Ангізар плюс
Ангізар плюс (Angizaar plus)
Основні фізико-хімічні характеристики: Світло-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки, з рискою на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить 50 мг лозартану калію і 12, 5 мг гідрохлоротіазиду;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен, пропілпарабен, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений, магнію стеарат;
оболонка: табкоут ТС-2052 помаранчевий.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи ангіотензину ІІ і діуретики. Код АТС C09DA01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінація компонентів препарату Ангізар плюс надає адитивна дія, знижуючи кров`яний тиск більшою мірою, ніж кожен компонент самостійно. Допускається, що ця дія є результатом дій обох компонентів, які взаємно доповнюють один одного.
Лозартан являє собою антагоніст рецептора (типу AT1) ангіотензину II. Ангіотензин II зв`язується з AT1 рецептором, який міститься в багатьох тканинах (наприклад, гладкі м`язи судин, надниркові залози, нирки та серце), і викликає деякі важливі біологічні реакції, в тому числі звуження судин і вивільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію клітин гладких м`язів. Лозартан і його активний метаболіт карбоксильної кислоти (E-3174) блокують фізіологічно релевантні дії ангіотензину II.
Лозартан блокує всі фізіологічно важливі дії ангіотензину II і шляхом пригнічення альдостерону може знижувати втрати калію, спричинені прийомом діуретиків.
Гідрохлортіазид є діуретиком і антигіпертензивним засобом. Він впливає на механізм реабсорбції електролітів в дистальних ниркових канальцях. Гідрохлортіазид підвищує екскрецію натрію і хлориду в приблизно еквівалентних кількостях. Натрійурез може супроводжуватися певною втратою калію і бікарбонату. Після перорального прийому сечогінну дію починається через 2 години, досягає піку майже через 4 години і утримується протягом 6-12 годин.
Завдяки діуретичної дії гідрохлортіазиду підвищує плазматичну активність реніну, збільшує секрецію альдостерону, знижує сироватковий рівень калію і підвищує рівень ангіотензину II.
Було доведено, що гідрохлоротіазид викликає середнє підвищення рівня сечової кислоти, а лозартан знижує гіперурикемію, викликану діуретичними засобами. Терапевтичний ефект препарату утримується протягом 24 годин.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо лозартан добре всмоктується і при метаболізмі першого проходження створює активний метаболіт карбоксильної кислоти та інші недіючі метаболіти. Системна біологічна доступність препарату становить майже 33%. Середня максимальна концентрація лозартану досягається протягом 1 години, а його активного метаболіту - протягом 3-4 год. Не було відмічено ніякої клінічно значущої дії на профіль концентрації лозартану в плазмі, якщо лікарський препарат був прийнятий зі звичайною їжею. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - 2-5 годин. Період напіввиведення лозартану - 2 години, а його активного метаболіту - 6-9 год.
Абсорбція гідрохлортіазиду становить 80%. З білками зв`язується майже 60-80% гідрохлортіазиду. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - 2-5 годин.
У терапевтичному діапазоні доз середня величина AUC зростає прямо пропорційно збільшення дози, при призначенні 1 раз на добу кумуляція незначна.
Гідрохлортіазид проникає через гематоплацентарний бар`єр і в грудне молоко.
Період напіввиведення гідрохлоротіазиду з плазми становить 6 - 15 годин.
Гідрохлортіазид не метаболізується печінкою.
Виводиться нирками 95% в незміненому стані і близько 4% шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції в проксимальному відділі нефрона.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Ангізар Плюс призначений тільки для лікування дорослих.
Препарат приймають незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю нейтральної рідини.
Початочной і підтримуючою дозою Ангізар Плюс є 1 таблетка в день. При необхідності доза може бути збільшена до 2 таблеток на день. Максимальна доза становить 2 таблетки, які приймаються один раз на добу. Максимальна гіпотензивну дії досягається протягом 3-х тижнів після початку курсу лікування. Термін лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання.
Побічна дія. Ангізар Плюс звичайно переноситься добре, але в окремих випадках можуть виникнути такі побічні реакції: діарея, диспепсія, міалгія, набряки, запаморочення, безсоння, головний біль, гепатит. Рідко повідомлялося про випадки анафілактичної реакції, ангіоневротичного набряку, в тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до закупорки дихальних шляхів та / або набряку обличчя, губ, глотки і / або язика.
До інших побічних реакцій належать гіпотензія після прийому першої дози, шкірний висип, транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів, гіперкаліємія, порушення смаку, залежать від дози ортостатические ефекти, біль у животі, астенія, загрудинний біль, тахікардія, нудота, біль в спині, м`язові судоми, кашель , застій в носі, фарингіт, синусові порушення, інфекції верхніх дихальних шляхів, мігрень, порушення функції печінки, анемія, міалгія, прурітус.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, анурія, тяжкі порушення функції печінки і нирок (кліренс креатиніну lt; = 30 мл / хв), гіпокаліємія, гіперурикемія з клінічними проявами, вагітність і період лактації, дитячий вік.
Передозування. У разі передозування (інтоксикації) препарату можлива поява таких симптомів: нудота, блювання, печінкова кома, артеріальна гіпотензія.
Лікування проводять в залежності від тяжкості проявів інтоксикації. Необхідно зробити промивання шлунка, призначити активоване вугілля. Подальше лікування - симптоматичне і допоміжне, спрямоване на підтримку діяльності серцево-судинної системи, корекцію водно-електролітного балансу.
Особливості використання.
Як наслідок гальмування ренінангіотензинової системи, в чутливих осіб спостерігаються зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність- ці зміни функції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії.
Інші препарати, які впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть збільшити рівень сечовини в крові і креатиніну в сироватці у хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.
Так само, як і при застосуванні всіх антигіпертензивних засобів, у деяких пацієнтів виникає симптоматична гіпотензія. Пацієнтів слід спостерігати на предмет клінічних ознак водного або електролітного дисбалансу, наприклад, зневоднення, гіпонатріємії, гіпохлоремічний алкалоз, гіпомагнеземіі або гіпокаліємії, які можуть виникати в період супутньої діареї або блювання. У цих випадках необхідно періодично, через відповідні інтервали часу, визначити рівень електролітів сироватки.
При застосуванні препарату можливе порушення толерантності до глюкози, що може зажадати зміни дозування протидіабетичних засобів, включаючи інсулін.
Ангізар Плюс може знижувати екскрецію кальцію з сечею і викликати мінливий і незначне підвищення рівня кальцію в сироватці. Істотна гіперкальціємія може свідчити про нез`ясованої гиперпаратиреоз. Лікування тіазидовими препаратами потрібно припиняти до виконання тестів з метою оцінки функції паращитовидної залози.
Підвищення рівнів холестерину і тригліцеридів може бути пов`язане з терапією тіазидовим диуретиком, який входить до складу препарату.
Оскільки лозартан знижує вміст сечової кислоти, його поєднання з гідрохлоротіазидом зменшує ступінь викликаної діуретиками гіперурикемії.
Вагітність і лактація.
При застосуванні під час другого і третього триместрів вагітності препарати, які безпосередньо впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть спричинити пошкодження або навіть смерть плода. При виявленні вагітності Ангізар Плюс необхідно відмінити якомога швидше.
Невідомо, чи виводиться лозартан з грудним молоком. Діуретики виявляються в молоці. Рішення стосуються припинення прийому ліків слід приймати з урахуванням важливості препарату для матері. При необхідності прийому препарату для матері годування грудним молоком слід припинити, звертаючи увагу на потенційно можливі побічні ефекти в дитини.
Використання в педіатрії
Безпека і ефективність препарату у дітей не встановлені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ангізар Плюс з дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом і еритроміцином не були зазначені будь-які клінічно важливі взаємодії. Рифампіцин і флуконазол знижують рівні активних метаболітів. Як і в інших препаратів, що блокують ангіотензин чи його дії, одночасне використання калійзберігаючих діуретичних засобів (наприклад, спіронолактону, триамтерена, амилорида), домішок калію чи замінників солі з вмістом калію, може призвести до підвищення сироваткових концентрацій калію.
Гіпотензивну дію лозартану знижують нестероїдні протизапальні засоби (індометацин).
При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду підсилює дію інших гіпотензивних засобів, а також недеполяризуючих міорелаксантів, знижує ефективність пероральних препаратів. Одночасне використання гідрохлортіазиду з глюкокортикостероїдами приводити до підвищеного виділення з організму іонів калію. При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду і барбітуратів, діазепаму, етанолу підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. У пацієнтів, які отримують лікування препаратами літію, діуретичні засоби можуть викликати підвищення рівня літію в крові. При поліурії, спричиненої препаратами літію, діуретичні засоби можуть спричинити парадоксальне антидиуретическое дію.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати при температурі не вище 25 ° С в сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
