Флексел

Флексел (Flexelite)

міжнародна та хімічна назви: amikacin- (S) -0-3-аміно-3-дезокси-альфа-D-глюкопіранозіл- (14) -О- [6-аміно-6-дезокси-альфа-D-глюкопіранозіл- (16) -N³- (4-аміно-L-2-гідроксібутіріл) -2-дезокси-L-стрептамін (у вигляді сульфату);

Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний або жовтуватий, прозорий розчин;

Склад.

1 мл розчину містить амікацину сульфат 333, 935 мг в перерахунку на 250 мг амікацину;

2 мл розчину містить амікацину сульфат 667, 87 мг в перерахунку на 500 мг амікацину;

4 мл розчину містить амікацину сульфат тисячі триста тридцять п`ять, 7 мг в перерахунку на 1000 мг амікацину;

допоміжні речовини: натрію бісульфіт, натрію цитрат, метилпарабен, пропілпарабен, вода для ін`єкцій.

Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Амікацин.

Код АТС J01G B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Напівсинтетичний аміноглікозидний антибіотик. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. Proteus spp. (Індолпозітівние і індолнегатівние штами), Serratia spp., Salmonella spp., Mima Herellea, Citrobacter freundii та грампозитивних: Staphylococcus spp. в т.ч. стафілококів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів і деяких штамів Streptococcus pyogenes, pneumoniae, Enterococcus. Не активний проти анаеробних збудників.

Фармакокінетика

Всмоктування: швидко абсорбується в системний кровотік. Максимальна концентрація в плазмі досягається через одну годину після введення. Зв`язування з білками плазми становить 10%.

Розподіл: препарат в терапевтичних концентраціях виявляється в кістках, легеневої і серцевої тканинах, сечі, жовчі, бронхіальному секреті, інтерстиціальній та синовіальній рідинах. Амікацин проникає через плацентарний бар`єр.

Виведення: виводиться з сечею в незмінному вигляді. Період напіввиведення при нормальній функції нирок становить приблизно 2 - 3 години.

Показання до застосування.

Лікування важких інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

пневмонія;

плеврит;

перитоніт;

бронхоектази;

емпієма плеври;

абсцес легенів;

ендокардит;

сепсис, в т. ч. сепсис новонароджених;

менінгіт;

гнійні інфекції шкіри і м`яких тканин;

інфіковані опіки;

остеомієліт;

рецидивні інфекції сечовидільної шляхів (цистит, уретрит, хронічний пієлонефрит, простатит);

сальмонельоз;

дизентерія;

післяопераційні інфекційні ускладнення.

Спосіб використання і дози.

Препарат призначають внутрішньом`язово або внутрішньовенно (струминно або крапельно). Дозу і спосіб введення препарату призначають індивідуально для кожного хворого, залежно від тяжкості захворювання, чутливості збудника, функції нирок і маси тіла хворого. Дорослим і дітям призначають 10 - 15 мг / кг на добу. Добову дозу розподіляють на 2 введення. Максимальна добова доза для дорослих становить 1,5 г. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні 5 - 7 днів, при внутрішньом`язовому введенні 7 - 14 днів.

При неускладнених інфекціях органів сечостатевої системи (крім інфекцій, викликаних синьогнійної палички) Флексел вводять внутрішньом`язово по 250 мг 2 рази на добу протягом 5 7 днів.

При інфекціях, викликаних синьогнійної палички, і при інфекціях, що загрожують життю, препарат призначають 15 мг / кг на добу, поділивши на 3 введення.

Для новонароджених і недоношених дітей початкова доза становить 15 мг / кг на добу з наступним введенням добової дози 15 мг / кг, поділеної на 2 введення.

Хворим з порушенням функції нирок добову дозу слід зменшити або збільшити інтервал між введеннями, щоб уникнути кумуляції антибіотика. Необхідно коригувати схему дозування в залежності від кліренсу креатиніну.

Для приготування інфузійного розчину використовують ізотонічний розчин хлориду натрію, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера. Концентрація розчину амікацину при внутрішньовенному введенні не повинна перевищувати 5 мг / мл. тривалість інфузії

30 - 90 хвилин. Внутрішньовенну ін`єкцію слід проводити повільно, протягом 7 хвилин. Розчин препарату зберігають протягом 24 годин в холодильнику або при температурі не більше 25 ° С.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.

З боку центрально-нервової системи: головний біль, сонливість, можливо знижені слуху, вестибулярні порушення.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гематурія.

З боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, в одиничних випадках -почечная недостатність.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, пронос, у поодиноких випадках - набряк Квінке.

Інші: артеріальна гіпотензія, гіпербілірубінемія, підвищення рівня трансаміназ крові.

Протипоказання.

- Ниркова недостатність;

вагітність;

годування груддю;

неврит слухового нерва;

підвищена чутливість до амікацину.

Передозування. Симптоми: порушення з боку центрально - нервової системи, які проявляються головний болем, сонливістю. При необхідності препарат виводять з організму шляхом парентерального діалізу або гемодіалізу. Знижують рівень Флекселіта невпинної артериовенозной Гемофільтрація. Також застосовують обмінну гемотрансфузії для виведення препарату з організму у новонароджених дітей.

Особливості використання.

Не рекомендується призначати Флексел хворим з підвищеною чутливістю до інших аміноглікозидів через небезпеку перехресної алергії. З обережністю слід приймати хворим на міастенію та паркінсонізм, а також людям похилого віку.

Хворим з порушенням функції нирок необхідно коригувати режим дозування залежно від кліренсу креатиніну. Ризик розвитку ототоксичних та нефротоксичної дії підвищується при вживанні великих доз препарату. Перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу у хворих. Під час лікування амікацином необхідно вживати достатню кількість води, часто визначити концентрацію креатиніну в плазмі крові і при необхідності коректувати схему дозування. При появі ознак нефротоксичності необхідно збільшити вживання рідини, а дозу препарату - знизити. Не слід призначати Флексел одночасно з іншими препаратами, які мають нефротоксичні або ототоксическое властивість.

Керування автомобілем / робота з механізмами. Досвід використання Флекселіта свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Лактація. Призначення препарату жінкам в період лактації потребує припинення годування дітей грудьми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне введення Флекселіта з анестетиками і міорелаксантами може викликати блокаду нейром`язової передачі та параліч дихальних м`язів.

Ризик розвитку нефротоксичної дії підвищується при одночасному застосуванні з амфотереціном В, цефалотином, полимиксином і фуросемідом. Ризик розвитку ототоксичної дії підвищується при одночасному застосуванні Флекселіта з фуросемідом і етакриновою кислотою.

Флексел несумісний в розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопентоном, варфарином, тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом. Флексел не можна змішувати з іншими антибактеріальними засобами в одному шприці.

Умови та термін зберігання.

Зберігають при кімнатній температурі (lt; = 25 ° С), в захищеному від світла місці. Зберігають в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.