Бруламіцин
Бруламіцин (Brulamycin)
міжнародна та хімічна назви: tobramycin- О-3-аміно-3-дезокси-альфа-D-глюкопіранозіл- (1-6) -О- [2, 6-діаміно-2, 3, 6-трідезоксі-альфа-D-рібогексопіранозіл- (1 4)] - 2-дезокси-D-стрептамін (і у вигляді сульфату);
Основні фізико-хімічні характеристики: Чистий, без осаду, майже безбарвний, стерильний водний розчин;
Склад. 1 мл розчину містить 40 мг тобраміцину у вигляді тобраміцину сульфату;
допоміжні речовини: натрію едетат, натрію метабісульфіт, кислота сірчана, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій (водний).
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Бруламіцин - антибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів. Пригнічує ріст і розвиток грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Блокує 30S субодиницю бактеріальних рибосом внаслідок чого зупиняється синтез білка. У вищих концентраціях порушує функцію цитоплазматичних мембран, завдаючи загибель клітин. Високоактивний проти грамнегативнихбактерій: Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klеbsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., А також деяких грампозитивних мікроорганізмів: стафілококів (у тому числі стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів ), деяких штамів стрептококів. Володіє синергізм дії з бета-лактамними антибіотиками стосуються Streptococcus spp.
Неефективний проти анаеробних бактерій, мікоплазм і хламідій.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язової ін`єкції препарат швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці крові виявляється через 40 - 90 хв. після введення, при внутрішньом`язовому дозуванні 1 мг / кг маси тіла максимальна концентрація в плазмі становить 3 - 7 мг / л.
Період напіврозпаду в плазмі - 2 години. Тобраміцин не зв`язується з білками сироватки крові. 80 - 84% введеної дози виводиться з сечею в активній формі. Внаслідок поганого розчинення в жирах, бактерицидна концентрація в лікворі не досягається. Виводиться з жовчю в незначній кількості, порівняння проникнення в жовч / сироватку - 10 - 20%. При внутрішньом`язовому дозуванні 1 мг / кг маси тіла максимальна концентрація в сечі становить 75 - 100 мг / л, після використання 2 мг / кг маси тіла максимальна концентрація - 320 мг / л.
Проникає через плаценту, може досягти токсичної концентрації в тканинах плода.
Показання для використання. Бруламіцин застосовують для лікування важких бактеріальних інфекцій: септицемія у новонароджених, дітей і дорослих, інфекції нижніх відділів дихального тракту, в тому числі при муковісцидозі, емпієми плеври, а також при менінгіті, інфекції черевної порожнини (в тому числі перитоніт), інфекції шкіри і кісток, ускладнених і рецидивуючих інфекціях сечового тракту.
Спосіб використання і дози. Розчин для ін`єкцій вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно крапельно. Дози встановлюються індивідуально, залежно від показників, тяжкості захворювання, віку пацієнтів.
При внутрішньом`язовому введенні вміст флакона розчиняють в 3 - 5 мл 0, 5% розчину новокаїну або води для ін`екцій- при внутрішньовенної інфузії - розводять в 100 - 200 мл 0, 9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.
Разова доза для дорослих і дітей старше 1 року становить 1 мг / кг маси тіла, добова - 3 мг / кг маси тіла. Максимальна добова доза - 4 мг / кг маси тіла. Добова доза для новонароджених і дітей до 1 року - 4 мг / кг маси тіла-максимальна добова доза - 5 мг / кг маси тіла. Добову дозу для новонароджених розподіляють на 2 введення, для дітей старше 1 року і дорослих - на 3 введення.
Тривалість курсу лікування становить 5 - 10 днів, при необхідності - 3 - 6 тижнів. При порушенні функції нирок і у хворих похилого віку слід зменшити дозу і збільшити інтервали між введеннями. Розрахунок дози проводиться з урахуванням кліренсу креатиніну. Доза не повинна перевищувати 1 мг / кг на добу.
Побічна дія Бруламіцин. Незворотні ураження вестибулярної і слухової гілок VIII пари черепно-мозкових нервів з частковою або повною двосторонньої глухоти, запамороченнями, вертиго, шумом у вухах, головним болем, порушенням орієнтації, а також можливі сонливість, парестезії, м`язові посмикування м`язів, судоми, порушення функції нирок (олігурія, цилиндрурия, протеїнурія, канальцевий порушення, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини), анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, еозинофілія, нудота, діарея, підвищення активності трансаміназ і лактатдегідрогенази, рівня білірубіну, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагнемія, пронос, висипання, свербіж шкіри, анафілаксія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тобраміцину, в тому числі до інших аміноглікозидів, а також до допоміжних веществам- міастенія, паркінсонізм, хронічна печінкова недостатність, порушення функції VIII пари черепно-мозкових нервів, дегідратація, вагітність, період лактації, особи похилого віку.
Передозування. Симптоми передозування тобраміцином можуть розвинутися, якщо добова доза, яку ввели, перевищувала 5 мг / кг у дорослих і 7, 5 мг / кг - у дітей. Ознаки інтоксикації - порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, слухові і вестибулярні порушення, нейром`язова блокада, параліч дихальної мускулатури.
Лікування. Призначення солей кальцію при нервово-м`язової блокади, забезпечення ефективної вентиляції легких- при гострій печінковій недостатності - проведення гемодіалізу.
Особливості використання. Пацієнти повинні перебувати під суворим наглядом лікаря через високий потенційний ризик нейротоксичних і нефротоксичних ефектів, рекомендується регулярно проводити аудіометричні тести. Слід мати на увазі, що у деяких пацієнтів необоротна часткова або повна глухота може сформуватися вже після закінчення лікування. При збільшенні обсягу розподіл препарату (опіки, перитоніт, інфекція заобрюшного простору) для досягнення ефективної концентрації дозу слід підвищити, а в критичних станах і у молодих хворих з високим серцевим викидом і швидкістю клубочкової фільтрації - збільшити частоту введення. Літнім хворим і хворим з нирковою недостатністю необхідно знизити дозу або збільшити інтервали між введеннями. Показано регулярне з`ясування рівня креатиніну, азоту сечовини, кальцію, натрію, магнію в плазмі, відносної щільності сечі, білка в сечі, сечового осаду. Жінкам, які годують груддю, рекомендується припинити грудне вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Бруламіцин з нефро- і ототоксичними препаратами вираженість його побічних ефектів збільшується. Якщо подібні комбінації необхідні, слід контролювати концентрацію препаратів в плазмі крові. Специфічні токсичні ефекти препарату можуть підвищуватися при прийомі фуросеміду і етакриновою кислоти. Гальмування нервово-м`язової передачі посилюється при одночасному застосуванні з нервово-м`язовими блокаторами (декаметоніум, тубокурарин, сукцинілхолін), загальними анестетиками, полимиксином, а також при масової трансфузии. Препарат може посилити гальмування функції дихального центру наркотичними анальгетиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° С. Термін придатності - 5 років.
