Лорікацин
Лорікацин (Lorikacin)
міжнародна та хімічна назви: амикацин;
N- [4-аміно-2- (S) -гідроксібутіріл] -О-6-аміно-6-дезокси-aD-глюкопіраноз (14)] - О [3-аміно-3-дезокси-aD-глюкопіраноз (16 )] - 2-дезокси-D-стрептаміну дисульфат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий, від безбарвного до жовтуватого кольору, без запаху розчин;
Склад. 1 мл розчину містить амікацину (у вигляді амікацину сульфату) 50 мг або 250 мг;
допоміжні речовини: натрію цитрат дигідрат, натрію метабісульфат, кислота сірчана 30%, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Антибіотики-аміноглікозиди. Код АТС J01GB06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Амікацин активно проникає через бактеріальну клітинну мембрану. Необоротних зв`язується з одним або більше специфічним рецепторним протеїном з 30S субодиницею бактеріальної рибосоми і взаємодіє з початковим комплексом між переносником РНК і 30S субодиницею. ДНК не може бути прочитана, тому виробляючи нефункціональні протеїни, полірібосоми розщеплюються і втрачають здатність синтезувати протеїн. Це виявляється в прискореному транспортуванні аміноглікозидів, підвищуючи кількість розривів в бактеріальних цитоплазматичних мембранах, який призводить до смерті клітини. Амікацин має бактерицидні властивості, тоді як більшість інших антибіотиків, що взаємодіють з протеїновим синтезом, є бактеріостатичними.
В спектр дії амікацину входять аеробні грамнегативні бактерії і деякі грампозитивні мікроорганізми. Він майже не активний проти анаеробних бактерій.
Антибактеріальну дію аміноглікозидів проти різних штамів мікроорганізмів коливається. Амікацин активний проти грамнегативних бактерій, таких як Pseudomonas species, Escherichia coli, Proteus, Providencia species, Klebsiella, Enterobacter, Serratia species, Acinetobacter species. Амікацин виявляє активність при стафілококових інфекціях, і його за деяких умов можна застосовувати як базову терапію при лікуванні відомих або підозрюваних захворюваннях, спричинених чутливими штамами стафілококів у пацієнтів з алергією на інші антибіотики, і при змішаних стафілококової-грамнегативних інфекціях.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується після внутрішньом`язового введення. Максимальна концентрація досягається через 1 годину після введення препарату, терапевтичні концентрації амікацину зберігаються протягом 10-12 год. Після внутрішньовенного краплинного введення концентрація препарату в плазмі крові перевищує ту, що спостерігається при внутрішньом`язовому введенні, максимальна концентрація досягається через 30 хв. Терапевтична концентрація амікацину зберігається протягом 10-12 год. Розподіл. Амікацин розподіляється у легенях, печінці, міокарді, селезінці, кістковій тканині, плевральному та перитонеальному ексудатах, синовіальної рідини, бронхіальному секреті, жовчі. Вибірково накопичується в кіркової шарі нирок. Амікацин проникає через гематоенцефалічний бар`єр в спинномозкову рідину. Амікацин проникає через плацентарний бар`єр і виявляється в крові плоду та амніотичній рідині.
Виведення. Період напіввиведення в плазмі крові становить 2, 2 - 2, 5 год. Зв`язування з білками крові становить lt; 10%. Виводиться в незмінному вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації, утворюючи високу концентрацію в сечі.
У хворих з порушенням видільної функції нирок виведення амікацину уповільнюється, що призводить до збільшення його концентрації в плазмі крові.
Показання для використання. Захворювання, які викликані чутливими до амікацину збудниками:
- бактеріальна пневмонія, викликана грамнегативними бактеріями;
- інфекції центральної нервової системи (включаючи менінгіт і вентрикуліт);
- внутреннебрющние інфекції (включаючи перитоніт);
- інфекції жовчних шляхів;
- інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри і м`яких тканин (включаючи інфекції опікових ран);
- бактеріальна септицемія;
- вторинні ускладнені інфекції сечових шляхів.
Спосіб використання і дози. Застосовують Лорікацин внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Звичайні дози для дітей від 12 років і дорослих по 5 мг / кг кожні 8 годину або по 7,5 мг / кг кожні 12 год протягом 7 - 10 днів. Максимальні дози для дорослих - до 15 мг / кг на добу, поділивши добову дозу на 2 введення. У важких випадках і при інфекціях, зумовлених Pseudomonas, добову дозу розподіляють на 3 введення. Максимальна добова доза - 1,5 г. Максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 г. Тривалість лікування зазвичай становить 3 - 7 днів при внутрішньовенному введенні та 7 - 10 днів - при внутрішньом`язовому.
Недоношеним новонародженим призначають у початковій дозі 10 мг / кг, а потім кожні 18 - 24 год по 7,5 мг / кг протягом 7 - 10 днів. Доношеним новонародженим і дітям до 12 років спочатку призначають 10 мг / кг, потім 7,5 мг / кг кожні 12 год протягом 7 - 10 днів.
При лікуванні хворих з порушеною функцією нирок добову дозу потрібно знизити та / або збільшити інтервали між введеннями. Дозу знижують залежно від вмісту креатиніну в плазмі крові та маси тіла пацієнта. Інтервал між введеннями антибіотика розраховують шляхом множення значення рівня креатиніну в плазмі крові на 9 наприклад, якщо рівень креатиніну 2 мг, препарат призначають через кожні 18 год.
Вводити Лорікацин шляхом внутрішньовенної інфузії дорослим і дітям потрібно використовуючи об`єм рідини, достатній для краплинного вливання, протягом 60 - 90 хвилин (зі швидкістю 50 крапель за 1 хв), а новонародженим - 1 - 2 години. Концентрація розчину Лорікацину при внутрішньовенному введенні не повинна перевищувати 5 мг / мл. Внутрішньовенну ін`єкцію Лорікацину потрібно робити дуже повільно (протягом 2 - 7 хвилин).
Правила приготування розчину. Розчин для парентерального введення готують безпосередньо перед введенням та використовують одразу після приготування.
Для внутрішньом`язового введення до вмісту флакона (0, 25 г або 0,5 г порошку) додають 2 - 3 мл води для ін`єкцій.
Для внутрішньовенного введення використовують ті самі розчини, що і для внутрішньом`язового введення, попередньо розбавивши їх у 200 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Концентрація препарату в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5 мг / мл.
Побічна дія.
При тривалих проявах таких побічних реакцій потрібна особлива увага лікаря: нефротоксичність (значне підвищення або зниження частоти виділення сечі або кількості сечі, підвищена спрага, втрата апетиту, нудота, блювота), протеїнурія, циліндрурія, підвищення рівня креатиніну, залишкового азоту, нейротоксичність (посмикування м`язів , оніміння, епілептичні напади, дзвін у вухах), ототоксичність (втрата або зниження слуху, подзвін, гул або відчуття наповненості у вухах), вестибулярна токсичність (порушення кордінаціі рухів, тремтіння, нудота, блювота).
Рідко зустрічаються ускладнення у формі гіперчутливості або нейром`язової блокування (утруднення дихання, тяжкість і слабкість).
Алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, пронос, рідше - набряк Квінке), зміна складу периферичної крові (анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія), підвищення активності трансаміназ крові.
Протипоказання.
Лорікацин протипоказань у разі індивідуальної непереносимості амікацину або будь-якого іншого антибіотика аміноглікозидний групи а також похідних.
Препарат протипоказань також для лікування хворих з тяжкою нирковою недостатністю та невритом слухового нерва. Призначення препарату вагітним і жінкам, які годують груддю, протипоказано.
Відео: Танцюють всі! розпочинає третій кастинг в Одесі! Сезон 8. Випуск 3. Кастинг в Одесі
Передозування.
Можлива поява ознак ото- та нефротоксичної дії препарату. Спеціального антидоту проти передозування Лорікацину не існує. Лікування носити симптоматичний характер. Слід провести заходи стосуються очищення шлунку. Пацієнт повинен отримувати достатню кількість рідини. Пацієнти, у яких підозрюється передозування, повинні пройти консультацію у психіатра.
Надлишком Лорікацину виводяться шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу з крові пацієнтів з нирковою недостатністю.
Нейром`язове блокування, гальмування або параліч дихання, що можуть спостерігатися при сумісному застосуванні двох або більше аміноглікозидів, лікуються застосуванням антіхолінестеразових агентів або кальцієвих солей, а також використання штучної вентиляції легенів.
Особливості використання.
Перед застосуванням Лорікацину потрібно визначити перехресну гіперчутливість до аміноглікозидів.
Лорікацин може викликати нейром`язове блокування. При наявності у хворого міастенії або паркінсонізму воно може виявитися в подальшій скелетно-м`язової слабкості.
У пацієнтів з нирковою недостатністю або зневоднення організму можливість ризику токсичності підвищується через підвищення концентрації препарату в сироватці.
Рекомендується використання Лорікацину в знижених дозах при прописаних інтервалах або в нормальних дозах при більш тривалих інтервалах для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю.
Використання препарату можливо в періоди вагітності та лактації тільки за умови загрози для життя або при серйозних захворюваннях, при яких інші препарати не можуть прийматися або не є ефективними. Годування грудьми в такому випадку слід припинити.
Лорікацин застосовують з обережністю для лікування недоношених і доношених немовлят, тому що через недорозвинення видільної системи виведення аміноглікозидів може тривати, виробляючи явища токсичності.
Пацієнтам похилого віку необхідно знижувати дозу Лорікацину в зв`язку зі зниженням функціональної активності нирок і можливим зниженням маси тіла. Слід регулярно оцінювати функціональну активність нирок. Необхідний аналіз сечі до або в період лікування.
Необхідно періодичне обстеження і запис аудіограми, з`ясування вестибулярної функції. Якщо спостерігається ниркова, вестибулярна або слухова недостатність, потрібно зменшення дози або припинення прийому Лорікацину.
Використання Лорікацину може змінити такі лабораторні тести: з`ясування сироваткової аланінамінотрансферази, алкалінфосфата, аспартат-амінотрансферази, білірубіну, лактатдегідрогенази, сечового азоту, креатиніну, іонів кальцію, магнію, калію, натрію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні двох або більше аміноглікозидів або одночасному застосуванні капреоміцину замікацином можливе підвищення ризику ототоксичності, нефротоксичності та нейром`язової блокування. Також одночасне використання двох або більше аміноглікозидів може виявитися в зменшенні бактеріального всмоктування кожного, оскільки препарати конкурують за механізм поглинання.
Приготовлена суміш бета-лактамних антибактеріальних препаратів (пеніцилінів і цефалоспоринів) і амікацину може призвести до взаємної неефективності. Якщо вони приймаються одночасно, їх не можна змішувати в одному шприці, а введення необхідно робити в різні зони м`язів.
Коли Лорікацин застосовується одночасно з внутрішньовенним введенням індометацину недоношеним немовлятам, відбувається збільшення концентрації препарату в плазмі і виникає ризик токсичності.
Спільне використання метоксіфлюрану, парентеральних поліміксинів, інших нефротоксичних або ототоксичних препаратів з амікацином може підвищити їх ототоксичність або нефротоксичність.
Використання препаратів з нейром`язової блокувальной активністю, включаючи галогеновий Гідрокарбон, інгаляційні анестетики, опіоїдні анелгетікі, а також великі переливання цитратной антикоагулянтной крові, має контролюватися при одночасному застосуванні з Лорікацином в зв`язку з підвищенням ризику виникнення нейром`язової блокування і ефекту антіміастеніі на скелетні м`язи.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в темному місці при температурі від 15 до 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Відео: Не обов`язково робити прокол при гаймориті
Не допускати заморожені!
Термін придатності - 3 роки.
