Азитроміцин-нортон
Азитроміцин-Нортон (Azithromycin-Norton)
Міжнародна назва: азитроміцин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Овальні, подовженої форми двоопуклі таблетки, блакитного кольору, вкриті оболонкою, з рискою з одного боку;
склад одна таблетка містить азитроміцину 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, колоїдний діоксид кремнію, опадрай, індиго кармід.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А10.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus- грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети treponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Чи не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного тракту, що обумовлено стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2, 5-3 години і становить 0, 4 мг / л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в тому числі, в підшлункову залозу, в шкіру та м`які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-15 разів вище, ніж в сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв`язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об`єм уявного розподілу (31, 1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивільняють його. Добре проникнення азитроміцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимікробної активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не впливає суттєво на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останнього дози, що дозволило розробити короткі (3-х і 5-денні) курси лікування.
Елімінація Азитроміцину з сироватки крові проходить в два етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин між 8 і 24 годинами після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Біодоступність становить 37%.
Показання до застосування.
Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отіт- інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт в стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмоніі- інфекції шкіри і підшкірної тканини (хронічна мігруюча еритема - перша стадія Лайма-бореліоз, бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити) - інфекції, які передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит) - інфекції шлунка та дванадцятипалої кишки, викликані Helicobacter pylori.
Спосіб використання і дози.
Азитроміцин застосовують один раз на добу за годину до їди або через 2 години після їжі протягом 3 або 5 днів.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, підшкірної тканини (крім хронічної мігруючої еритеми) - по 0,5 г (1 таблетка) одноразово протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г).
При хронічній мігруючої еритеми: 1-й день - 1 г (2 таблетки) одноразово, з 2-го по 5-й день - по 0,5 г (1 таблетка) на день. При інфекціях, що передаються статевим шляхом - 1 г (2 таблетки) одноразово.
Дітям старше 5 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: 1-й день - 10 мг / кг, в наступні 4 дні - по 5 мг / кг 1 раз на добу.
Побічна дія. Азитроміцин рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного тракту (здуття живота, нудота, блювота, пронос, біль у животі), в більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають скасування препарату. Можливо транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофилия і еозинофілія. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 3-х років включно.
Особливості використання.
У зв`язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях не виникає необхідності для застосування препарату протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
За нечисленними клінічними даними не рекомендується призначати препарат вагітним і матерям, які годують груддю.
Слід обережно застосовувати Азитроміцин-Нортон хворим з важким порушенням видільної функції нирок і печінки в зв`язку з недостатньою кількістю спостережень.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби уповільнюють всмоктування Азитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2-х годин.
Слід обережно призначати азитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки макролідні антибіотики можуть посилювати ефекти останніх.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
