Лозартан

Лозартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II з антигіпертензивну дію.

Форма випуску та склад

Лікарська форма лозартану - таблетки: круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою білого або білого з сіруватим відтінком кольору:

• 12,5 мг - по 7 або 10 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1, 2, 3 або 4 упаковки в картонній пачці;
• 50 мг - по 7 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1, 2 або 4 упаковки в пачці картонной- по 10 або 30 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 упаковок в пачці картонной- по 28 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки в пачці картонной- по 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 шт. в полімерних банках, по 10 банок в пачках картонних;
• 100 мг - по 7 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1, 2 або 4 упаковки в пачці картонной- по 10 або 30 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 упаковок в пачці картонной- по 28 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки в пачці картонной- по 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 шт. в полімерних банках, по 10 банок в пачках картонних.

У кожній таблетці міститься:

• Діюча речовина: лозартан калію - 12,5, 50 або 100 мг;
• Допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), натрію кроскармелоза, повідон;
• Склад плівкової оболонки: опадрай білий (гіпромелоза, титану діоксид, тальк і заліза оксид жовтий) або суха суміш для плівкового покриття (гіпромелоза, тальк, титану діоксид, макрогол 4000 і заліза оксид жовтий).

Показання до застосування

• Лікування артеріальної гіпертензії;
• Терапія хронічної серцевої недостатності у разі неефективності лікування інгібіторами АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту);
• Захист нирок у хворих на цукровий діабет 2 типу із супутньою протеїнурією (препарат дозволяє сповільнити прогресування ниркової недостатності: знизити протеїнурію, частоту гіперкреатинінемії, частоту розвитку термінальної стадії хронічної ниркової недостатності, що вимагає проведення гемодіалізу або здійснення трансплантації нирки, а також показники смертності);
• Зниження ризику розвитку серцево-судинних захворювань (в тому числі інфаркту міокарда та інсульту) і смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка.

Протипоказання

абсолютні:

• Рефрактерная гіперкаліємія;
• дегідратація;
• Дефіцит лактази / непереносимість лактози / синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• Тяжка печінкова недостатність;
• Вік до 18 років;
• Вагітність і період лактації;
• Одночасне застосування аліскірен у пацієнтів з цукровим діабетом та / або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл / хвилину);
• Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Відносні (потрібна особлива обережність):

• Ниркова недостатність;
• Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки;
• гіперкаліємія;
• Стану після трансплантації нирки;
• Порушення водно-електролітного балансу;
• Цереброваскулярні захворювання;
• Важка серцева недостатність (IV функціональний клас відповідно до класифікації NYHA);
• Аортальний і мітральний стеноз;
• Артеріальна гіпотензія;
• Ішемічна хвороба серця;
• Обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія;
• Серцева недостатність із супутньою тяжкою нирковою недостатністю;
• Серцева недостатність із загрозливими життя аритміями;
• Знижений об`єм циркулюючої крові (ОЦК);
• Печінкова недостатність (менше 9 балів за Чайлд-П`ю);
• Ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• Первинний альдостеронизм.

Спосіб застосування та дозування

Лозартан слід приймати всередину. При необхідності його призначають в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Прийом їжі на ефективність препарату не впливає.

Стандартна початкова і в більшості випадків підтримуюча доза при артеріальній гіпертензії становить 50 мг 1 раз / добу. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку лікування. В окремих випадках, щоб досягти більшого ефекту, добова доза може бути збільшена до 100 мг 1 раз на добу.

Для літніх людей у віці старше 75 років, пацієнтів зі зниженим ОЦК, хворих з печінковою недостатністю і проходять гемодіаліз, початкова доза повинна бути зменшена до 25 мг 1 раз на добу.

Для зниження ризику серцево-судинної захворюваності та смертності препарат призначають в добовій дозі 50 мг. Надалі додають до лозартаном гидрохлоротіазід або збільшують дозу лозартан калію до 100 мг в 1 або 2 прийоми (залежно від ступеня зниження артеріального тиску).

При застосуванні препарату з метою захисту нирок у хворих на цукровий діабет 2 типу із супутньою протеїнурією лікування починають з добової дози 50 мг 1 раз на добу. Надалі, якщо в цьому виникає необхідність, дозу збільшують до 100 мг 1 раз на добу. При необхідності одночасно з лозартаном можуть бути призначені інші антигіпертензивні препарати (діуретики, гіпотензивні засоби центральної дії, альфа- і бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів), інсулін або інші гіпоглікемічні препарати (інгібітори глюкозидази, похідні сульфонілсечовини, глітазони).

При хронічній серцевій недостатності приймати Лозартан починають з дози 12,5 мг 1 раз / добу з поступовим (як правило, 1 раз на тиждень) підвищенням спочатку до 25 мг, потім - до 50 мг. Звичайна підтримуюча добова доза становить 50 мг.

Побічна дія

Лозартан переноситься переважного добре. Побічні ефекти якщо й виникають, то зазвичай носять тимчасовий характер і не потребують відміни препарату.

Побічні ефекти, що зустрічаються більш ніж в 1% випадків:

• Дихальна система: набряк слизової оболонки носа, кашель, бронхіт, синусит, фарингіт, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів;
• Травна система: диспепсія, діарея, нудота, біль в животі;
• Центральна нервова система: безсоння, запаморочення, головний біль;
• Серцево-судинна система: тахікардія, відчуття серцебиття;
• Опорно-руховий апарат: м`язові судоми, біль у спині і ногах;
• Загальні порушення: біль у ділянці грудної клітки, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, периферичні набряки.

Побічні ефекти, що зустрічаються менш ніж в 1% випадків:

• Алергічні реакції: кропив`янка, висип, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк;
• Шкірні покриви: фотосенсибілізація, еритема, підвищене потовиділення, екхімози, сухість шкіри, алопеція;
• Серцево-судинна система: аритмії, стенокардія, брадикардія, дозозалежна ортостатичнагіпотензія, симптоматична артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з внутрішньосудинної дегідратацією), васкуліт, інфаркт міокарда;
• Нервова система і органи чуття: порушення пам`яті, смаку і зору, неспокій, головний біль, кон`юнктивіт, гипостезии, парестезії, тремор, шум у вухах, атаксія, порушення сну, сонливість, периферична нейропатія, депресія, непритомність;
• Система кровотворення: еозинофілія, анемія, пурпура Шенлейна-Геноха, тромбоцитопенія;
• Опорно-руховий апарат: біль в плечі і в коліні, артрит, фибромиалгия, артралгія;
• Репродуктивна система: імпотенція або зниження лібідо;
• Травна система: метеоризм, зубний біль, гастрит, сухість слизової оболонки порожнини рота, запор, блювання, анорексія, порушення функції печінки, гепатит;
• Сечовидільна система: інфекції сечовивідних шляхів, імперативні позиви на сечовипускання, порушення функції нирок;
• Інші: носова кровотеча, загострення перебігу подагри.

Лозартан може впливати на результати деяких лабораторних показників. Так, при прийомі препарату відзначаються: часто - гіперкаліемія- нечасто - підвищення концентрації залишкового азоту, сечовини, креатиніну в сироватці крові-дуже рідко - гіпербілірубінемія, помірне підвищення активності трансаміназ (аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази).

особливі вказівки

У пацієнтів з первинним гиперальдостеронизмом, як правило, не спостерігається позитивної відповіді на терапію гіпотензивними препаратами, які діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), тому цій групі пацієнтів застосування лозартану не рекомендується.

Під час лікування лозартаном слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів робіт, які потребують швидкої реакції і високої концентрації уваги.

лікарська взаємодія

Флуконазол і рифампіцин зменшують рівень активного метаболіту лозартану, проте клінічне значення таких взаємодій не встановлено.

Відео: Гіпертонія виліковна - препарати від тиску підвищеного

У разі одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад, амилорида, триамтерена, еплеренону, спіронолактону), калієвих добавок, солей з вмістом калію і засобів, що підвищують концентрацію калію (наприклад, гепарину), можливо підвищення концентрації калію в сироватці крові.

Лозартан може сприяти зниженню екскреції натрію і підвищення сироваткової концентрації літію, тому при застосуванні такої комбінації необхідно контролювати концентрацію літію.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) можуть знижувати дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів.

Відомі випадки подальшого погіршення функції нирок у пацієнтів, які отримували лозартан в період застосування НПЗП. Зазвичай цей ефект звернемо.

Інші гіпотензивні препарати можуть посилювати вираженість антигіпертензивного ефекту лозартану. При одночасному застосуванні засобів, які знижують артеріальний тиск, в тому числі в якості побічного ефекту (наприклад, нейролептики, трициклічні антидепресанти, аміфостин, баклофен), можливий розвиток артеріальної гіпотензії.

Пацієнтам, які Лозартан приймають одночасно з іншими лікарськими засобами, що впливають на РААС, необхідно ретельно контролювати функцію нирок, артеріальний тиск і водно-електролітний баланс. Не слід призначати Лозартан в поєднанні з аліскіреном пацієнтам з нирковою недостатністю.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в місці, захищеному від світла і недоступному для дітей.

Термін придатності - 3 роки.