Альтроцін-s
Альтроцін-S (Althrocin-S)
Міжнародна назва: erythromycini;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки 250 мг - круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору; таблетки 500 мг - овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору;
Склад. 1 таблетка 250 мг містить еритроміцину стеарату, еквівалентного 250 мг еритроміцину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію ангідрид колоїдний, натрію крохмальгліколят, натрію метилгідроксибензоат, натрію пропілгідроксибензоат, магнію стеарат, тальк, Опадрі рожевий;
1 таблетка 500 мг містить еритроміцину стеарату, еквівалентного 500 мг еритроміцину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, полісорбат 80, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат, Опадрі рожевий.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.
Код АТС J01F A01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Альтроцін-S - антибіотик групи макролідів. Механізм дії базується на оборотному зв`язуванні з 50 S субодиницею рибосоми в її донорській частині, блокуванні синтезу білків чутливих мікробних клітин, порушуючи процеси транслокації і освіти пептидних зв`язків між молекулами амінокислот. Еритроміцину стеарат стійкий в кислому середовищі, що не приводить до руйнування діючої речовини в агресивному середовищі шлунково-кишкового тракту і покращує його біодоступність і переносимість дорослими і дітьми.
Альтроцін-S зупиняє ріст і розвиток (виробляє бактеріостаз) ряду грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А), альфа-гемолітичний стрептокок (групи Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамнегативнихбактерій: Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis та деяких інших мікроорганізмів: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.
Фармакокінетика. Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, шлунковий вміст і кисле середовище кілька уповільнюють процес всмоктування, але не активність діючої речовини. Їжа з високим вмістом вуглеводів, жирів і білків пролонгує всмоктування еритроміцину стеарату на 53 - 64%. Гідролізується в дванадцятипалій кишці, де і всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 години після ентерального прийому. Зв`язок з білками сироватки крові варіабельний (від 73% для власне еритроміцину до 93% для еритроміцину стеарату). Добре проникає в порожнини організму (у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідинах концентрація становить 15 - 30% від такої в крові), а в м`язовій тканині, простаті і насінної рідини в концентраціях, що дорівнює сироваткової. Дифундирует в слабо васкулярізовані органи і тканини (концентрація в середньому вусі - 50% від сироваткової). Через неушкоджений гематоенцефалічний бар`єр майже не пронікает- проходить через плацентарний бар`єр і екскретується з грудним молоком. Еритроміцин поширюється в межах загального обсягу поглинання 0, 75 л / кг і має період напіввиведення 1 - 1 5 год. Проходити биотрансформацию в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується, в основному, з жовчю, причому 20 - 30% в активній формі і 5 - 15% в незмінному вигляді з сечею. Фармакокінетика еритроміцину стеарату у немовлят, дітей, дорослих та осіб похилого віку суттєво не відрізняється.
Показання для використання. Інфекції дихальних шляхів, у тому числі атипова пневмонія, інфекції ЛОР-органів, ангіна, отит, синусит, гнійно-запальні захворювання шкіри і її придатків, еритразма, дифтерія, гонорея, сифіліс, лістеріоз, хвороба легіонерів, інфекції у стоматології та офтальмології, профілактика і лікування ревматизму при непереносимості бета-лактамних антибіотиків, пеніциліну, тетрацикліну, левоміцетину, стрептоміцину.
Спосіб використання і дози. Препарат приймають перорально до їди. Рекомендована добова доза становить від 1 г до 4 г залежно від тяжкості інфекції.
Дорослим - 250 мг кожні 6 годину або 500 мг кожні 12 год.
Дітям - при лікуванні інфекцій легкого або середнього ступеня тяжкості доза становить 30 - 50 мг / кг маси тіла в день в 4 прийоми. У разі необхідності приймати препарат 2 рази на день (добова доза розділити навпіл і приймати кожні 12 час). Для лікування важких інфекцій загальну добову дозу збільшити в 2 рази. Тривалість лікування 5 - 7 діб, при тяжких інфекціях продовжити до 10 днів.
Побічна дія. Диспепсичні розлади (нудота, блювання, дискомфорт в епігастрії), порушення функції печінки, судоми, галюцинації, запаморочення, оборотне зниження слуху, шлуночкова тахікардія, подовження інтервалу QT. Під час тривалого або повторного лікування можлива вірогідність поширення нечутливих до препарату бактерій або грибків. Якщо з`являється така інфекція, прийом препарату слід припинити і розпочати відповідне лікування.
Протипоказання. Гіперчутливість до еритроміцину або будь-якого компонента препарату, захворювання печінки.
Передозування. Виявляється посиленням симптомів побічної дії, порушенням функції печінки, зниженням слуху, загальною інтоксикацією. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, форсований діурез, гемо- та перитонеальний діаліз, постійний моніторинг за життєво важливими функціями (ЕКГ, електролітний склад крові). Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. З обережністю призначати Альтроцін-S хворим з порушеною функцією печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціює ефекти та токсичність антигістамінних препаратів, алкалоїдів ріжків, теофіліну і бензодіазепінів, дигоксину, антикоагулянтів непрямої дії, карбамазепіну, циклоспорину, гексобарбитала, фенітоїну, алфентанілу, дизопіраміду, ловастатину і бромокриптину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
