Тизерцин розчин
тизерцин розчин (Tisercin pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: levomepromazine- 2-метокси-10- (3-диметиламіно-2-метил-пропив) фенотіазін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний прозорий водний розчин;
склад в 1 мл розчину міститься 25 мг левомепромазина (метотрімепразін);
допоміжні речовини: натрію піросульфіт, кислота аскорбінова, дистильована вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05 AA 02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Тизерцин - нейролептик фенотіазинового ряду, має антипсихотичну, аналгетичну та помірну протиблювотну дію. Купируя психомоторне збудження, виявляє седативний ефект, має антидепресивну, адреноблокуючу, помірну холіноблокуючу та антигістамінну дію. Викликає гіпотензію.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30 - 90 хвилин після введення. Метаболіт, що утворюється в результаті деметилювання, має фармакологічну активність, інші - неактивні. Період напіввиведення становить від 15 до 78 годин. Елімінується сечею та калом.
Показання до застосування.
- Психомоторні порушення різної етіології: маніакальна стадія маніакально-депресивного психозу, депресивно-параноїдальна шизофренія, кататонічне збудження, реактивна депресія, алкогольний психоз та інші психотонічні стани, що супроводжуються явищами тривоги, страху;
- невротичні порушення з підвищеним збудженням, порушенням сну;
- захворювання, що супроводжуються больовим синдромом: невралгія трійчастого нерва, оперізуючий лишай і тощо .;
- сверблячідерматози (як препарат додаткової терапії);
- епілепсія, олігофренія (у складі комбінованої терапії);
- для потенціювання дії аналгетиків, засобів для наркозу.
Спосіб використання і дози. Парентеральне введення препарату показане у випадках, коли пероральне використання неможливо. Хворому, який знаходиться в ліжку, вводять 1 - 2 рази дозу 75 - 100 мг / добу (3 - 4 ампули) під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. Ін`єкції необхідно робити глибоко в м`яз. При внутрішньовенному застосуванні розчин необхідно розвести та вводити тільки у вигляді крапельної інфузії (50 - 100 мг Тизерцину в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або розчину глюкози).
Побічна дія. Найчастіше побічна дія - постуральна гіпотензія. У такому випадку можуть виникнути непритомність, запаморочення, сонливість або втома. Крім цього, можуть спостерігатися такі побічні ефекти, як сухість у роті, тахікардія, констіпація і / або труднощі сечовипускання. Відзначалися випадки імпотенції, фригідності, припинення менструальних кровотеч.
У деяких випадках змінюватися склад крові і виникали деякі неврологічні симптоми (наприклад, нездатність стояти нерухомости, тремор). Також іноді можуть розвиватися алергічні реакції і реакціїфотосенсибілізації.
Протипоказання. Ін`єкції Тизерцину не слід використовувати в разі:
- алергії до фенотіазину або будь-яких інгредієнтів, що входять до складу препарату;
- вагітності (або її планування) або годування груддю;
- важкого захворювання печінки, змін показників крові, недостатності кровообігу;
- випадків різко зниженого артеріального тиску;
- лікування антидепресантом, який належить до інгібіторів моноаміноксидази;
- лікування препаратами для зниження артеріального тиску (особливо гуанетидин та інгібітори ангіотензин-перетворюючих ферментів).
Препарат не можна вводити дітям і особам, які перебувають у непритомному стані, в стані алкогольного сп`яніння або під дією наркотиків.
Передозування. Симптоми: судомний синдром, кома.
лікування: реанімаційні заходи і симптоматична терапія.
Особливості використання. Якщо хворий вже приймав інгібітори моноаміноксидази, то перед початком лікування Тизерцином необхідно зробити перерву тривалістю не менше 14 днів, протягом яких не приймати будь-яких ліків.
Перед початком лікування може виникнути необхідність в проведенні лабораторного дослідження крові, перевірці функціональної активності печінки, нирок, серця.
Під час всього курсу лікування Тизерцином не можна вживати алкогольних напоїв. При лікуванні може виникнути необхідність в проведенні деяких лабораторних досліджень для перевірки функції печінки і складу крові. Ослабленим людям і людям похилого віку рекомендується знизити дози.В початку лікування (якщо загальний стан хворого не дозволяє) не рекомендується керувати автомобілем та іншими механічними пристроями або виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги і швидкості психічних і фізичних реакцій. Надалі ці обмеження залежать від індивідуальної реакції на препарат. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інгібітори МАО підвищують ризик появи екстрапірамідних порушень в період лікування Тизерцином через зниження інактивації препарату в печінці. Одночасне призначення Тизерцину і лікарських засобів, що виявляють пригнічувальну дію на центральну нервову систему, призводить до посилення центральної депресивної дії. Під впливом Тизерцину протипаркінсонічний ефект леводопи різко знижується через антагоністичну взаємодій, яке обумовлено викликаної нейролептиками блокадою допамінергічних рецепторов.Прі одночасному застосуванні Тизерцину і гіпотензивних препаратів підвищується ризик виникнення ортостатичної гіпотензії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інгібітори МАО підвищують ризик появи екстрапірамідних порушень в період лікування Тизерцином через зниження інактивації препарату в печінці.
Одночасне призначення Тизерцину і лікарських засобів, що виявляють пригнічувальну дію на центральну нервову систему, призводить до посилення центральної депресивної дії. Під впливом Тизерцину протипаркінсонічний ефект леводопи різко знижується через антагоністичну взаємодій, яке обумовлено викликаної нейролептиками блокадою допамінергічних рецепторів.
При одночасному застосуванні Тизерцину і гіпотензивних препаратів підвищується ризик виникнення ортостатичної гіпотензії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25 ° С) в місцях, захищених від дії світла і недоступних для дітей. Термін придатності - 2 роки.
