Азв
Азв (Azo)
Відео: Коте Авдалян Титал Махмудян Азв і Серож
міжнародна та хімічна назви: аzithromycin- 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоерітроміцін А (і у вигляді дигідрату);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 250 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, гладкі з обох боків;
таблетки по 500 мг: білі, подовжені, капсулоподібної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці і гладкі з іншого;
Склад. 1 таблетка містить азитроміцину дигідрату в перерахунку на азитроміцин 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат (безводний), натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, повідон (К-30), кремнію оксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза, триацетин, тальк очищений, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А10.
дія ліків. Фармакодинаміка. Азитроміцин є представником нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Зв`язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus- грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети treponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Чи не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що обумовлено стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект "першого проходження").
Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2, 5 - 3 годину і становить 0, 4 мг / л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в тому числі в підшлункову залозу, в шкіру та м`які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 100 разів вище, ніж в сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв`язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об`єм уявного розподілу (31, 1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивільняють його. Добре проникнення азитроміцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в вогнища запалення, сприяє антимікробної активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин суттєво не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останнього дози, що дозволило розробити короткі (3 і 5-денні) курси лікування.
Елімінація азитроміцину з сироватки крові проходить в два етапи: період напіввиведення становить 14 - 20 год між 8-ю і 24-ю годину після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24-х до 72-х годину, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.
З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65 - 85 років), у жінок збільшується Сmax на 30 - 50% - у дітей від 3 до 5 років - знижуються C max , Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.
Показання до застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); - інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт в стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії) - інфекції шкіри і підшкірної тканини (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити) - інфекції, які передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит) - захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori- хвороба Лайма-бореліоз.
Спосіб використання і дози. Азв призначається 1 раз на добу, за годину до або через 2 години після їжі, протягом 3 або 5 днів.
Дорослим і дітям старше 12 років при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м`яких тканин призначають по 500 мг в перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза - 1,5 г.
При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово по 1 г (2 таблетки по 500 мг).
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, - по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям старше 3 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день - 10 мг / кг, в наступні 4 дні - по 5 мг / кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг / кг маси тіла.
Відео: "Азв і КО"
Можливий 3-денний курс лікування. В такому випадку разова доза становить 10 мг / кг маси тіла.
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії): в перший день - 1 г, з 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсова доза - 3 г). Дітям в перший день по 20 мг / кг, в 2 - 5-й день - по 10 мг / кг.
У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні - з перервою в 24 год.
Таблетки ділити не можна.
Побічна дія. Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювота, пронос, біль у животі), в більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Можливі транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофилия і еозинофілія. Через 2 - 3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко. Може виникнути холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, кандидоз, вагініт, фотосенсібілізація- у дітей - гіперкінази, збудження, безсоння, кон`юнктивіт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до макролідних антібіотікам- важкі порушення функції печінки-вагітність і лактація (на час лікування годування груддю припиняють) - діти до 3 років.
Передозування. Гостре отруєння азитромицином при передозуванні не описано.
Особливості використання. У зв`язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях для застосування не виникає необхідності приймати препарат довше, ніж це зазначено в Інструкції.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
Слід з обережністю призначати Азо хворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки-при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
При незначній порушення функції нирок (кліренс креатиніну більше 40 мл / хв) немає необхідності коригувати дозу.
Взаємодія Азв з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби уповільнюють всмоктування азитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2 години.
Підвищує токсичність карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенітоїну, дизопіраміду, теофіліну, ксантинів, пероральних гіпоглікемічних засобів.
Підсилює ефект алкалоїдів ріжків, дегідроерготоніну.
Відео: Титал Махмудян Азв Тамоян
Тетрациклін та хлорамфенікол підсилюють дію азитроміцину, а лінкозаміни - знижують.
Підвищує концентрацію в сироватці циклоспорину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
