Лосакар
Лосакар 50 (Losacar 50)
Лосакар 25 (Losacar 25)
склад:
Діючі (і) речовини (і): калію лозартан;
1 таблетка містить калію лозартану 25 мг (Лосакар 25) або 50 мг (Лосакар 50);
допоміжні речовини: крохмаль пресований, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000.
Лікарська форма. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які гальмують ренін-ангіотензинову систему. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
код АТС C09C A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Профілактика інсультів у хворих на артеріальну гіпертензію.
Нефропатія у хворих на діабет II типу з артеріальною гіпертензією в анамнезі.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента таблетки (див. "Склад лікарського засобу"). Період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 6 років. Діти з рівнем гломерулярної фільтрації lt; 30 мл / хв / 1,73 м2.
Спосіб використання і дози. Для дорослих звичайна стартова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі та пацієнтів, які мають знижений інтраваскулярний обсяг, початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. У разі недостатнього антигіпертензивного ефекту збільшення дози або прийом цієї самої добової дози в два прийоми може дати позитивний результат. Загальна добова доза лозартану може становити від 25 мг до 100 мг (максимальна добова доза). Для пацієнтів похилого віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня корекція початкової дози не потрібна. Лозартан може призначатися в той же час з іншими гіпотензивними засобами. Лозартан приймають незалежно від прийому їжі.
Рекомендована доза для дітей від 6 років і старше - 0, 7 мг / кг маси тіла. Дозу необхідно коригувати відповідно до зміни кров`яного тиску. Безпека застосування дози, вищої за 1, 4 мг / кг маси тіла, у дітей не вивчалась.
Побічні реакції.
Зазвичай Лосакар добре переноситься. Серед побічних ефектів, пов`язаних з прийомом лозартану, спостерігаються запаморочення (2, 4%), астенія або підвищена стомлюваність (2, 0%), гіперкаліємія (калій в сироватці крові gt; 5, 5 ммоль / л) в 7% пацієнтів, хворих на діабет ІІ типу з нефропатією, що лікувалися лозартаном і в 3%, які приймали плацебо. Інші побічні реакції: гіпотензія після прийому першої дози ( 1%), ортостатичний синдром (lt; 1%), тимчасове підвищення рівнів печінкових трансаміназ (lt; 1%). Кашель, який може виникати в період лікування АПФ-інгібіторами, як правило, не спостерігається в період лікування лозартаном, оскільки він не впливає на метаболізм брадикініну. Проведені клінічні дослідження показали, що частота виникнення кашлю в групах лозартану і плацебо була приблизно однаковою. Нижче побічні реакції спостерігалися рідко ( 1%): головний біль, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк обличчя, гортані, губ і / або мови (у пацієнтів, які раніше переносили ангіоневротичний набряк, коли приймали інші препарати), свербіж, висипання , набряки, кропив`янка, синусит, судоми, біль у спині, мігрень, біль у грудях, васкуліт, гепатит, діарея, біль в животі, міалгія, безсоння, нудота, порушення функції печінки, анемія. Рідко може виникнути підвищення активності аланінамінотрансферази, що проходить після відміни препарату.
Передозування.
Найбільш ймовірними проявами передозування можуть бути гіпотензія та тахікардія- брадикардія може виникнути внаслідок парасимпатичної (вагусной) стимуляції. При гіпотензії слід проводити підтримуючу терапію. Лозартан і його активний метаболіт не можуть бути виведені за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні лозартану пацієнтам, які мають знижений інтраваскулярний обсяг (наприклад, пацієнтам, які приймають діуретики або знаходяться на дієті з обмеженням солі), оскільки в таких пацієнтів на початок терапії може виникнути симптоматична гіпотензія. Таким пацієнтам бажано зменшити стартову дозу або провести корекцію водно-сольового балансу до початку терапії.
Слід обережно застосовувати лозартан пацієнтам, що залежать від ренін-ангіотензин-альдостеронової системи для адекватної функції нирок і пацієнтам з стенозом ренальної артерії обох нирок або єдиної нирки. У таких випадках прийом лозартану може супроводжуватись ефектами, аналогічними АПФ-інгібіторів. У зв`язку з можливістю виникнення гіперкаліємії в період лікування лозартаном слід контролювати рівень калію в плазмі, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, і уникати одночасного використання калійзберігаючихдіуретиків.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Загалом не впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Окремим групам пацієнтів (див. "особливості застосування") Необхідно уточнити власну реакцію на прийом Лосакара на початок терапії перед тим, як керувати автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Антигіпертензивний ефект лозартану посилюється діуретиками, підвищеним виведенням солей, одночасним застосуванням інших гіпотензивних засобів. Лозартан не слід застосовувати в той же час з препаратами калію і калійзберігаючимидіуретиками через ризик розвитку гіперкаліємії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшити гіпотензивний ефект лозартану, тому бажано уникати їх одночасного використання. Не було помічено взаємодій лозартану з варфарином і дигоксином. Використання лозартану з циметидином призводить до підвищення АUС (площі під кривою плазматичної концентрації) лозартану на 18%, але не впливає на фармакокінетику активного метаболіту. Використання лозартану з фенобарбіталом призводить до зниження на 20% АUС лозартану та його активного метаболіту. Кетаконазол, інгібітор цитохрому Р450, може гальмувати формування активного метаболіту лозартану. Однак ця взаємодія не має істотного клінічного значення.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Лозартан калію - антагоніст рецепторів ангіотензину II типу артеріального тиску1. Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I в період реакції за участю ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кінінази II), є потужним вазоконстрикторів, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензинової системи і важливим компонентом патофізіологічних механізмів гіпертензії. Він також стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Лозартан і його активний метаболіт блокують вазоконстрикторний ефект і стимуляцію секреції альдостерону ангиотензином II шляхом селективного блокування взаємодії ангіотензину II з артеріального тиску1-рецепторами, розташованими в багатьох тканинах (таких як гладкі м`язові волокна судин, надниркові залози). У багатьох тканинах також виявляються артеріального тиску2-рецептори, але, за існуючими даними, вони не асоціюються з кардіоваскулярним гомеостазом. Лозартан і його активний метаболіт мають набагато більшу (в 1000 разів) спорідненість з артеріального тиску1-рецепторами, ніж з артеріального тиску2-рецепторами. Дослідження зв`язування in vitro показали, що лозартан є зворотним, конкурентним інгібітором артеріального тиску1-рецепторів. Активний метаболіт має у 10-40 разів більшу активність, ніж лозартан, і є зворотним, неконкурентним інгібітором артеріального тиску1-рецепторів.
Лозартан і його активний метаболіт не є інгібіторами АПФ (кінінази II - ферменту, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і сприяє розкладання брадикинина). Вони не блокують інші гормональні рецептори або іонні канали, який є важливими для кардіоваскулярної регуляції. Лозартан знижує загальний периферичний судинний тиск, зменшує післянавантаження, системного артеріального тиску.
Фармакокінетика
Після перорального прийому лозартан добре абсорбується і відчуває метаболічних перетворень першого проходження цитохром-Р450 ферментами. Системна біодоступність препарату приблизно дорівнює 33%. Майже 14% пероральної дози лозартану перетворюється на активний карбоксильний метаболіт Е3174, що відповідає за більшу частину ефекту ангіотензин II-антагонізму в період лікування лозартаном. Максимальна концентрація лозартану та його активного метаболіту реєструється через одну годину і 3-4 години відповідно. Лозартан і активний метаболіт інтенсивно зв`язуються з білками плазми, в основному з альбуміном, вільні фракції в плазмі становлять 1, 3% і 0, 2% відповідно. Період напіврозпаду лозартану дорівнює 2 годинах, активногометаболіту - 6-9 години. Фармакокінетика лозартану та активного метаболіту є лінійною для пероральних доз лозартану до 200 мг і не змінюється з часом. Лозартан і активний метаболіт НЕ аккумулюють в плазмі в разі повторного прийому дози 1 раз на добу. Приблизно 4% дози виводиться в незміненому стані з сечею і майже 6% виводиться у вигляді активного метаболіту. Билиарная екскреція препарату становить певну частину елімінації лозартану та його активного метаболіту - приблизно 35% дози потрапляє в сечу і майже 65% - у кал. Достовірних змін фармакокінетичних характеристик у пацієнтів похилого віку і пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 30 мл / хв позначено не було. Але у пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок і у пацієнтів з недостатністю функції печінки є доцільним зниження стартової дози препарату.
Фармацевтичні характеристики:
Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, плоскі, вкриті оболонкою таблетки у формі серця, з скошеними краями, з видавленими написами "Z" на одній стороні і "25" (Лосакар 25) або "50" (Лосакар 50) на іншій стороні;
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі нижче 25 ° С в місцях, захищених від світла та недоступних для дітей.
