Лосар
Відео: Лосар. Танець лам в Білій гомпи. Катманду. Лютий 2016
Лосар (LOSAR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Losartan- 2-бутил-4-хлор-1 - [[2`(1Н-тетразол-5-іл) [1.1`-бифенил] -4 - іл] метил] -1Н-імідазол-5-метанолу монокаліевая сіль.
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки які містять 25 мг лосартана калію:
білі, двоопуклі, круглої форми, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці та з рискою на іншому боці;
таблетки, які містять 50 мг лосартана калію:
світло-рожеві, двоопуклі, овальної форми, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці.
склад:
1 таблетка містить 25 мг або 50 мг лосартана калію.
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль, очищений тальк, магнію стеарат, суміш для покриття таблеток ТС-2070 (при вмісті калію лосартана 25 мг) або ТС-2023 (при вмісті калію лосартана 50 мг).
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою
Фармакотерапевтична група. Засіб, який діє на ренін-ангіотензинову систему. Антагоніст ангіотензин ІІ рецепторів (Типу артеріального тиску1). Код АТС С09СА01.
дія ліків.
Фармакодинаміка
Лосартан і його активний метаболіт блокують вазоконстрикторное і альдостерон-секреторну діяльність ангіотензину ІІ, селективно блокуючи зв`язування ангіотензину ІІ з артеріального тиску1 рецепторами, які знаходяться в різних тканинах (наприклад: гладких м`язах судин, надниркової залози, нирки та серце). Дослідження іn vitro показали, що лосартан є реверсивним, конкуруючим інгібітором артеріального тиску1 рецепторів. Активний метаболіт має значно більшу активність, ніж лосартан і діє як реверсивний, неконкуруючі інгібітор артеріального тиску1 рецепторів.
Відео: Новий Рік Мавпа - Вогонь по Тибетському календарем почнеться 09.02.2016
Фармакокінетика
Після перорального прийому лосартан легко абсорбується і здебільшого відчуває метаболізму першого проходження з формуванням активного метаболіту карбоксильної кислоти та неактивних метаболітів. Системна біодоступність таблеток лосартана становить приблизно 33%. Приблизно 14% перорально введеної дози лосартана перетворюється на активного метаболіт. Середні пікові концентрації лосартана і його активного метаболіту в плазмі крові досягаються через 1годіну і 3-4 години, відповідно. У той же час, при приблизно рівних концентраціях лосартана і його активного компонента в плазмі крові фармакологічна активність метаболіту в 4 рази вище, ніж активність лосартана. Їжа затримує адсорбцію лосартана і знижує його пікову концентрацію і, таким чином, негативно діє на фармакологічну активність лосартана і його метаболіти (зниження фармакологічної активності відбудеться приблизно на 10%). Як лосартан, так і його активний метаболіт більшою частиною (на 99%) зв`язуються з протеїнами плазми, в основному з альбуміном.
При пероральному застосуванні, близько 4% дози лосартана видаляється з сечею у незмінному стані і 6% видаляється з сечею у вигляді активного метаболіту. Лосартан і його метаболіти також видаляються з жовчю.
На пацієнтах віком до 18 років фармакокінетика лосартана не вивчалась. Фармакокінетику лосартана було досліджено на людях похилого віку, як жіночої, так і чоловічої статі. Концентрації лосартана і його активного метаболіту в плазмі приблизно однакові, як для хворих на гіпертонію людей похилого віку, так і для більш молодих пацієнтів. Концентрація лосартана в плазмі в 2 рази більше у хворих на гіпертонію жіночої статі, ніж у хворих чоловічої статі, однак концентрація активного метаболіту є однаковою, як для чоловіків так і для жінок. Підбір і корекція дози непотрібні.
Показання для використання.
Лосар використовують для лікування артеріальної гіпертензії. Його можна використовувати як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.
Спосіб використання і дози.
Зазвичай стартова доза препарату становить 50 мг лосартана калію один раз на добу, або 25 мг для пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об`ємом (для пацієнтів, які застосовують діуретики) та пацієнтів з ознаками порушення функції печінки. Лосар може застосовуватися один раз або двічі на добу із загальною добовою дозою, яка змінюється до 100 мг. Немає необхідності в коригуванні дози пацієнтів похилого віку або пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи хворих, які перебувають на діалізі.
Побічна дія.
Ангіоедемичні явища (які включають набряк обличчя, губ, гортані і / або язичка) рідко спостерігаються у пацієнтів, які застосовують Лосар. З негативних явищ, які пов`язують із застосуванням лосартана калію, частіше зустрічається головний біль (4, 2%), астенія, стомлення (2%), запаморочення, яке спостерігалося частіше при використанні лосартана калію, ніж при використанні плацебо (2, 4 vs 1 , 3%). Клінічно важливі зміни стандартних лабораторних параметрів рідко асоціювалися з терапією лосартаном калію. Всі ці відомості одержано з звет про клінічні дослідження.
Відео: Losar 2008 in Kalimpong. The One Week # 39; Mahakala Pudja
Протипоказання.
1) Лосар протипоказань хворим, з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату.
2) Вагітність
При використанні під час другого і третього триместру вагітності, ліки, які діють безпосередньо на ренін-ангіотензинову систему, можуть викликати ураження і навіть смерть плода. Якщо вагітність встановлено, прийом Лосар має бути припинений якнайшвидше. 3) Лактація
Невідомо, чи виводиться лосартан з жіночим молоком, але значний рівень лосартана і його активного метаболіту були виявлені в молоці щурів. З причини потенційно негативного впливу на новонародженого, має бути прийняте рішення про припинення годування немовляти або припинення застосування препарату, в залежності від необхідності його для матері.
4) Дитячий вік
Безпека і ефективність для пацієнтів педіатричного віку не виявлені.
Передозування.
При передозуванні виникають гіпотензія і тахікардія- брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусной) стимуляції. Якщо виникає симптоматична гіпотензія, слід призначити підтримуючу терапію.
Чи не лосартан, ні його активний метаболіт не видаляються при гемодіалізі.
Особливості використання.
Лосар може призначатися разом з іншими антигіпертензивними засобами. Лосар можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
У пацієнтів зі зниженим всередині судинних обсягом (що розвивається, наприклад, після лікування високими дозами діуретиків), можуть зустрічатися симптоматична гіпотензія після початку використання Лосар. За таких умов доза Лосар повинна бути відкоригована, або повинна застосовуватися низька стартова доза.
У пацієнтів, функція нирок яких може залежати від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, лікування лосартаном калію супроводжується олігурією і / або прогресивною азотемією, рідко - гострою нирковою недостатністю та / або смертю. У пацієнтів з двостороннім звуженням ниркових артерій або з стенозом артерії однієї нирки спостерігалося підвищення рівнів сечовини крові та креатиніну сироватки у період перорального прийому таблеток лосартана калію. У деяких пацієнтів визначені вище ефекти носили оборотний характер після припинення терапії.
Дози Лосар повинні бути знижені для пацієнтів з порушеннями функції печінки. Під час лікування лосартаном калію хворих з підвищеною чутливістю спостерегли зміни функції нирок, як результат гальмування-ангіотензин-алідестероновой системи. У деяких пацієнтів зміни функції нирок були оборотними після припинення терапії.
Не було визначено великого різниці в безпеці та ефективності препарату при застосуванні його пацієнтами похилого віку та більш молодими пацієнтами, але необхідно враховувати більш високу чутливість окремих пацієнтів похилого віку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лосар не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку одиничної дози варфарину, а також введеного орально або внутрішньовенно дігоксину. Спільне використання лосартана калію і циметидину призводити до підвищення на 18% AUC лосартана калію, але не впливає на фармакокінетику його активного метаболіту. Не виявлено фармакокинетический взаємодій між лосартаном калію і гідрохлортіазидом.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ° С), в сухому місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 2 роки.
