Пефлоцін
Пефлоцін (Peflocin)
міжнародна та хімічна назви: pefloxacin;
1-етил-6-фторо-7-(4-метилпіперазин-1-іл) -4-оксо-1, 4-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти метансульфонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, подовженої форми з двоопуклою поверхнею;
Склад. 1 таблетка містить пефлоксацину мезилату дигідрату в перерахунку на 100% пефлоксацин - 0, 4 г;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 4000.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Пефлоксацин.
Код АТС J01М А03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Пефлоцін - протимікробний препарат з групи фторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію, блокує ДНК-гіразу, реплікацію А-субодиниці ДНК, РНК і порушує синтез білків бактерій. Щодо грамнегативних штамів ефективно діє як на клітини, що Діля, так і на клітини в стадії спокою- в разі грампозитивних штамів - тільки на клітини, які знаходяться в процесі миотического ділення. Має широкий спектр дії. Активний щодо більшості аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp.- індол-позитивних і індол-негативних бактерій: Proteus spp., В т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neiserii gonorrhoeae, Neiserii meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. До препарату чутливі аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus spp., (В тому числі, які продукують і не продукують пеніциліназу і метицилін), Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes- внутрішньоклітинні бактерії: Legionella spp в т.ч. Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamidia spp., А також бактерії, що виробляють -лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp і Helicobacter. До пефлоксацину помірно чутливі мікроорганізми: Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. До пефлоксацину виявляють резистентність грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При захворюваннях, обумовлених помірно чутливими мікроорганізмами, необхідно з`ясування чутливості in vitro. Пригнічує мікросомальне окислення в клітинах печінки. Ефективний при лікуванні бронхолегеневої інфекції на тлі муковісцидозу у пацієнтів зі зниженим імунітетом.
Фармакокінетика. Абсорбціяпрепарату висока, через 20 хвилин після прийому внутрішньо одноразової дози (0, 4 г) всмоктується на 90%. Максимальна концентрація (Cmax) Пефлоксацина при прийомі одноразової дози препарату в плазмі крові становить 4 мкг / мл. Час досягнення максимальної концентрації - 90-120 хвилин, терапевтична концентрація витримується протягом 12-15 год. Після багаторазового прийому препарату Cmax в крові - 10 мкг / мл-Cmax в слизовій оболонці бронхів - 5 мкг / мл-порівняння між концентрацією в слизовій оболонці бронхів і в плазмі крові - 100%. Зв`язок з білками плазми крові становить 25-30%. Добре проникає в тканини і рідини організму, в т.ч. в бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинно-мозкову рідину і кісткову тканину. Обсяг розподілу пефлоксацина становить 1, 5-1, 8 л / кг. Концентрація в спинномозковій рідині після триразового прийому 0, 4 г препарату - 4, 5 мкг / мл, при збільшенні дози до 0, 8 г - 9, 8 мкг / мл-порівняння між концентрацією пефлоксацину в плазмі крові і спинномозковій рідині - 89%.
Концентрація препарату в інших органах і тканинах через 12 годину після останнього прийому становить:
щитовидна залоза - 11, 4 мкг / г;
слинної залози - 2, 2 мкг / г,
шкіра - 7, 6 мкг / г;
слизова оболонка носоглотки - 6 мкг / г;
мигдалини - 9 мкг / г;
м`язи - 5, 6 мкг / г.
Пефлоксацин метаболізується в печінці шляхом метилювання до діметілпефлоксаціна (має важливу антибактеріальну активність), окиснюється до N-оксиду і кон`югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацин-глюкуроніду.
Період напіввиведення препарату (T1/2) Становить 8-10 год, при повторному введенні - 12-13 год. Виводиться нирками - 60%, з жовчю - 30%, решта - в незмінному вигляді. Зміст незміненого препарату в сечі через 1-2 години після прийому - 25 мкг / мл, через 12-24 год - 15 мкг / мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 год після останнього введення. Погано піддається діалізу (коефіцієнт екстракції - 23%).
Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки і гортані), інфекції очей, інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура), інфекції нирок, сечовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, черевний тиф), інфекції органів малого таза (аднексит і простатит), кісток, суглобів, шкіри і м`яких тканин. Інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт, сепсис, ендокардит, менінгоенцефаліт, остеомієліт, гонорея, хламідіоз, епідидиміт, м`який шанкр, хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції, профілактика хірургічної інфекції.
Спосіб використання і дози. Пефлоцін приймають всередину, натщесерце, дози підбирають індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів. Таблетки ковтають, не розжовуючи, запивають великою кількістю води.
При неускладнених інфекціях препарат приймають по 0, 4 г 2 рази на добу. Курс лікування Пефлоціном зазвичай становить 1-2 тижні і не повинен перевищувати 4 тижнів.
У хворих з порушенням функції печінки необхідна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат застосовують в дозі 0, 4 г 1 раз на добу-при більш виражених порушеннях - 0, 4 г 1 раз на 36 годину при важкої патології печінки - 0, 4 г 1 раз на 2 доби. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну нижче 20 мл / хв) необхідно застосовувати препарат по 0, 2 г 2 рази на добу.
Особам похилого віку дозу препарату зменшують приблизно на 1/3 від звичайної дози.
Побічна дія Пефлоціна. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль;
з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності;
з боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при застосуванні дози 1600 мг / добу);
дерматологічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація;
з боку кістково-м`язової системи: міалгія, артралгія, тендиніт.
При застосуванні терапевтичних доз препарату побічні явища виникають рідко, носять зворотний характер і не потребують припинення лікування препаратом.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до фторхінолонів, пефлоксацина і інших компонентів препарату, гемолітична анемія, церебральний атеросклероз, епілепсія, порушення функції печінки і нирок, судомний синдром невстановленої етіології, дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази, вагітність, період годування груддю, дитячий вік (до 15 років).
Передозування. Можливе посилення побічної дії препарату.
Лікування. Припинення лікування препаратом, симптоматична терапія.
Особливості використання. При змішаних інфекціях з виділенням різних мікробних асоціацій при перфоративного процесах в черевній порожнині, при інфекціях малого таза препарат комбінують з препаратами, що активні щодо анаеробів (метронідазол, клиндамицин). Для попередження розвитку резистентності під час лікування при стафілококових інфекціях для посилення антибактеріального ефекту препарат комбінують з аміноглікозидами, піперацилін, азлоцилін, цефтазидимом. У зв`язку з можливістю появи фотосенсибілізації, в період лікування слід уникати впливу УФ-опромінення.
При лікуванні Пефлоціном необхідно утриматися від керування транспортними засобами та діяльності, що вимагає концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні пефлоксацину з аміноглікозидами відзначається синергізм щодо синьогнійної палички, що дозволяє зменшити дозу аминогликозида і знизити ризик розвитку ото- і нефротоксичної дії останнього.
Пефлоксацин підсилює дію непрямих антикоагулянтів, значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, необхідно постійно контролювати картину крові).
Абсорбція пефлоксацина сповільнюється при одночасному застосуванні з антацидами.
Одночасний прийом пефлоксацина і циметидину призводити до зниження загального кліренсу та збільшення періодів напіввиведення пефлоксацину.
При одночасному застосуванні з теофіліном підвищує концентрацію в плазмі і період напіввиведення теофіліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
