Лозартан

Лозартан - антигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину II.

Форма випуску та склад

Лікарська форма лозартану - таблетки: двоопуклі, круглі, вкриті жовтою плівковою оболонкою, на поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору (по 15 або 30 таблеток в упаковці чарунковій контурної, в картонній пачці відповідно по 2 або 1 упаковки).

Склад 1 таблетки:

• Діюча речовина: лозартан калію - 100 мг;
• Додаткові компоненти: лактоза, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, повідон, целюлоза мікрокристалічна;
• Оболонка: заліза оксид жовтий, гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія;
• Зниження ризику асоційованої серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що виражається зниженням загального числа частоти серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда та інсульту;
• Хронічна серцева недостатність (ХСН) при неефективності лікування інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ);
• Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу з протеїнурією - уповільнення прогресування ниркової недостатності, що виявляється у вигляді зниження частоти гіперкреатинінемії, зменшення загрози розвитку термінальної стадії хронічної ниркової недостатності (що вимагає проведення гемодіалізу або трансплантації нирки), зниження показників смертності і зменшення протеїнурії.

Протипоказання

• дегідратація;
• Рефрактерная гіперкаліємія;
• Вагітність і період годування груддю;
• Дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, непереносимість лактози;
• Виражена печінкова недостатність (відсутній досвід використання);
• Одночасний прийом з аліскіреном пацієнтами, які мають порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл / хв) і / або цукровий діабет;
• Вік до 18 років;
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

З крайньою обережністю слід застосовувати Лозартан при наступних станах: знижений об`єм циркулюючої крові, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія, порушення водно-електролітного балансу (через ризик розвитку гіперкаліємії), ниркова недостатність (менше 9 балів за Чайлд-П`ю), стеноз артерії єдиної нирки або двосторонній стеноз ниркових артерій, період після трансплантації нирки, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія, аортальний і мітральний стеноз, ангіоневротичний набряк в анамнезі, серцева недостатність у важкій формі (в т. ч. з загрозливими для життя аритміями), ішемічна хвороба серця, первинний альдостеронизм, цереброваскулярні захворювання, серцева недостатність на фоні вираженої ниркової недостатності.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Лозартан можна застосовувати у вигляді монотерапії, а також у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами. При нижчеперелічених станах рекомендуються такі дозування:

• Артеріальна гіпертензія: стандартна початкова і підтримуюча доза зазвичай становить 50 мг на добу, при необхідності її можна підвищити до 100 мг на добу. Максимальний терапевтичний ефект спостерігається через 3-6 тижнів після початку лікування. Пацієнтам з нирковою недостатністю (включаючи пацієнтів на діалізі) не потрібно підбирати початкову дозу. Особам старше 75 років, а також пацієнтам з печінковою недостатністю (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П`ю) при проведенні гемодіалізу рекомендується на початку терапії приймати по 25 мг на добу;
• Зниження ризику розвитку серцево-судинних захворювань і смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка: доза на початку курсу становить 50 мг на добу, потім можливе використання засобу з гідрохлортіазидом або підвищення дози до 100 мг (в 1 або 2 прийоми на добу) , в залежності від рівня зниження артеріального тиску (АТ);
• Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу і протеїнурією: початкова доза - 50 мг на добу, в подальшому з огляду на ступінь зниження артеріального тиску допустимо її збільшення до 100 мг на добу. Поєднання лозартану можливо з наступними гіпотензивними або гіпоглікемічними засобами: діуретики, альфа- і бета-адреноблокатори, гіпотензивні препарати центральної дії, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, похідні сульфонілсечовини, інгібітори глюкозидази, глітазони;
• ХСН: початкова доза засобу становить 12,5 мг на добу, через 1 тиждень прийому її зазвичай підвищують до 25 мг на добу, а після закінчення наступного тижня - до 50 мг на добу (звичайна підтримуюча доза).

Побічна дія

• Серцево-судинна система: gt; 1% - тахікардія, відчуття сердцебіенія- lt; 1% - симптоматична артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з внутрішньосудинної дегідратацією), стенокардія, брадикардія, дозозалежна ортостатичнагіпотензія, інфаркт міокарда, аритмії, васкуліт;
• Загальні порушення: gt; 1% - слабкість, астенія, підвищена втомлюваність, периферичні набряки, біль у ділянці грудної клітки;
• Нервова система і органи чуття: gt; 1% - головний біль, запаморочення, бессонніца- lt; 1% - порушення пам`яті, занепокоєння, сонливість, розлад сну, парестезії, тремор, гипестезии, периферична нейропатія, депресія, атаксія, дзвін у вухах, непритомність, порушення зору, кон`юнктивіт, зміна смаку, мігрень;
• Дихальна система: gt; 1% - кашель, набряк слизової оболонки носа, синусит, фарингіт, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, бронхіт;
• Травна система: gt; 1% - діарея, біль в животі, нудота, діспепсія- lt; 1% - анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, запор, блювання гастрит, порушення функції печінки, гепатит;
• Опорно-руховий апарат: gt; 1% - м`язові судоми, біль у спині і ногах- lt; 1% - артрит, фибромиалгия, біль в плечі і коліні, артралгія;
• Алергічні реакції: lt; 1% - кропив`янка, шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк (у т. Ч. Набряк гортані, голосової зв`язки, що призводить до обструкції дихальних шляхів, і / або набряк губ, обличчя, глотки, мови);
• Система кровотворення: lt; 1% - тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія, пурпура Шенлейна-Геноха;
• Моделі людини і репродуктивна системи: lt; 1% - інфекції сечовивідних шляхів, імперативні позиви на сечовипускання, порушення функції нирок, імпотенція, зниження лібідо;
• Шкірні покриви: lt; 1% - екхімози, сухість шкіри, еритема, підвищене потовиділення, фотосенсибілізація, алопеція;
• Інші: lt; 1% - носова кровотеча, загострення перебігу подагри;
• Лабораторні показники: часто - гіперкаліемія- нечасто - підвищення концентрації залишкового азоту, сечовини, креатиніну в сироватці крові-вкрай рідко - помірне підвищення активності аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази, гіпербілірубінемія.

При посиленні проявів будь-який з перерахованих вище побічних реакцій або спостереженні інших небажаних дій препарату необхідно звернутися до фахівця.

Симптомами передозування можуть бути тахікардія і виражене зниження артеріального тиску, розвиток брадикардії може бути обумовлено парасимпатичної (вагусной) стимуляцією. При цьому стані рекомендується проведення симптоматичної терапії і форсованого діурезу, гемодіаліз не ефективний.

особливі вказівки

При наявному зниженому обсязі циркулюючої крові (наприклад, в разі прийому високих доз діуретиків) можлива поява симптоматичної артеріальної гіпотензії. Корекцію цих станів потрібно проводити до початку терапії або починати прийом з дози 25 мг на добу.

Необхідно регулярно контролювати рівень вмісту калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку або при наявності порушень функції нирок. Не рекомендується при прийомі лозартану, без попередньої консультації з лікарем, використовувати препарати калію або містять калій замінники солі.

При порушеннях діяльності нирок потрібно проводити через рівні проміжки часу контроль концентрації креатиніну в крові.

Під час лікування слід проявляти обережність при керуванні автотранспортом або іншими складними механізмами через ризик появи запаморочення, особливо якщо до прийому лозартану проводилася терапія діуретиками.

лікарська взаємодія

Не відмічено будь-якого значимого клінічного взаємодії лозартану з наступними препаратами: циметидин, гідрохлортіазид, варфарин, кетоконазол, фенобарбітал, дігоксин, еритроміцин.

Слід враховувати, що при комбінації з лозартаном:

• Рифампіцин і флуконазол - призводять до зменшення рівня активного метаболіту препарату, значущих клінічних наслідків при цьому взаємодії не встановлено;
• Калійзберігаючі діуретики (еплеренон, триамтерен, спіронолактон, амілорид), що містять калій солі і калієві добавки, засоби, що підвищують вміст калію (гепарин) - сприяють збільшенню концентрації калію в сироватці;
• Аміфостин, нейролептики, трициклічні антидепресанти, баклофен - підвищують ризик виникнення артеріальної гіпотензії;
• Інші гіпотензивні засоби - підсилюють ефективність.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення вмісту рівня літію в крові і зменшення екскреції натрію.

Нестероїдні протизапальні препарати можуть знижувати ефективність гіпотензивних засобів.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, захищеному від проникнення світла, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 3 роки.