Клофелін-м

Клофелін-М (Clonidine)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clonidine- 2- (2,6-діхлорфеніламіно) -2-імідазолін гідрохлорид;

Відео: ПНД - Клофелін (Файне Місто 2015)

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;

склад клонидина гідрохлориду - 0,1 мг;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Відео: Щоб пам`ятали. Фільм 16. Юрій Богатирьов. Частина 2

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антіадренергіческіе кошти з центральним механізмом дії. Код АТС С02АС01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Клофелін-М - гіпотензивний препарат. Механізм дії обумовлений стимуляцією центральних постсинаптичних a₂-блокатори, що призводить до гальмування симпатичної імпульсації з центральної нервової системи і пригнічення вивільнення норадреналіну з нервових закінчень. Частково знижує активність реніну плазми, екскрецію альдостерону, клубочкову фільтрацію та екскрецію натрію.

Під впливом Клофеліну-М знижується загальний периферичний опір судин, зменшується частота серцевих скорочень, дещо зменшується серцевий викид, значимо знижується систолічний і діастолічний артеріальний тиск. Можливе підвищення опору мозкових судин, зниження церебрального кровообігу. Стійке гіпотензивну дію може передувати короткочасне підвищення артеріального тиску внаслідок стимуляції периферичних постсинаптичних a₁-блокатори, який іноді спостерігається після швидкого внутрішньовенного введення препарату. Помітне гіпотензивну дію Клофеліну-М виявляється незалежно від початкового рівня артеріального тиску як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і нормотензивних і гіпотензивних осіб.

Клофелін послаблює соматовегетативних прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Виявляє також седативну (за рахунок підвищення порога збудження нейронів ретикулярної формації) і знеболювальну дію.

Гіпотензивний ефект при внутрішньовенному введенні виявляється через 3-5 хвилин, максимальний ефект - через 15-20 хвилин, зберігається протягом 4-8 годину при внутрішньом`язовому - відповідно 10 хвилин, 30-60 хвилин і 6-8 годину.

Фармакокінетика. Добре проходить через гематоенцефалічний бар`єр. Зв`язування з білками плазми - 20-40%. Завдяки високій ліпофільності широко розподіляється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Приблизно 50% циркулюючого в крові Клофеліну-М метаболізується в печінці з утворенням неактивних продуктів. Терапевтичні концентрації препарату в крові представляють 0,0003-0,0015 мкг / мл-токсична концентрація - 0,025 мкг / мл. Виводиться переважно з сечею. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні - 9 год. У жінок, порівняно з чоловіками, відзначається більш низький кліренс клонідину і більш тривалої період виведення. У людей похилого віку та при нирковій недостатності період напіввиведення збільшується приблизно в 2 рази.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія для зняття гіпертонічних кризів. У складі комплексної терапії гострого абстинентного синдрому при опійної наркоманії.

Спосіб використання і дози. Призначають тільки дорослим в умовах стаціонару внутрішньовенно, внутрішньом`язово і підшкірно. Для запобігання ортостатических явищ пацієнт повинен знаходиться в положенні лежачи в період ін`єкції і протягом не менше 2 години після неї.

При внутрішньовенному введенні розводять 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01% розчину Клофеліну-М в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно - протягом 3-5 хвилин під строгим контролем за артеріальним тиском. У важких випадках і тільки в умовах стаціонару можливі 3-4 введення на добу.

Внутрішньом`язово і підшкірно вводять 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) нерозведеного розчину Клофеліну-М.

Максимальна разова доза - 0,15 мг, добова - 0,6 мг (розділена на 4 введення).

Побічна дія. При внутрішньовенному введенні може розвинутися ортостатичний колапс, якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. У перші хвилини при внутрішньовенному введенні може спостерігатися короткочасне підвищення артеріального тиску. В поодиноких випадках - брадикардія, центральне порушення дихання. Відчуття втоми, сонливість, затримка швидкості психічних і рухових реакцій, рідко - нервозність, неспокій, депресія, запаморочення, парестезії. Сухість у роті, зниження шлункової секреції, рідко - запор. Алергічні реакції - шкірний висип, свербіж.

Протипоказання. Кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II і III ступенів, артеріальна гіпотензія. Явний атеросклероз судин головного мозку. Підвищена чутливість до клонідину. Депресивні стани. Дитячий вік до 15 років.

При вагітності і в період лактації використання Клофеліну-М можливо тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує негативний вплив на зародок або немовляти.

Передозування. Сонливість, симптоматична гіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, блювота, ксеростомія, загальна м`язова гіпотонія зі зниженою рефлекторною реакцією, міоз, паралітичний ілеус.

Істотне підвищення дози препарату може спричинити колапс, втрату свідомості, порушення серцевого ритму (особливо у пацієнтів з патологією провідної системи серця), різкі коливання артеріального тиску та ін. Лікування сімптоматіческое- при різких гіпотензії вводять дофамін або мезатон, при симптоматичної брадикардії - атропіну сульфат.

Як специфічний антидот може бути використаний толазолд. 1 мг толазоліну, введений внутрішньовенно, або 50 мг, прийняті всередині, нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну.

Особливості використання. При перевищенні рекомендованої швидкості внутрішньовенного введення препарату може спостерігатися короткочасне, проте істотне підвищення систолічного артеріального тиску (в середньому на 20 мм рт. Ст. Вище початкового рівня).

У хворих похилого віку, особливо з проявами склерозу мозкових судин, може спостерігатися підвищена чутливість до дії препарату, тому лікування в них починають з призначення знижених доз.

Клофелін-М необхідно з обережністю застосовувати у хворих з важкими змінами церебральних судин, хворих на депресію і при нирковій недостатності.

Відео: Юрій Богатирьов (Yuri Bogatyryov)

Слід мати на увазі, що у окремих пацієнтів після декількох введень препарату з подальшою його відміною можливий розвиток синдрому відміни у вигляді гіпертонічного кризу. У цих випадках рекомендується відразу повернутися до призначення Клофеліну-М в менших дозах ін`єкційно або перорально з поступовим зниженням дози в подальшому або заміною іншими аптігіпертензівнимі засобами.

Під впливом Клофеліну-М послаблюється і сповільнюється вираженість психічних і фізичних реакцій, що слід брати до уваги у пацієнтів, пов`язаних з операторською діяльністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати одночасно з антиаритмічними засобами, антагоністами кальцію, вазодилятаторами, антидепресантами, похідними фенотіазину, наркотичними анальгетиками, норадреналіном, резерпіном, серцевимиглікозидами, пероральними гіпоглікемічними засобами, антацидами. Потенціювання ефекту Клофеліну-М спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними (вазодилататорами, сечогінними, блокаторами b-адреноблокатори) та антигістамінними препаратами. Ослаблення його дії - при одночасному прийомі з трициклічними антидепресантами. При одночасному застосуванні з b-блокаторами і / або серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії і атріовентрикулярної блокади. Клофелін-М підсилює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему, і етанолвмісних препаратів. Ніфедипін зменшує гіпотензивний ефект Клофеліну-М.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.