
Лікування: при токсичних реакціях - перитоніального діалізу або гемодіаліз.
У разі виникнення блокади та пригнічення дихання вводять прозерин з атропіном;
при необхідності показана штучна вентиляція легенів.
Особливості використання. При необхідності використання Амікацину-КМП в період
лактації слід вирішити питання про припинення грудного годування.
З обережністю повинні застосовувати Амікацин-КМП хворі на міастенію та
паркінсонізм, а також особи похилого віку. Хворим з порушенням видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну.
При спільному використанні з цефалоспоринів бажано вводити їх у різні місця (при внутрішньом`язовому введенні) з інтервалом не менше 1 години.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амікацин-КМП несумісний в розчині з
пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортіазід, еритроміцином,
гепарином, нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу і
концентрації розчину - з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом.
При одночасному застосуванні амікацину-КМП з амфотерицином В, ванкоміцином,
метоксифлураном, енфлураном, НПЗЗ, рентгенконтрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, поліміксинами підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.
При одночасному застосуванні амікацину-КМП з петльовими діуретиками
(Фуросемід, етакринова кислота) або з цисплатином підвищується ризик розвитку
ототоксического дії.
При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м`язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при
температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
