Еналаприл-нортон
Еналаприл-Нортон (Enalapril-Norton)
міжнародна та хімічна назви: Enalapril- L-пролін-1- [N- [1- (етоксикарбоніл) -3-феніл-пропіл] -L-аланіл] -, (S) -, (Z) -2-бутендіат (1: 1);
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, плоскі таблетки з рискою на одному боці, білого кольору.
Склад. 1 таблетка містить 2,5 мг, 5 мг і 10 мг еналаприлу малеату;
допоміжні речовини: магнію стеарат- тальк- крохмаль- целюлоза мікрокрісталліческая- кремнію діоксид коллоідний- натріюкрохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А02
дія ліків.
Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат, активна речовина препарату Еналаприл, є похідним двох амінокислот - L-аналіну і L-проліну. В організмі людини гідролізується до еналаприлату, який блокує активність ферменту діпептіділкарбоксіпептідази, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і викликає розкладання кининов, в тому числі брадикініну. Препарат має здатність знижувати кров`яний тиск при есенціальній і ренальної гіпертензії, не виявляючи при цьому шкідливого впливу на фізичну і розумову здатність хворого.
Фармакокінетика. Після прийому всередину всмоктується близько 60% еналаприлу. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 3-4 год після прийому препарату. Через 4 дні після початку прийому препарату тривалість періоду напіврозпаду еналаприлу до еналаприлату стабілізується і становить 11 год.
Показання для використання. Еналаприл-Нортон призначають при всіх стадіях есенціальнійгіпертензії, вазоренальної гіпертензії та при застійної серцевої недостатності. Препарат можна призначати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, в першу чергу, з діуретиками.
Спосіб використання і дози. Препарат призначений для дорослих. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Доза препарату повинна підбиратися відповідно до стану і потреб хворого. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10-20 мг на добу. Середня добова доза - 10-20 мг, а у виняткових випадках - 40 мг на добу, причому дозу можна приймати в один або два прийоми. Максимальна доза препарату становить 80 мг в день.
При реноваскулярной гіпертензії початкова доза препарату становить 5 мг на добу за один прийом. Підтримуюча доза - 5-10 мг 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 20 мг один раз на добу.
При застійної серцевої недостатності початкова доза препарату становить 5 мг (або менше), а звичайна підтримуюча доза - від 10 до 20 мг на добу, причому препарат можна приймати за один прийом, але можна дозу розділити на кілька прийомів. Для з`ясування величини підтримуючої дози іноді потрібно від 2 до 4 тижнів.
Хворі з підвищеним артеріальним тиском хоча б за 2-3 дні до початку прийому препарату Еналаприл-Нортон повинні призупинити прийом діуретиків, тому що в іншому випадку збільшується ймовірність виникнення гіпотензії. Пацієнтам, які приймали діуретики, рекомендуються знижені початкові дози Еналаприлу-Нортон.
До початку і на початку лікування необхідно контролювати величину артеріального тиску і функцію нирок.
При лікуванні хворих з нирковою недостатністю рекомендуються нижчі початкові та терапевтичні дози і збільшення інтервалів між окремими прийомами препарату. При кліренсі креатиніну більше 30 мл / хв підтримуюча доза становить 5 - 10 мг на добу, максимальна доза - 20 мг в добу-яких кліренс креатиніну 30 мл / хв і менше доза препарату становить 2,5 - 5 мг на добу. Максимальну дозу, що становить 10 мг на добу, перевищувати не слід.
Побічна дія. Відзначають запаморочення, головний біль, відчуття стомлюваності і нудоту. Рідше - гіпотензію, ортостатичне гіпотензію, нудоту, діарею, м`язові судоми, кашель (один з найбільш частих побічних ефектів), шкірні висипання. В окремих випадках можливий розвиток ангіоневротичного набряку, що потребує припинення прийому препарату і проведення відповідної терапії.
В поодиноких випадках прийом препарату Еналаприл-Нортон викликає збільшення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові. Після припинення прийому препарату ці параметри повертаються до нормального рівня. Подібні побічні явища частіше спостерігаються у пацієнтів з порушеною функцією нирок або при одночасному прийомі діуретиків хворими з серцевою недостатністю.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, ангіоневротичний набряк після використання інгібіторів АПФ в анамнезі, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.
Передозування. Найбільш характерними рісамі, зазначеними при передозуванні, були: виражена гіпотензія, що з`являлася через 6 годину після прийому препарату в зв`язку з блокадою ренін-ангиотензивной системи, і ступор. Рівні еналаприлату в плазмі, що перевищували в 100-200 разів звичайні рівні після прийому терапевтичних доз, описані при прийомі відповідно 300 мг і 400 мг еналаприлу. При передозуванні рекомендується внутрішньовенне введення фізіологічного розчину. Якщо таблетки були прийняті нещодавно, слід стимулювати блювання. Еналапрілат може бути вилучений з загальної циркуляції за допомогою гемодіалізу. У разі різкого зниження тиску хворого потрібно покласти горизонтально і провести корекцію рівня плазми: дати хворому перорально сольовий розчин або ввести внутрішньовенно фізіологічний розчин. При необхідності хворому слід ввести внутрішньовенно ангіотензин.
Особливості використання. Препарат не можна призначати в період вагітності та лактації. Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не вивчалась.
У пацієнтів з гіпертензією може розвинутися гіпотензія, особливо в разі гіповолемії внаслідок використання діуретиків, безсолевой дієти, через блювання, діарею або в зв`язку з діалізом. Ще частіше гіпотензія може розвинутися у хворих з важкими формами серцевої недостатності.
З обережністю слід призначати препарат хворим з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Пацієнтам, у яких відзначається втрата рідини і солей, слід спочатку компенсувати ці втрати. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, які приймають діуретики, хворим з порушенням функції печінки, а також одночасно з імунодепресантами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У хворих з порушеннями функції нирок можливо збільшення концентрації калію в плазмі крові. Тому одночасний прийом препарату Еналаприл-Нортон і калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) не рекомендується. При одночасному прийомі Еналаприлу-Нортон з цими діуретиками необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові. Використання препарату з діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином посилює гіпотензивну дію.
При одночасному застосуванні Еналаприлу-Нортон і нестероїдних протизапальних препаратів можливе зниження активності препарату.
При одночасному прийомі з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищення ризику виникнення побічної і токсичної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в темному, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 3 роки.
