Ципринол концентрат
Ципринол концентрат для приготування розчину для інфузій (Сiprinol)
Міжнародна назва: ципрофлоксацин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин жовтувато-зеленуватого кольору, практично вільний від частин;
Склад. 1 мл концентрату для приготування розчину для інфузій містить 10 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: кислота молочна, кислота соляна, динатрію едетат, вода для ін`єкцій;
Форма випуску лікарського засобу. Концентрат для приготування розчину для інфузій-
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів.
Код АТС J01М А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ципринол - синтетичний протимікробний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат пригнічує субодиницю А ферменту ДНК-гірази бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинного білка бактерій. Ципринол діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на ті, які знаходяться у фазі спокою.
Чутливими до ципрофлоксацину in vitro є такі грамнегативні мікроорганізми:
ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis і Р. vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp. , Yersinia spp.)
інші грамнегативні бактерії (Acinetobacter lwossi, Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis)
Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуicobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium avium-intracellulare).
Підтверджено чутливість in vitro таких грампозитивних бактерій:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis і S. saprophyticus).
Чутливість Enterococcus faecalis і Streptococcus pneumoniae є помірною.
Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia і P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium і Treponema pallidum стійкі до ципрофлоксацину.
Фармакокінетика. Через 60 хвилин після початку інфузії при дозі 200 мг або 400 мг концентрація препарату в сироватці досягає 2, 1 мг / мл або 4, 6 мг / мл, відповідно. У сечі концентрація препарату протягом перших двох годин після введення майже в 100 разів більша, ніж в сироватці. Період напіввиведення становить приблизно 3 - 5 годин. Приблизно 50 - 70% дози виводиться з сечею в незміненому стані, близько 10% - у вигляді метаболітів і близько 15% - з фекаліями.
Показання до застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:
інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит і мастоїдит, збудником якого є грамнегативні бактерії, в тому числі P. aeruginosa;
інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крім пневмококових), гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, загострення муковісцидозу (Особливо, якщо збудником є P. aeruginosa);
абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчних шляхів: перитоніт, внутреннебрюшние абсцеси, холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином);
інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладнені інфекції нижнього і верхнього відділів сечового тракту;
інфекції органів малого таза: інфекції репродуктивної системи (сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт);
інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
інфекції шкіри та інших м`яких тканин: інфіковані виразки і рани, абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;
тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційні захворювання пацієнтів з нейтропенією (у комбінації з іншими антибіотиками);
профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях, в першу чергу - в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом) і ортопедії;
профілактика інфекцій пацієнтів з нейтропенією, і при застосуванні імуносупресантів.
Спосіб застосування та дози. Лікування тяжких інфекційних захворювань починається з призначення парентеральної форми ціпрофлоксаціна- коли дозволяє стан хворого, переходять до перорального застосування.
Для внутрішньовенного введення найкраще застосовувати коротку інфузію (вона повинна тривати 60 хвилин). Рекомендуються такі дози:
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 200 мг;
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 400 мг;
- важкі інфекції (пневмонія, остеомієліт): два рази на добу по 400 мг;
- інфекції нижніх відділів респіраторного тракту: два рази на добу по 400 мг, при тяжких інфекціях та якщо збудник Streptococcus pneumoniae - по 400 мг кожні 8 годин;
інтраабдомінальні інфекції: два рази на добу по 400 мг в комбінації з антианаеробними препаратами;
інфекції шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів: два рази на добу по 400 мг, при дуже тяжких інфекціях - по 400 мг через 8 годин;
хронічний бактеріальний простатит: два рази на добу по 400 мг;
емпірична терапія пацієнтів з фебрілярной нейтропенією: 3 рази на добу по 400 мг (в комбінації з іншими антибіотиками).
Інші інфекції - два рази на добу 200 - 400 мг.
При дуже тяжких інфекціях і слабкому чутливості збудника (наприклад, інфекція, викликана P.aeruginosa при кістозному фіброзі) добову дозу можна підвищити в три рази по
400 мг внутрішньовенно.
При лікуванні гострої гонореї достатньо одноразового введення 100 мг внутрішньовенно.
У хворих похилого віку доза ципринолу може бути знижена залежно від кліренсу креатиніну, виду та стадії захворювання.
Для запобігання інфекцій при хірургічному втручанні призначається 200 - 400 мг внутрішньовенно за 0,5 - 1 години до операції. При тривалості операції понад 4 години - ін`єкцію повторюють.
Хворі, що страждають на тяжкі порушення функції нирок.
При кліренсі креатиніну нижче 20 мг / хв (0, 33 мл / с- концентрація креатиніну в сироватці крові вище 400 ммоль / л) призначається або звичайна доза тільки 1 раз на добу або половина дози 2 рази на добу. Для хворих з термінальною нирковою недостатністю, які постійно перебувають на гемодіалізі, максимальна доза становить 500 мг на добу. Внаслідок відносно незначної втрати препарату в період гемодіалізу після його проведення немає необхідності в додатковій дозі ципрофлоксацину.
Для хворих з перитонітом, які перебувають на постійному перитонеальному діалізі, рекомендується вводити по 50 мг / л діалізату ципрофлоксацину в черевну порожнину чотири рази на добу.
Тривалість лікування залежить від стадії захворювання, результатів клінічних та бактеріологічних аналізів. Початкове лікування інфузією можна продовжити терапією таблетками.
Лікування триває: як правило, 3 - 14 днів, а при хронічному простатиті і остеомієліти -
4 - 6 тижнів і більше. Як тільки стан пацієнта дозволяє, бажано змінити внутрішньовенне введення на пероральне застосування препарату.
Приготування інфузійного розчину.
Концентрат для приготування розчину для інфузій необхідно перед застосуванням розвести адекватним інфузійної рідиною: фізіологічним розчином, розчином Рінгера або Хартманна, 5% або 10% глюкозою, 10% розчином фруктози і 5% розчином глюкози з 0, 225% NaCl або 0, 45% NaCl (мінімальний обсяг 50 мл).
Ципринол не можна змішувати з інфузійними розчинами, які мають при рН 3 - 4 фізичну та хімічну нестабільність. Якщо для цього є необхідність - потрібно вводити ці препарати окремо від ципрофлоксацину.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, метеоризм, анорексія, діарея. При важкої і тривалої діареї або псевдомембранозний коліт лікування необхідно припинити.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втома, збудження, неспокій, судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, диплопія, порушення смаку, дзвін у вухах.
Реакції гіперчутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж), гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаються фоточутливість і анафілактична реакція, а також еозинофілія.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, гіпертензія, пароксизмальнатахікардія, дуже рідко - головний біль.
Інші реакції: артралгія та міалгія, кристалурія, місцева реакція в місці введення - флебіт.
Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися, в основному, у пацієнтів, які страждають на порушення функції печінки-може також спостерігатися тимчасове підвищення рівнів сечовини, креатиніну і білірубіну в сироватці.
Фторхінолони можуть спричинити тендиніт або розрив сухожилля, проте це трапляється дуже рідко і зазвичай при наявності інших факторів.
Якщо матимуть місце тяжкі побічні ефекти (особливо в разі реакцій гіперчутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень, галюцинації або болю в ділянці сухожиль), лікування слід припинити.
Протипоказання.
Вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів.
Дитячий і підлітковий вік: використання ципринолу у дітей і підлітків в період зростання через недостатню кількість досліджень в цій сфері, так як не виключена можливість ушкодження суглобового хряща. Використання препарату в цьому віці допускається тільки в цьому випадку, коли необхідність в прийомі препарату перевищує можливий ризик.
Передозування. Передозування може спричинити: нудоту, блювання, діарею, головний біль і головокруженіе- в найбільш важких випадках можливі також: часткове затьмарення свідомості, тремор, галюцинації і судоми.
Рекомендуються звичайні заходи невідкладної медичної допомоги. Слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм, утворення кислої реакції сечі (для попередження крісталургіі).
Особливості використання.
Попередження і застереження.
Ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції центральної нервової системи (судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, токсичні психози, запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність), тому необхідно особливо обережно призначати ці ліки пацієнтам похилого віку, хворим з порушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомний поріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровотік, апоплексія, психічні порушення), пацієнтам з важкими ураженнями печінки або будь-яким типу ниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Відомо, що вже перший прийом цих ліків може спричинити навіть тяжкі алергічні реакції.
У лужній сечі може утворюватися сечовий камінь, тому необхідно уникати подщелачивание сечі в період лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і під час прийому ципрофлоксацину необхідно турбуватися про достатню гідратацію пацієнта. Для пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно або зменшити дозу, або збільшити інтервал між прийомами ліків.
Пацієнти повинні уникати сонячних променів під час лікування ципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фототоксичні реакції.
Призначення цих ліків може бути пов`язане зі зростанням резистентності мікроорганізмів. Тому необхідно приділяти більше уваги в разі тяжкої і тривалої діареї, яка може бути проявом псевдомембранозного коліту. У такому випадку необхідно припинити прийом ліків.
Є повідомлення про окремі випадки запалення або навіть розриву сухожиль в період лікування хінолонами. Хоча причинний зв`язок саме з цими ліками ні точно встановлений, рекомендується припинити використання ліків при виникненні болю вздовж сухожиль або при появі перших ознак тендиніту. Під час лікування і відразу ж після його завершення пацієнт повинен уникати надмірних фізичних навантажень.
Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголь.
Вагітність і годування груддю.
Не можна виключити деякий ризик появи побічних ефектів. Ципринол слід призначати вагітним жінкам тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Годування груддю слід припинити під час лікування ципрофлоксацином.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Звичайні дози ципрофлоксацину можуть погіршити уважність пацієнта, особливо якщо ліки застосовуються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, що його здатність до керування автомобілем або використання інших технічних засобів в період лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне використання ципрофлоксацину і теофіліну і / або кофеїну може спричинити підвищення концентрації теофіліну і / або кофеїну в сироватці крові і продовжити час їх виведення.
Одночасне призначення ципрофлоксацину і циклоспорину підвищує нефротоксичність циклоспорину.
Рекомендовані частіші перевірки концентрацій теофіліну та циклоспорину в сироватці крові.
Паралельне використання ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтів може подовжити час кровотечі, тому рекомендується іноді контролювати протромбіновий час.
Під час лікування ципрофлоксацином є підвищений ризик розриву сухожиль у пацієнтів, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.
Одночасне призначення ципрофлоксацину і фенітоїну може призвести або до підвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці.
Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів, які страждають на діабет, оскільки дія глібенкламіду може посилитись і спричинити гіпоглікемію.
Паралельне призначення деяких нестероїдних протизапальних ліків (наприклад, фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності концентрату для приготування розчину для інфузій - 4 роки.
