Бліцеф
Бліцеф (Blicef)
Міжнародна назва: ceftriaxone;
Основні фізико-хімічні характеристики: Кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору;
Склад. 1 флакон містить 250 мг, 500 мг або 1 г цефтриаксону у вигляді натрієвої солі.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A13.
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефтриаксон є антибіотиком групи цефалоспоринів третього покоління для парентерального введення. Він має бактерицидну дію щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Високочутливі до цефтриаксону такі штами: Str. viridans, Str. pneumoniae, S. aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Salmonella spp. , Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. також чутливі до цефтриаксону, крім штамів, що виробляють бета-лактамази. Цефтриаксон стійкий до дії бета-лактамаз. Він також активний проти штамів, стійких до дії інших цефалоспоринів.
Цефтриаксон не є ефективним щодо Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus fecalis, і метіціллінстойкіх стафілококів.
Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до дії цефалоспоринів.
У зв`язку з довготривалим періодом напіввиведення (близько 8 годин) препарат можна вводити 1 раз на добу.
Фармакокінетика. Цефтриаксон добре всмоктується при внутрішньом`язовому введенні і досягає високих концентрацій в сироватці. Біодоступність препарату становить 100%.
Цефтриаксон швидко проникає в міжклітинну рідину і характеризується високим обсягом розподілення у більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей, в тому числі і новонароджених, цефтриаксон проникає в спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація в спинномозковій рідині становить 17% від концентрації в плазмі. У дорослих хворих через 2 - 24 години після введення одноразової дози 50 мк / кг маси тіла концентрація цефтриаксону в спинно-мозкової рідини перевищує мінімальну концентрацію для найбільш поширених збудників менінгіту.
Через тривалий період напіввиведення (у середньому 8 годин, у дітей в перші 8 діб життя, а також у пацієнтів старше 75 років - в 2 рази більше) концентрація цефтриаксону через 24 години після введення вища, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для більшості мікроорганізмів, які викликають різні інфекції.
Приблизно 50 - 60% введеного цефтриаксону виводиться в незмінному вигляді нирками в сечу, решта - через печінку. У новонароджених нирками виводиться близько 70% препарату.
Показання до застосування.
Бліцеф призначають при лікуванні нижчезазначених інфекцій, що спричинені чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами, таких як:
інфекції дихальних шляхів;
інфекції черевної порожнини;
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції статевих шляхів, включаючи гонорею;
інфекції кісток, суглобів, м`яких тканин, шкіри і ранові інфекції;
септицемія;
ендокардит;
черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз;
інфекції вуха, горла і носа;
бактеріальний менінгіт;
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом`язово.
Дорослі і діти старше 12 років: звичайна добова доза Бліцефа становить 1-2 г одноразово (або розподілена на дві рівні дози для введення 2 рази на добу з інтервалом 12 годин). Максимальна добова доза - 4 г (по 2 г вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з 12-годинним інтервалом).
Щоб уникнути місцевого реакції при внутрішньом`язовому введенні слід застосовувати по черзі введення ін`єкцій у ліву і праву сідницю.
Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків і жінок рекомендується одноразове внутрішньом`язове введення цефтріаксана в дозі 125 - 250 мг.
Діти до 12 років: рекомендована добова доза становить 20 - 80 мг / кг маси тіла одноразово (або розподілена на дві рівні дози для введення 2 рази на добу).
Загальна добова доза не повинна перевищувати 2 м
Для лікування дітей, з масою тіла більше 50 кг застосовуються такі ж дози, як і для лікування дорослих пацієнтів.
Новонароджені: максимальна добова доза становить 50 мг / кг маси тіла у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії.
Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки: пацієнтам зі слабким порушенням функції нирок немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону за умови нормальної функції.
У разі тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну 10 мл / хв або нижче) слід відкоригувати дозу в сторону зниження.
Пацієнтам зі слабким порушенням функції печінки немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону за умови нормальної роботи нирок.
У разі одночасного тяжкого порушення роботи печінки і нирок слід відкоригувати дозу.
Для пацієнтів старшої вікової групи корекція дози не буде потрібно.
Цефтриаксон можна вводити внутрішньом`язово, внутрішньовенно або у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії, що продовжується не менше 30 хвилин.
Внутрішньом`язове введення: 1 г цефтриаксону розчиняють в 3, 5 мл 1% розчину лідокаїну. Розчин вводять глибоко в сідничний м`яз. Рекомендується введення не більше 1 г в кожні сідницю.
Розчин з лідокаїном не можна вводити внутрішньовенно.
Для внутрішньовенного введення: 1 г цефтриаксону розчиняють в 10 мл води для ін`єкцій. Розчин повільно вводять у вену протягом 2 - 4 хвилин.
Для внутрішньовенної інфузії: 2 г цефтриаксону розчиняють в 40 мл відповідного безкальцієва інфузійного розчину (0, 45% або 0, 9% натрію хлориду 2, 5%, 5% або 10% глюкози- 5% левулози- 6% декстрану в глюкозі) . Розчин вводити в вену не менше 30 хвилин.
Побічна дія. Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, при лікуванні цефтриаксоном можуть спостерігатись такі побічні ефекти:
шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, стоматит, псевдомембранозний коліт);
шкірні реакції (висип, алергічний дерматит, прурит, висип, свербіж шкіри, кропив`янка);
гематологічні порушення (тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія);
анафілактичні та анафілактоїдні реакції;
мікоз зовнішніх статевих органів;
пронос;
головний біль, запаморочення;
дуже рідко - псевдомембранозний коліт і порушення коагуляції, порушення функції нирок.
Місцеві реакції (болючі затвердіння, флебіт) можуть виникнути в місці ін`єкції при внутрішньом`язовому введенні без лідокаїну.
Протипоказання. Цефтриаксон протипоказаний пацієнтам з відомою алергією на цефалоспорини.
Цефтриаксон неможна вводити новонародженим з гіпербілірубінемією.
Передозування. Клінічними ознаками передозування є нудота, блювота, діарея, сплутаність свідомості і судоми. Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Ефективний гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Особливості використання. Цефтриаксон слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до пеніцилінів через можливу перехресну алергію.
Затемнення при ультразвуковому дослідженні, що відповідає відкладенню цефтриаксону, не слід приймати за камені в жовчному міхурі. Такі відкладення цефтриаксону в жовчному міхурі відзначається часто, однак, як правило, вони безсимптомні та зникають спонтанно.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, може розвинутися суперінфекція стійкими мікроорганізмамі- псевдомембранозний коліт розвивається рідко.
Цефтриаксон слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями сечового міхура та шлунково-кишковими захворюваннями, особливо з колітом в анамнезі.
Пацієнтам з порушенням синтезу вітаміну К або з низьким рівнем його запасу (наприклад при захворюваннях печінки і недостатньому харчуванні) може бути необхідним контроль гематологічних і коагуляційних показників під час лікування.
Для пацієнтів, у яких одночасно є порушення функції печінки і нирок, слід розділити навпіл дозу цефтриаксону і проводити контроль його концентрації в плазмі крові.
При тривалому лікуванні необхідно контролювати формулу крові.
При довготривалому лікуванні Бліцефом можливий розвиток суперінфекції, що викликається нечутливими до цефтриаксону мікроорганізмами.
Використання в періоди вагітності та лактації. Використання цефтріаксону в період вагітності, особливо в І триместрі, можливо тільки при наявності абсолютних показань.
Вивчення фармакокінетики цефтриаксону у ІІІ триместрі вагітності виявило відсутність відхилень, які потребують корекції дози.
При доклінічних дослідженнях в дозах, які перевищують звичайні дози для людини в 20 разів, не виявлено ембріотоксичності, фетотоксичності та тератогенності.
Цефтриаксон проникає через плаценту.
У невеликій кількості цефтриаксон виявляється у грудному молоці (максимальна концентрація в молоці становить 3 - 4%), що в клінічному розумінні не має значення для дитини.
Годування грудьми є відносним протипоказанням для новонароджених з гіпербілірубінемією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами інших антимікробних засобів чи інфузійними рідинами, крім тих, що наведені в розділі "Спосіб використання і дози". Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, які містять кальцій (розчини Хартмана та Рингера).
Цефтриаксон несумісний з амсакрин, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.
Встановлено антагоністична взаємодія хлорамфеніколу та цефтриаксону.
Диклофенак стимулює виведення у жовч цефтриаксону та знижує загальний кліренс у сечі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С.
Приготований розчин цефтриаксону залишається стабільним протягом 6 годин за умови зберігання при температурі не вище 25 ° С і протягом 24 годин - в холодильнику (2-8 ° С).
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
