Пефлоксацин-нортон
Пефлоксацин-Нортон (Pefloxacin-Norton)
Загальна характеристика:
міжнародний та хімічна назви: Pefloxacin- (1-етил-6-фтор-7-(4-метилпіперазин-1-іл) -4-оксо-1, 4-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти метансульфоната);
основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, блакитного кольору, з рискою з одного боку;
склад 1 таблетка містить пефлоксацину мезилату еквівалентно пефлоксацина - 400 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К-30, магнію стеарат, тальк очищений, натрію кармелоза, кремній колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний (висушений), гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, барвник діамантовий блакитний, поліетиленгліколь-6000.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.
АТС J01M A03.
Фармакологічні властивості. Пефлоксацин має широкий антибактеріальний спектр дії. Препарат блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах.
Грамнегативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грампозитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацин особливо сильно діє на аеробні грамнегативні бактерії. Пригнічуючи реплікацію ДНК, препарат діє на РНК і синтез білків бактерій. До пефлоксацину чутливі: Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Середньочутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. До препарату генетично стійкі грамнегативні анаероби, бліда трепонема, мікобактерії туберкульозу.
Фармакокінетика. При прийомі пефлоксацину всередині препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 90 хв. після прийому. Біодоступністьпрепарату 90-100%. На 25-30% зв`язується з білками плазми, рівномірно розподіляється по органах і тканях- на відміну від інших фторхінолонів пефлоксацин добре проникає через гематоенцефалічний бар`єр (ГЕБ). Обсяг розподілу препарату 1, 7 л / кг. Період напіввиведення становить 8-12 годин. При зниженні кліренсу креатиніну менше 10 мл / хв період напіввиведення пефлоксацину підвищується до 11-15 годин. Пефлоксацин піддається метаболізму в печінці (метилювання, окислювання, кон`югування з глюкуроновою кислотою). Виводиться в основному нирками, близько 30% препарату виводиться з калом у вигляді метаболітів і в незмінному вигляді. Препарат добре проникає в органи і тканини, в тому числі в мозок, кістки, слизові оболонки, слинної залози, лімфоїдні утворення (мигдалики), щитовидну залозу, шкірні покриви.
Показання до застосування. Пефлоксацин застосовують при інфекціях, спричинених чутливими до препарату збудниками: інфекції дихальних шляхів, середнього вуха, придаткових пазух носа, нирок і / або сечовивідних шляхів, статевих органів, жовчних шляхів, інфекції шкіри і м`яких тканин, кісток, суглобів, септичні стани, бактеріальний ендокардит , стафілококовий менінгіт.
Спосіб використання і дози. Пефлоксацин призначають всередину дорослим і підліткам старше 15 років по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу (вранці і ввечері) під час прийому їжі. Тривалість лікування 7-14 діб, але не більше 4 тижнів. При печінковій недостатності необхідно зменшити добову дозу до 400 мг 1 раз на добу. При нирковій недостатності будь-якій стадії зниження дози лікування непотрібно.
Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються алергічні реакції, біль у животі, нудота, пронос, порушення сну, головний біль, розвиток судомного синдрому, м`язової тремору, зміни картини крові (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Можлива фотосенсибілізація шкіри, розвиток тендовагініту, поява артралгій.
Протипоказання. Підвищена чутливість до хінолонів. Епілепсія. Вагітність, лактація. Вік до 15 років. Гемолітична анемія, пов`язана з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. З обережністю потрібно застосовувати пефлоксацин при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, судомах невизначеної етіології.
Передозування. Специфічних симптомів не існує, можливе посилення побічної дії.
Особливості використання. При прийомі пефлоксацину слід запобігати діям ультрафіолетового опромінення, оскільки можлива фотосенсибілізація шкіри. Хворим, які приймають пефлоксацин, не можна займатися діяльністю, яка вимагає підвищеної уваги і концентрації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід приймати разом з антацидними засобами для запобігання зниженню ефективності препарату. Підвищує концентрацію теофіліну в плазмі і ЦНС. При прийомі одночасно з непрямими антикоагулянтами знижує протромбіновий індекс. Не приймати алкоголь під час лікування пефлоксацином.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності-3 роки.
