Азитроміцин
азитроміцин. Сумамед. Зитроцин. Zithrocin. Azithromycin.
Форма випуску. Капсули жовтого кольору; вміст капсул - гранули білого або майже білого кольору, таблетки 125, 200, 500 мг.
Азитроміцин - бактеріостатичний антибіотик, що пригнічує синтез білка бактеріальних клітин на рівні рибосом, зв`язуючись з 505-субодиницею рибосоми. Активний щодо ряду грампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiaстрептококів груп С, F і G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. He діє на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину. Препарат має схожий з еритроміцином спектр дії, більш активний щодо грамнегативних мікроорганізмів (Haemophilus influenzae, Branhamella catarralis, Haemophilus parainfluenzaeі Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeaeі Neisseria meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis). Діє на чутливі анаеробні мікроби: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Ефективний відносно внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів, у тому числі Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis і Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину 500 мг препарату максимальна концентрація в сироватці досягається через 2,5-3 год і становить 0,4 мг / л. Однак в тканинах і в клітинах концентрація азитроміцину в 10-50 разів вище, ніж в сироватці крові. Біодоступність становить 37%.
Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи сечостатевої системи, шкіру і м`які тканини. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв`язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також його здатністю проникати в клітини. Це в свою чергу визначає високий здається обсяг розподілу (31,1 л / кг) і значний плазмовий кліренс. Здатність препарату накопичуватися переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Концентрація в лейкоцитах і макрофагах в 40-50 разів вище, ніж в плазмі крові. Міграція цих клітин в вогнища запалення (наприклад, в мигдалини, легкі, передміхурову залозу, шкіру, м`які тканини) створює в них високу концентрацію препарату (в середньому на 24-34% вище, ніж в здорових тканинах). Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3- і 5-денні) курси лікування. Препарат приймають 1 раз на добу. Виділяється азитроміцин з жовчю в незміненому вигляді, невелика частина виводиться нирками.
Побічна дія. Азитроміцин зазвичай добре переноситься. Зрідка виникають діарея, біль в животі, кропив`янка. Можливі нудота, блювання, метеоризм, оборотне підвищення активності печінкових ферментів.
лікарська взаємодія. Антациди та блокатори гістамінових Н2-рецепторів не змінюють всмоктування азитроміцину. Препарат не впливає на концентрацію теофіліну в крові. Фармацевтично несумісний з гепарином.
