Діакордін 60
Діакордін 60 (Diacordin 60)
міжнародна та хімічна назви: ділтіазем- (+) - 5- [2- (диметиламіно) етил] -ціс-2,3-дигідро-3-гідрокси-2- (Р-метоксифеніл) -1,5-бензотіазепіна-4 (5Н) -он ацетат (естер) моногідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі з жовтуватим відтінком плоскі таблетки діаметром близько 10,5 мм, які мають розподільчу риску;
Склад. 1 таблетка містить 60 мг дилтіазему гідрохлориду;
допоміжні речовини: лактоза, віск особливий, кремнію оксид метильований, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антагоніст кальцію групи бензотіазепіна. Антигіпертензивний, судинорозширювальний препарат. Код АТС C08DB01.
Фармакологічні властивості. Діакордін 60 застосовують для профілактики нападів стенокардії та зниження артеріального тиску. Діакордін 60 зменшує потребу міокарда в кисні і покращує коронарне кровопостачання, що попереджує виникнення приступу стенокардії. Діакордін 60 впливає на судини і, таким чином, знижує артеріальний тиск.
Механізмом дії дилтіазему є блокування проникнення іонів кальцію через повільні кальцієві канали міокардіоцитів, провідної системи міокарда та гладеньких судинних м`язів. Зменшення концентрації іонів кальцію призводить до розширення коронарних і периферичних артерій та артеріол, уповільнення частоти серцевих скорочень, зниження скоротливості міокарду (негативний інотропний ефект), пригнічення провідності атріовентрикулярного вузла. Зменшення периферичного опору судин виробляє зниження артеріального тиску. Вплив проти стенокардії розпочинається вже після одноразового прийому препарату, тоді як стабільний антигіпертензивний ефект проявляється після використання дилтиазема протягом, приблизно, 2 тижнів.
Фармакокінетика. Дилтіазем добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, але внаслідок ефекту первинного проходження через печінку його біологічна доступність становить близько 40%. З білками плазми зв`язується до 99% дилтіазему. Препарат швидко трансформується в печінці за допомогою цитохрому Р-450. Основним метаболітом є дезацетілділтіазем, який зберігає приблизно третину вазоділятаторной активності дилтіазему. Часткову фармакологічну активність має також N-дезметілділтіазем. Біологічний період напіввиведення свідчить про наявність двох фаз виведення: ранній (20 - 30 хвилин) і термінальної (приблизно 3,5 години). Максимальна концентрація дилтіазему в плазмі крові реєструється через 2 - 3 години після прийому. Вплив триває 4 - 8 годин. Дилтіазем виводиться у вигляді неактивних метаболітів частково нирками (40%), а частково разом з жовчю (60%). У незмінному вигляді виводиться тільки приблизно 3% дилтіазему.
Показання до застосування. Стенокардія: стабільна стенокардія (При фізичному навантаженні), вазоспастична стенокардія (так звань варіант Принцметала) - артеріальна гіпертензія - як для монотерапії, так і в комплексі з іншими гіпотензивними засобами.
Спосіб використання і дози. При обох показаннях дозування препарату індивідуальне, залежно від відповідної реакції пацієнта. У хворих похилого віку необхідно враховувати можливу підвищену реакцію на препарат. Дорослим здебільшого призначають по 60 мг дилтіазему (1 таблетка) 3 - 4 рази на добу.
Максимальна добова доза для дорослих - 360 мг (6 таблеток). Лікування людей похилого віку та хворих з порушенням функції печінки або нирок можна починати з введення дози 60 мг 2 рази на добу, яку поступово збільшують згідно відповідної реакції.
Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.
Побічна дія. При підвищенні доз можлива артеріальна гіпотензія, іноді з`являються набряки нижніх кінцівок. В поодиноких випадках можливі порушення серцевого ритму (уповільнення частоти серцевих скорочень), поява атріовентрикулярної блокади ІІ - ІІІ ступеня, яка у виняткових випадках може призводити до асистолії. В окремих випадках можуть виникати запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, гіперплазія ясен, нудота, слабкість і стомлюваність, запор або пронос, свербіж або висипання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дилтіазему або допоміжних речовин, які входять до складу препарату-гострий Q-інфаркт міокарда, важка гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.), шлункова екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІ ступеня без кардіостимуляції, тріпотіння або фібриляція передсердь при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, порушення провідності в синусо-предсердном вузлі (синдром слабкості синусового вузла), брадикардія (Частота серцевих скорочень менше 55 уд / хв), вагітність, лактація.
Препарат не застосовують для лікування дітей.
Передозування. При гіпотензії, внаслідок передозування, внутрішньовенно вводять допамін або добутамін, норепінефрин або хлорид кальцію.
При тахікардії хворим з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, прискореному скоротливості шлуночків внаслідок швидкої передачі хвиль збудження при фібриляції передсердь, необхідно зробити електрокардіограму і внутрішньовенно ввести лідокаїн, мезокаїн або прокаїнамід.
При брадикардії або атріовентрикулярній блокаді вводять атропін, норепінефрин, кальцію хлорид або застосовують кардіостимулятор. Надлишок дилтіазему не вдається вивести за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Особливості використання. На початку лікування препарат може несприятливо впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.
У разі передозування або випадкового прийому препарату дитиною необхідно негайно звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному введенні дилтіазему разом з іншими гіпотензивними засобами може виникнути значне зниження артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. До аналогічного ефекту може призвести одночасний прийом бета-блокаторів, антиаритмічних засобів, дигоксину. Циметидин послаблює первинний метаболічний розпад дилтіазему в печінці і, таким чином, уповільнює його виведення і подовжує тривалість дії. При одночасному прийому дилтіазему з карбамазепином, хінідином, циклоспорином та теофіліном може підвищитися концентрація останніх у сироватці крові і відповідно їх токсичність. При одночасному прийомі дилтіазему з дізопірамідом, прокаїнамідом або хінідином може значно посилитися негативний інотропний ефект.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від дії світла місці при температурі 10 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
