Кларітрогексал
КларітроГексал (ClarithroHexal)
Міжнародна назва: clarithromycin;
(Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, подовженої форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків;
Склад. 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза у вигляді порошку, кремнію діоксид колоїдний безводний, Опадрі білий, який включає лактозимоногідрат, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 4000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.
дія ліків.
Фармакодинаміка. КларітроГексал - напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальне дія обумовлена пригніченням білкового синтезу за рахунок зв`язування з 50S-субодиницею рибосом чутливих бактерій. Препарат проявляє високу специфічну активність щодо широкого спектра аеробів і анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Мінімальні концентрації (МІСs) кларитроміцину, що інгібують як правило, в 2 рази нижчі, ніж для еритроміцину.
Кларитроміцин активний проти таких мікроорганізмів:
грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp .;
грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae і N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacter pylori;
анаероби: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;
внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae і всі мікобактерії, крім M.tuberculosis.
Спектр антибактеріальної дії кларитроміцину збігається з еритроміцином, крім того, він активний проти атипових мікобактерій.
Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко і ефективно абсорбується в шлунково-кишковому тракті, в основному в тонкій кішке- зберігає активність у присутності шлункового сока- використання разом з їжею злегка уповільнює абсорбцію, але не впливає на ступінь всмоктування. Біодоступність препарату - приблизно 55%.
Метаболізується в печінці трьома основними способами (диметилування, гідроксилюванням і гідролізом) до 8 метаболітів. Антимікробну активність основного метаболіту - 14-гідроксикларитроміцину - зрівняна з такою еритроміцину.
Кларитроміцин і його метаболіт широко розподіляються в тканинах і біологічних рідинах організму. Високі концентрації спостерігаються в слизовій оболонці носа, мигдаликах і тканинах легенів. Концентрації в тканинах вище, ніж у циркулюючої крові за рахунок високих внутрішньоклітинних концентрацій- легко проникає в лейкоцити і макрофагі- також проникає в слизову шлунка.
Максимальна концентрація в сироватці крові досягається в межах 2 години після використання. Стабільні концентрації в крові спостерігаються протягом 2 - 3 днів і представляють 1 - 2 мкг / мл після використання в дозі 250 мг двічі на день і приблизно 3 мкг / мл після використання 500 мг двічі на день.
При введенні в терапевтичних концентраціях 65 - 75% препарату зв`язується з білками плазми. Період напіввиведення зростає від 2 - 4 год після введення 250 мг кларитроміцину двічі на день до 5 годину після введення 500 мг препарату двічі на день. Період напіввиведення активного 14-оксіметаболіта коливається від 5 до 6 годину після введення 250 мг кларитроміцину двічі на день.
На 70 - 80% виводиться з фекаліями, приблизно 20 - 30% - з сечею в незмінному вигляді. Ця частина збільшується при підвищенні дози препарату. При нирковій недостатності концентрації кларитроміцину в плазмі підвищується, якщо доза при цьому не знижується.
Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:
- ЛОР-органів (стрептококовий фарингіт, гострий середній отит, гострий синусит, гайморит);
- дихальних шляхів (пневмонія, в тому числі атипова, гострий і хронічний бронхіт);
- інфекції шкіри і м`яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, раневі інфекції);
- як комплексне терапія для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки;
- дисеміновані інфекції, викликані Mycobacterium avium соmplex, в комбінації з іншими антимікобактеріальними засобами;
- мікоплазмоз, уреаплазмоз, хламідіоз, лепра, токсоплазмоз.
Спосіб використання і дози.
Дорослим і дітям старше 12 років як правило призначають по 250 мг КларітроГексала 2 рази в добу-при важких інфекціях дозу можна підвищити до 500 мг 2 рази на добу.
Курс лікування становить 7 - 14 днів. Лікування повинно тривати як мінімум ще 2 дні після зникнення основних симптомів захворювання.
Максимальна добова доза - 2 г кларитроміцину.
Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) загальна добова доза повинна бути знижена наполовину, тобто до 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на добу при тяжких інфекціях.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, порушення травлення, біль у шлунку) - головний біль. Можуть виникнути стоматит, глосит, зміна смакових відчуттів, реакції підвищеної чутливості (висипання на шкірі, анафілаксія, дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона). Мали місце поодинокі повідомлення про реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, неспокій, безсоння, кошмари уві сні).
У дуже поодиноких випадках відзначали підвищення активності ферментів печінки і холестатична жовтяниця.
З застосуванням кларитроміцину, як і еритроміцину, пов`язували виникнення шлуночкової аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію та torsades de pointes, у деяких пацієнтів зі збільшеним QT-інтервалом.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до кларитроміцину, інших макролідів або до будь-якого компонента препарату-пацієнти з гіпокаліємією (через розвиток ризику подовження інтервалу QT) - одночасне застосування з похідними ріжків, цизапридом, пімозидом, терфенадіном- важкі захворювання печінки-порфірія- вагітність і лактація- діти до 12 років.
Передозування.
Симптоми: шлунково-кишкові порушення, головний біль, зміна ментального (психічного статусу), гіпокаліємія, гіпоксія.
Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Відповідне симптоматичне лікування для підтримки функцій життєво важливих функцій органів і систем.
Особливості використання. Слід з обережністю призначати КларітроГексал пацієнтам з порушеннями функції печінки / нирок-для лікування пацієнтів з важкими захворюваннями серця і порушеннями електролітного балансу в анамнезі.
Якщо в період лікування виникала виражена діарея необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту.
Довготривале або повторне використання кларитроміцину може призвести до розвитку суперінфекції, викликаної нечутливими до препарату мікроорганізмами.
Препарат не можна приймати пацієнтам з рідкісними формами спадкової непереносимості галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози - галактози.
Вагітність і лактація.
Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини. Годування груддю слід припинити.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
Препарат може змінювати реакції організму, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, особливо на початку лікування або при зміні дозування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання КларітроГексала з терфенадином, цизапридом, пімозидом і алкалоїдами ріжків (наприклад дигідроерготамін, ерготамін) може привести до збільшення концентрації цих препаратів в плазмі крові.
При одночасному застосуванні КларітроГексала з теофіліном можуть відзначатися підвищення рівня останнього в сироватці крові та проявів токсичності.
Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посиляться при одночасному застосуванні з КларітроГексалом.
Спільне використання КларітроГексала з зидовудином ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження рівноважної концентрації зидовудину.
Кларитроміцин може потенціювати ефекти карбамазепіну за рахунок зниження його екскреції.
Використання КларітроГексала у пацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 (Варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, фенітоїн, циклоспорин), може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів.
За умови одночасного використання КларітроГексала з терфенадином або астемізолом необхідно контролювати артеріальний тиск.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
