Абактал концентрат
Абактал концентрат для приготування розчину (Abaktal)
Міжнародна назва: пефлоксацин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Жовтуватий або жовтий прозорий розчин, практично без видимих включень;
Склад. 1 мл концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних ін`єкцій містять 80 мг пефлоксацину у формі метансульфоната;
допоміжні речовини: аскорбінова кислота, натрію метабісульфіт, динатрію едетат, бензиловий спирт, натрію гідрокарбонат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Концентрат для приготування розчину для внутрішньовенних ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Пефлоксацин є синтетичним антимікробним препаратом, механізм бактерицидної дії включає гальмування реплікації ДНК бактерії на рівні ДНК-гірази. До пефлоксацину чутливі: Escherichia coli, Klebseiella spp., Enerobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, індол-позитивний Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae. Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
Стійкість мають: грамнегативні анаероби Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Ефективний щодо інфекцій різної локалізації, особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. Найвищі сироваткові концентрації при разовому введенні пефлоксацину в дозі 400 мг внутрішньовенно становили 5, 8 мкг / мл відразу ж після введення, через 12 годину найнижчі концентрації в сироватці дорівнювали 1, 49 мкг / мл. Період напіввиведення становить 10, 5 год. Після внутрішньовенного введення пефлоксацина в дозі 800 мг його концентрація в жовчі в 2-3 рази вище, ніж в сироватці крові. Максимальна концентрація в жовчі визначається через 4 годину після введення.
Розподіл. Ступінь зв`язування з білками плазми становить 25-30%, обсяг - 1, 7 л / кг, що забезпечує однорідний розподіл по органах і тканинах.
Метаболізм і виведення. Пефлоксацин підлягає метаболізму в печінці. При нормальній функції печінки і нирок приблизно половина введеної дози виводиться з сечею в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів протягом 48 год. У незмінному вигляді пефлоксацин виводиться з жовчю. При порушенні функції нирок плазмова концентрація пефлоксацину і період напіввиведення не змінюються. При порушенні функції печінки плазмовий кліренс пефлоксацину значно знижується, а період напіввиведення відповідно зростає.
Показання до застосування. Лікування інфекцій, спричинених пефлоксацин-чутливими мікроорганізмами:
інфекції сечостатевих шляхів (включаючи простатит);
інфекції в гінекології;
ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит);
інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту і цістофіброза, госпітальна (нозокоміальна) пневмонія);
важкі бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту;
інфекції кісток і сполучної тканини (остеомієліт, спричинений грамнегативними мікроорганізмами);
інфекції шкіри і м`яких тканин, спричинені стафілококом, стійкою до стафілококового пеніциліну;
септицемія і ендокардит;
менінгеальні інфекції (спричинені мікроорганізмами, чутливими тільки до пефлоксацину);
профілактика післяопераційних інфекцій в хірургії.
Пефлоксацин ефективний при застосуванні у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиці інфекцій у хворих з порушеннями імунітету.
Спосіб використання і дози. Абактал слід призначати у вигляді повільної одночасної внутрішньовенної інфузії, по 400 мг кожні 12 год. Концентрація однієї ампули (400 мг) розводять у 250 мл 5% розчину глюкози.
Абактал не можна розводити розчином натрію хлориду або будь-яким іншим розчином, який включає хлорид-іон.
Для швидкого освіти ефективної концентрації в крові на початку лікування можна ввести навантажувальну дозу, що становить 800 мг.
Для профілактики інфекцій в хірургії рекомендується ввести 400-800 мг пефлоксацину за одну годину до операції. Для геріартріческіх пацієнтів слід зменшити дозу. При печінковій недостатності доза становить 8 мг на один кілограм маси тіла і вводиться як 1-годинна інфузія:
один раз на добу (жовтяниця);
кожні 36 годин (асцит);
кожні 48 годин (жовтяниця і асцит).
Максимальна добова доза - 1200 мг.
Побічна дія. Можуть спостерігатися:
шлунково-кишкові порушення: втрата апетиту, диспепсія, діарея, нудота, зміна смаку, блювання, в поодиноких випадках - псевдомембранозний ентероколіт;
реакції фоточутливості, інші алергічні реакції (в основному, шкірні).
Зрідка можливі:
неврологічні порушення: головний біль, неспокій, запаморочення, стан підвищеного психічного збудження, депресія, безсоння, важкі сновидіння, порушення зору, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психози, тремор;
минуще підвищення активності ферментів печінки, лужної фосфатази і рівня білірубіну;
кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит;
зникаючі зміни показників крові;
міалгії та / або артралгії, тендиніт, в дуже рідкісних випадках - розрив ахіллового сухожилля.
При появі алергічної реакції або зміни психіки, а також при підозрі на тендиніт слід миттєво відмінити прийом препарату.
При внутрішньовенному введенні ліків може розвинутися флебіт.
Протипоказання. Абактал протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до хінолонів, дітям до 18 років, в періоди вагітності та лактації.
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження, в тяжких випадках втрата свідомості, судоми. Хворий має бути під медичним наглядом. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідних хінолону з організму.
Особливості використання. Тільки для використання в стаціонарах.
Внаслідок можливої появи реакції фоточутливості, протягом лікування препаратом Абактал не можна бути підданий впливу УФ-випромінювання. При появі будь-яких змін на шкірі лікування слід припинити. Слід уникати прямих сонячних променів 6 діб після припинення терапії. Під час лікування слід уникати важкого фізичного навантаження. В період лікування хворі мають отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії). У разі виникнення початкових ознак тендиніту лікування пефлоксацином слід припинити, виключити навантаження на уражену кінцівку і звернутися до лікаря. При появі ознак алергічної реакції, судом або серйозних порушень психіки лікування також слід припинити. Для хворих з важкими захворюваннями печінки необхідна корекція дози пропорційно ступеня пораженія- при нирковій недостатності тяжкого ступеня слід уникати призначення препарату.
Лабораторні аналізи. Може відзначатися хибнопозитивних результат при визначенні глюкози в сечі із застосуванням сульфату міді, внаслідок чого пацієнтам, які приймають хінолони, слід застосовувати ферментативні методи аналізу.
Використання в період вагітності і лактації. Абактал протипоказаний при вагітності та годуванні груддю в зв`язку з можливим ризиком ураження хрящів в дитини.
Вплив на психофізичні здатності. Абактал може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами, особливо при супутньому вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватися обережності під час одночасного прийому таких препаратів:
антацидів (які містять алюміній, кальцій і магній) і препаратів, які містять залізо і цинк, тому що вони сповільнюють абсорбцію пефлоксацину;
циметидина і ранітидину, тому що вони збільшують період напіввиведення пефлоксацину;
теофіліну, кофеїну і нестероїдних протизапальних засобів, тому що пефлоксацин знижує їх метаболізм в печінці, що призводить до підвищення концентрації в плазмі і ЦНС і підвищенню небезпеки розвитку судом;
антикоагулянтів, тому що пефлоксацин потенціює їх дію;
ізоніазиду іциклоспорину;
кортикостероїдів (особливо у пацієнтів старше 60 років, а також у осіб з порушеннями функції нирок і діслепідеміі) через небезпеку розвитку тендиніту.
Пефлоксацин можна застосовувати в комбінації з бета-лактамними антибіотиками, метронідазолом, ванкоміцином і рифампицином (Для лікування стафілококових інфекцій), однак, даний ефект слід уточнити за допомогою лабораторних тестів. Комбінація пефлоксацину з тетрациклінами і хлорамфениколом має антагоністичну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Забороняється застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
