Пульсар
Пульсар (Pulsar)
Відео: Що таке пульсари?
міжнародна та хімічна назви: losartan- 2-бутил-4-хлоро - [[1-2`- (1Н-тетразол-5-іл) [1, 1-бифенил] -4-іл] метил] -1Н-імідазол-5-метанол монокаліевая сіль ;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, подовжені, двоопуклі, білого кольору, з розподільчою рискою на одному боці, з гладкою поверхнею, з незначними нерівні;
Склад. 1 таблетка містить лосартана калію 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, повідон, кросповідон, гліцерину бегенат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензинову систему. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Лосартан. Код АТС C09C A01.
Відео: Пульсари. Обертові зірки, космічні дервіші Всесвіту. Документальний фільм 09.08.2016
дія ліків. Фармакодинаміка. Лосартан калію, представник нового класу антигіпертензивних засобів, є антагоністом рецепторів до ангіотензину II типу артеріального тиску1.
Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I в період реакції за участі ферменту (АПФ, кінінази II), є сильним вазоконстриктором, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензинової системи і важливим компонентом патофізіологічних механізмів гіпертензії. Він також стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Лосартан і його активний метаболіт блокують вазоконстрикторний ефект і стимуляцію секреції альдостерону ангиотензином II шляхом селективного блокування взаємодії ангіотензину II з артеріального тиску1-рецепторами, розташованими в багатьох тканинах (таких як гладкі м`язові волокна судин, надниркові залози). У багатьох тканинах також виявляються артеріального тиску2-рецептори, але, за існуючими даними, вони не асоціюються з кардіоваскулярним гомеостазом. Лосартан і його активний метаболіт мають набагато більшу (в 1 000 разів) спорідненість з артеріального тиску1-рецепторами, ніж з артеріального тиску2-рецепторами. Дослідження зв`язування in vitro показали, що лосартан є зворотним, конкурентним інгібітором артеріального тиску1-рецепторів. Активний метаболіт має у 10 - 40 разів більшу активність, ніж лосартан, і є зворотним, неконкурентним інгібітором артеріального тиску1-рецепторів.
Лосартан і його активний метаболіт не є інгібіторами АПФ (кінази II-ферменту, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і сприяє розкладання брадикинина). Вони не блокують інші гормональні рецептори або іонні канали, який є важливими для кардіоваскулярної регуляції. Лосартан знижує загальний периферичний судинний тиск, зменшує післянавантаження, системний артеріальний тиск.
Фармакокінетика. Лосартан швидко всмоктується в травному каналі, біодоступність - 33%. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1 годину після прийому. метаболізується при "першому проходженні" через печінку з утворенням активного карбоксильного метаболіту карбонової кислоти. До 99% препарату і його метаболітів зв`язується з білками плазми. Об`єм розподілу становить 34 л, активного метаболіту - більше 12 л. Фармакокінетичніпараметри лосартана змінюються в залежності від стану ниркової функції. Не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. При пероральному застосуванні приблизно 4% введеної дозуюч препарату виводиться в незміненому вигляді та 6% у вигляді активного метаболіту. Приблизно 35% виводиться з сечею, майже 60% - з калом. Період напіввиведення лосартана - 1,5 - 2 години, його основного метаболіту - 6 - 9 год.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії і у складі комбінованої терапії).
Спосіб використання і дози. Лосартан приймають незалежно від прийому їжі, кожного дня в тій самій годину.
Для дорослих звичайна початкова доза лосартана становить 50 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається на 3 - 6-й тиждень лікування. У разі недостатнього антигіпертензивного ефекту збільшення дози або прийому цієї самої добової дози 2 рази може дати позитивний результат. Загальна добова доза лосартана може становити від 25 мг до 100 мг (100 мг дають в 2 прийоми). Пацієнти літнього віку не потребують корекції початкової дози.
Побічна дія Пульсара. Рідко - сухий кашель, порушення сну, біль / спазми м`язів. Можливі запаморочення, головний біль, ортостатична гіпотензія, міалгії, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань або ангіоневротичногонабряку, діарея, діспепсія- в одиничних випадках - підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, транзиторна гіперкаліємія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу. Вагітність і лактація. Дитячий вік (немає достатніх даних щодо застосування цього лікарського засобу для лікування дітей).
Передозування. Найбільш вірогідні прояви передозування - артеріальна гіпотензія і тахікардія, можлива брадикардія за рахунок активації парасимпатичної нервової системи.
Лікування - симптоматичне і підтримуюче. Слід відмінити препарат і забезпечити ретельне спостереження за хворим. Лосартан і його активний метаболіт не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання. Пульсар не рекомендував хворим з нирковою або гострою печінковою недостатністю. Застосування препарату під час ІІ або ІІІ триместра вагітності може спричинити пошкодження або навіть смерть плода. При виявленні вагітності слід негайно припинити застосування препарату. У разі виникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу.
Відео: Пульсар. нейтронна зірка
При застосуванні лосартана за умови порушення функції печінки можливе підвищення концентрації препарату в плазмі крові та його біодоступності, що вимагає призначення нижчих доз лосартана і відповідного медичного контролю.
У пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки слід зважити переваги можливості користі від використання препарату над ризиком для хворого. Порушення функції нирок, серцева недостатність - зростає ризик розвитку ниркової недостатності.
Хворим з дефіцитом натрію і дегідратацією слід призначати з обережністю. Таким пацієнтам до початку терапії потрібно провести корекцію водно-електролітного балансу, а також призначати лосартан в нижчих початкових дозах. На початку лікування можлива гіпотензія з клінічною симптоматикою. Що стосується ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відомих недостатньо. У зв`язку з цим призначати лосартан пацієнтам цієї вікової групи не рекомендовано.
У разі необхідності хірургічних операцій слід попередити анестезіолога про те, що хворий приймає лосартан.
Препарат не впливає на діяльність, що вимагає швидкості психічних і фізичних реакцій, проте на початок його використання слід з обережністю виконувати ті види діяльності, які вимагають високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, робота зі складними механізмами).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивний ефект лосартана посилюється діуретиками, підвищеним виведенням солей, одночасним застосуванням інших гіпотензивних засобів. Пульсар не слід застосовувати в той же час з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками і замінників солі, які містять калій, через ризик виникнення гіперкаліємії. Нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) можуть зменшити гіпотензивний ефект лосартана, тому бажано уникати їх одночасного використання. Не було відзначено взаємодій лосартана з варфарином і дигоксином. Використання лосартана з циметидином призводить до підвищення АUС (площі під кривою плазматичної концентрації) лосартана на 18%, але не впливає на фармакокінетику активного метаболіту. Використання лосартана з фенобарбіталом спричиняє зниження на 20% АUС лосартана і його активного метаболіту. Лосартан не взаємодіє з препаратами інсуліну та пероральними цукрознижувальними засобами (похідні сульфонілсечовини, тіазолідиндіони, інгібітори альфа-глюкозидази).
Відео: На далеких рубежах Вселенной.Чужіе галактікі.Пульсари і Квазари
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
