Кандесар н
Кандесар Н (Candesar Н)
Відео: ТЕХНІКА ОТРИМАННЯ ел.током "З ПОВІТРЯ"! (частина 1)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки 8 / 12,5 мг: круглі, двоопуклі світло-жовтого кольору зі скошеними краями з маркуванням "8" на одній стороні- таблетки 16 / 12,5 мг: круглі, двоопуклі світло-жовтого кольору зі скошеними краями;
склад таблетки 8 / 12,5 мг - кожна таблетка містить кандесартану цилексетилу 8 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг, таблетки 16 / 12,5 мг - кожна таблетка містить кандесартану цилексетилу 16 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг;
інші складові: Лактоза, крохмаль кукурудзяний, карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь, магнію стеарат, заліза оксид жовтий.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів рецепторів ангіотензину II. Кандесартан і діуретики. Код АТС С09D А06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кандесар Н - є комбінацією непептидного селективного блокатора АТ1-рецепторів ангіотензину ІІ - кандесартану, що міститься у лікарській формі у вигляді Пролік (кандесартану цілексетіну) і тіозідного диуретика - гидрохлортиазида. Внаслідок блокади АТІ-рецепторів запобігається розвиток ефектів ангіотензину ІІ. Це призводить до зниження підвищеного артеріального тиску, загального периферичного судинного опору, підвищується нирковий кровообіг, швидкість клубочкової фільтрації, компенсувати підвищується активність реніну плазми, концентрація ангіотензину І та ІІ. Кандесартан як селективний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ не впливає на метаболізм брадикініну та інших пептидів, тому препарат добре переноситься хворим. Прийом препарату один раз на добу забезпечує ефективне зниження артеріального тиску протягом 24 год, при цьому "кінцевий / піковий" коефіцієнт" (Т / Р) кандесартану становить 80%. Кандесартан ефективний в запобіганні та регресії гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з аортальною гіпертензією.
Гідрохлортіазид - тіазидний діуретик. Механізм діуретичної дії гідрохлортіазиду полягає в зменшенні реабсорбції натрію і хлору в рівних кількостях, в основному в дистальних ниркових канальцях. діуретичну дію гидрохлортиазида вдруге знижує об`єм плазми з подальшим підвищенням активності реніну в плазмі крові, підвищенням секреції альдостерону, збільшенням екскреції калію з сечею і зниженням рівня калію в сироватці. Одночасне використання кандесартану і гідрохлортіазиду компенсує втрати калію, зумовлені прийомом останнього. Діуретичний ефект гідрохлортіазиду спостерігається через 2 години після прийому, максимальна діуретична дія досягається через 4 годину і триває приблизно 12 год.
Фармакокінетика. Фармакокінетика не вивчалась, але відомо, що супутнє призначення гідрохлортіазиду з інгібіторами рецепторів ангіотензину ІІ не впливає на фармакокінетику один одного. Кандесартан цилексетил після перорального прийому швидко і повністю гідролізується в слизовій оболонці травного тракту до біоактивної речовини - кандесартану. Після перорального прийому Кандесару абсолютна біодоступність кандесартану становить 15%. Після перорального прийому максимальна концентрація препарату в крові реєструється через 3 - 4 год, її значення залежить від дози препарату. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Рівень зв`язування з білками плазми дуже високий (gt; 99%). Обсяг розподілу кандесартану становить 0,13 л / кг-проникає через плацентарний бар`єр, не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Незначна кількість кандесартану метаболізується в печінці за участю цитохрому Р450СУР2С до неактивного метаболіту CV15959. Період напіввиведення препарату становить 9 годину і не залежить від дози препарату. Кандесартан виводиться в основному в незмінному вигляді. 33% препарату виводиться з сечею і 67% - з фекаліями. Гіпотензивний ефект розвивається поступово і зберігається до 24 год. Нирковий кліренс становить 0,19 мл / хв / кг.
Після тривалого введення кандесартану площа під кривою "концентрація-час" і повільна фаза зростає на 40% і більше у хворих з порушеною функцією нирок і суттєво не змінюються при порушенні функції печінки. Величина максимальної концентрації в крові зростає у хворих похилого віку (65 років і старше) порівняно з цим показником у хворих 40 років і молодше при прийомі разової дози препарату та при тривалому лікуванні.
Гідрохлортіазид добре всмоктується в травному каналі, біодоступність становить 65 - 75% прийом їжі незначно підвищує абсорбцію, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 - 3 годину після прийому, зв`язування з білками плазми становить 40 - 70%. Гідрохлортіазид майже не метаболізується в організмі і виводиться в основному в незмінному вигляді. Екскреція з плазми крові має двофазний характер: період напіввиведення в початковій фазі становить 2 години, в термінальній фазі (через 10 - 12 год після прийому) - 10 год. Гідрохлортіазид виводиться нирками. Гідрохлортіазид перетинає плацентарний бар`єр, погіршує кровопостачання плаценти та виділяється у грудне молоко. При нирковій недостатності можлива кумуляція.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Кандесар Н застосовується для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією у разі неефективності монотерапії кандесартаном або гідрохлортіазидом.
Доза Кандесару Н має призначатися лікарем індивідуально. Звичайна рекомендована початкова та підтримуюча доза препарату для дорослих становить 1 таблетку 8 + 12,5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Для пацієнтів, у яких початкові дозування не призводять до бажаного терапевтичного ефекту, доза препарату має бути підвищена та становити 1 таблетку 16 + 12,5 мг 1 раз на добу.
Максимальна добова доза - 16 + 12,5 мг 1 раз на добу.
Побічна дія. Загальна частота побічних ефектів була порівняна з плацебо. Можлива поява побічних ефектів, які спостерігаються при монотерапії Кандесаром і гидрохлортиазидом.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, порушення зору, судоми.
З боку дихальної системи: біль в грудях, сухий кашель, інфекції дихальних шляхів.
З боку кровотворної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія, апластична анемія, гемолітична анемія.
Алергічні реакції: в одиничних випадках-анафілактичний шок.
Порушення обміну речовин: гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперурикемія, гіперглікемія, гіперкальціємія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеринемія.
Порушення покривів шкіри: висипання, фоточутливість.
Гепатобіліарні порушення: Внутрішньопечінковий холестаз, жовтяниця.
Порушення з боку травної системи: діарея, біль в шлунку, сухість у роті, метеоризм, блювання, запор.
Порушення з боку статевої системи: імпотенція.
Порушення з боку серцево-судинної системи: гіпотензія, постуральна гіпотензія, аритмія.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату, вагітність, лактація, тяжкі порушення функції печінки, холестатичні і біліарние порушення, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв), анурія. Препарат також протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до сульфонамідних препаратів. Рефрактерна гіпокаліємія, гіперкальціємія.
Передозування. симптоми: гіпотензія, запаморочення, тахікардія, брадикардія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія, дегідратація. У разі передозування слід проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Гемодіаліз є неефективним. Спровокувати блювання, промити шлунок і призначити активоване вугілля.
Особливості використання. У пацієнтів з можливою дегідратацією і дефіцитом солей в організмі на початковому етапи терапії може спостерігатися симптоматична гіпотензія- такі пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря. Терапія Кандесаром Н може призвести до зниження толерантності глюкози. Кандесар Н необхідно з обережністю призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки, оскільки навіть незначні зміни водно-електролітного балансу можуть спричинити печінкову кому. Препарат не рекомендований пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв). Коли під час терапії настає вагітність, препарат негайно відміняють. Безпека і ефективність препарату у дітей не досліджувалися.
Слід зазначити, що прийому Кандесару Н може підвищити чутливість хворих літнього віку до антигіпертензивних засобів. З обережністю призначають препарат при двухстронній стенозі ниркових артерії, стенозі артерії єдиної нирки та трансплантації нирок у зв`язку з можливістю виникнення гострої гіпотензії, гіперазотемії, олігурії та ренальної недостатності. У хворих, які проходять тіазидну терапію, приймання Кандесару Н може призвести до загострення подагри і гіперурикемії.
Гіперкальціємія може бути ознакою прихованого гіпертиреозу, тому слід припинити приймання препарату Кандесару Н через вміст тіазиду перед проведенням аналізів функції паращитовидної залози. При прийомі Кандесару Н у хворих можуть виникнути порушення ліпідного обміну (гіперхолестеринемія, гіпетрігліцерідемія), загострення системного червоного вовчака. З обережністю призначають препарат хворим панкреатитом та після симпатектомії.
Пацієнти з первинним альдостеронізмом в цілому не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади, ренін-ангіотензинової системи, тому не рекомендується призначення їх Кандесару Н.
При керуванні транспортом і в період операторської діяльності можливо виникнення запаморочення і сонливості після прийманні Кандесару Н.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з алкоголем, барбітуратами і опіатами можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. Одночасне використання з пероральними антидіабетичними препаратами та інсуліном потребує корекції дози антидіабетичних препаратів. При одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами може спостерігатися адитивний гіпотензивний ефект або потенціювання дії. Одночасне використання з кортикостероїдами, діуретиками, що виводять калій, проносними засобами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксалоном, бензилпеніциліну натрію може призвести до гіпокаліємії. При одночасному застосуванні з міорелаксантами можлива пролонгація дії міорелаксантів. Одночасне використання Кандесару Н з препаратами літію не рекомендоване через те, що діуретики знижують нирковий кліренс літію і, таким чином, підвищують ризик літієвої інтоксикації. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можливе зниження антигіпертензивної дії Кандесару Н.
Препарати, які містять кальцій підвищують рівень кальцію в крові-калійзберігаючі діуретики та препарати калію можуть призвести до гіперкаліємії.
дофаміноміметікам і леводопа можуть призвести до гіпотензії.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливо підвищення концентрації останнього в крові виникнення гіпокаліємії, гіпомагніємії.
Поєднання з аміодароном та іншими протіарітміческімі засобами може призвести до порушення рівня калію.
Холестерамін і холестипол послаблюють всмоктування гідрохлортіазиду. При одночасному застосуванні Кандесару Н з антикоагулянтами можливо зниження їхнього ефекту, з симпатоміметиками - посилення їх дії.
Тіазиди можуть привести до підвищення рівня кальцію в сироватці крові при відсутності відомих порушень обміну кальцію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
