Осельтамівір
осельтамівір (Oseltamivirum), Таміфлю (Tamiflu).
C16H28N2O4
етил (3R, 4R, 5S) 4ацетамідо5amino3 (1етілпропоксі) 1ціклогексен1карбоксілат.
Форма випуску препаратуКапсули 75 мг, порошок для приготування суспензії для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J05A H02.
Відео: Доктор Комаровський про препарат «Таміфлю»
Фармакологічні властивості: Осельтамівір - противірусний засіб, інгібітор вірусної нейрамінідази. Осельтамівір є пролекарством-
його активний метаболіт інгібує нейрамінідазу вірусів грипу типу А і В, пригнічуючи реплікацію вірусів in vivo, при цьому не впливаючи на освіту протигрипозних антитіл, у тому числі у відповідь на вакцинацію інактивованої грипозної вакциною. Препарат зменшує вираженість симптомів і скорочує тривалість захворювання, прискорює елімінацію вірусу з організму, знижує частоту розвитку ускладнень грипу, що вимагають проведення застосування антибіотиків (бронхіт, пневмонія, синусит, середній отит).
Після прийому всередину осельтамівір повністю всмоктується в травному тракте- під дією печінкових естераз більше 90% речовини метаболізується в активний метаболіт. Активний метаболіт озельтамівіру в крові починає визначатися протягом півгодини після прийому всередину, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години і більше ніж в 20 разів перевищує концентрацію пролекарства.
Не менш 75% прийнятої внутрішньо дози препарату потрапляє в кровообіг у вигляді активного метаболіту. Концентрація як озельтамівіру, так і його активного метаболіту в плазмі крові пропорційна дозі і не залежить від прийому їжі. Обсяг розподілу активного метаболіту становить приблизно 23 л. Активний метаболіт озельтамівіру визначається в тканини легенів, промивних водах бронхів, слизовій оболонці порожнини носа, в середньому вусі і трахеї в концентраціях, що забезпечують противірусний ефект. Зв`язування активного метаболіту з білками плазми крові низьке (приблизно 3%). Зв`язування озельтамівіру з білками плазми крові становить 42%.
Показання до застосуванняЛікування грипу, викликаного вірусами типів А і В, також грипу H1N1 у дорослих і дітей старше 12 років.
Відео: МОЗ планує направити прострочений препарат Таміфлю в регіони
Спосіб використання і дози препарату. Дорослим і дітям старше 12 років Осельтамівір призначають всередину, незалежно від прийому їжі по 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Лікування слід починати в перший або другий день появи симптомів грипу. У
деяких пацієнтів переносимість препарату поліпшується, якщо його приймають під час їжі.
У хворих з кліренсом креатиніну менше 30 мл / хв рекомендується знизити дозу до 75 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) фармакокінетика озельтамівіру не вивчалась, тому при його призначенні необхідно дотримуватися обережності.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до препарату.
Побічні ефекти: Минущі нудота, блювота.
Передозування: В даний час випадків передозування озельтамівіру не описано. При прийомі всередину в разових дозах до 1 г препарат не викликав клінічно значущих симптомів інтоксикації. Найбільш ймовірні симптоми гострого передозування - нудота, блювота.
особливі вказівки: В даний час клінічних даних щодо застосування озельтамівіру вагітними недостатньо. Осельтамівір слід призначати в період вагітності або годування груддю тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти. Безпека і ефективність озельтамівіру у дітей у віці до 12 років не встановлена.
