Ангізар
Ангізар (Angizaar)
міжнародна та хімічна назви: Losartan- 2-бутил-4хлор-1 [2- (1Н-тетразол-5-іл феніл) бензил] імідазол-5-метанол;
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки 25 мг: круглі, двоопуклі, червонувато-рожевого кольору таблетки, вкриті оболонкою;
таблетки 50 мг: круглі, двоопуклі, блакитно-зеленого кольору таблетки, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить калію лозартану - 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен, пропілпарабен, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений, магнію стеарат;
оболонка: для таблеток 25 мг - гіпромелоза, пропіленгліколь, заліза оксид червоний, титану діоксід- для таблеток 50 мг - гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид, барвник стійкий зелений FCF, барвник хіноліновий жовтий.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТС С09С А01.
дія ліків. Антигіпертензивний препарат, є непептидним блокатором рецепторів ангіотензину ІІ, має високу селективність і афінітет до рецепторів типу артеріального тиску1, характеризується тривалою дією (24 год), що обумовлено утворенням його активного метаболіту.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому лозартан швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 33%. метаболізується "при першому проходженні" через печінку з утворенням карбоксильного метаболіти, який має більш виражений фармакологічну активність, ніж лозартан і ряд неактивних метаболітів. Максимальна концентрація в плазмі крові лозартану і активного метаболіту досягається через 1 годину і 3-4 годину.
Період напіввиведення лозартану і активного метаболіту становить майже 1, 5-2 5 годину і 3-9 годину. Лозартан і його активний метаболіт не видаляються при гемодіалізі. Приблизно 98% лозартану та активного метаболіту зв`язується з білками крові. Лозартан виводиться з сечею та калом (з жовчю) у незміненому стані та у вигляді метаболітів. Майже 35% виводиться з сечею і майже 60% - з калом.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Ангізар призначають всередину, незалежно від прийому їжі, 1 раз на добу.
При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку лікування. При необхідності добова доза може бути збільшена до 100 мг (максимальна добова доза).
При призначенні пацієнтам, які отримують високі дози діуретиків, початкову дозу слід знизити до 25 мг на добу.
Хворим з порушеннями функції печінки слід призначати нижчі дози препарату. Пацієнтам похилого віку, а також з порушенням функції нирок (у т.ч.тем, які перебувають на діалізі) немає потреби проводити корекцію початкової дози.
Ангізар можна призначати спільно з іншими гіпотензивними препаратами.
Початкова доза при серцевої недостатності становить 12, 5 мг 1 раз на добу. Як правило, дозу збільшують удвічі з тижневим інтервалом (тобто 12, 5 мг на добу-25 мг в добу-50 мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг на добу.
Побічна дія. Реєструвалися інфекції верхніх дихальних шляхів (з кашлем, підвищенням температури тіла, болем у горлі), підвищена стомлюваність, закладеність носа. Рідко - сухий кашель, порушення сну, біль / спазми м`язів. Можливі запаморочення, головний біль, ортостатична гіпотензія, міалгії, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань або ангіоневротичногонабряку, діарея, діспепсія- в одиничних випадках - підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, гіперкаліємія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до лозартану.
Препарат протипоказаний в період вагітності та в період годування груддю, а також дітям до 18 років.
Передозування. Найбільш ймовірні прояви передозування - артеріальна гіпотензія і тахікардія, можлива брадикардія за рахунок активації парасимпатичної нервової системи. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід припинити прийом препарату і вести ретельне спостереження за хворим. Ангізар і його активний метаболіт не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання. Ангізар не рекомендував хворим з нирковою або гострою печінковою недостатністю. Застосування препарату під час другого або третього триместрів вагітності може викликати ушкодження або навіть смерть плода. При виявленні вагітності слід негайно припинити прийом препарату. У разі виникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу.
При застосуванні Ангізар за умови порушення функції печінки - можливе підвищення концентрації препарату в плазмі крові та його біодоступності, що вимагає призначення нижчих доз лозартану та відповідного медичного контролю.
Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії однієї нирки - зростає ризик порушень функції нирок.
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв) і серцевою недостатністю необхідно знизити початкову дозу препарату.
Хворим з дефіцитом натрію і дегідратацією слід бути значно обережними. Таким пацієнтам необхідна корекція дефіциту води і електролітів до початку терапії, а також призначення нижчих початкових доз лозартану. На початку лікування можлива гіпотензія з клінічною симптоматикою. Дитячий вік - відомий стосуються ефективності та безпеки препарату в дитячому віці недостатньо. У зв`язку з цим застосовувати лозартан у пацієнтів цієї вікової групи не рекомендовано.
У разі необхідності хірургічних операцій слід попередити анестезіолога стосуються прийому лозартану.
Під час лікування препарат може несприятливо впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не виявлено клінічно значущих результатів взаємодій між Ангізар і варфарином, дигоксином. Циметидин кілька підвищує біодоступність лозартану. Однак не впливає на фармакокінетику його основного активного метаболіту.
фенобарбітал незначно знижує концентрацію лозартану та його метаболіти.
Одночасне застосування з препаратами, які містять спирт, барбітуратами або наркотиками можуть викликати зниження артеріального тиску і ортостатичне гіпотензію. Одночасне призначення з калійзберігаючимидіуретиками, препаратами калію або замінниками солі, які містять калій, може призвести до гіперкаліям.
При одночасному застосуванні лозартану з іншими антигіпертензивними препаратами спостерігається взаємне посилення гіпотензивної дії. Одночасне використання з нестероїдними протизапальними засобами (особливо індометацином) може викликати ослаблені гіпотензивної дії лозартану. Поєднання лозартану з діуретиками може викликати значне зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю, дегідратацією, дефіцитом натрію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в сухому та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
