Амітриптилін зентіва розчин для ін`єкцій
Амітриптилін Зентіва розчин для ін`єкцій (Solutio Amitriptylin Zentiva pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: amitriptyline- А, А-диметил-А- {3- (10,11-дигідро-5Н-дибензо [а, д] ціклогептен-5-іліден) пропив} -амоніумхлорід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин, без будь-яких видимих специфічних включений;
Склад. 2 мл водяного ін`єкційного розчину містять 20 мг амітриптиліну;
допоміжні речовини: глюкоза, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AA09.
дія ліків. Фармакодинаміка. Амітриптилін - трициклічний антидепресант групи неселективних інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має виражену тимоаналептическое і седативну дію.
На відміну від антидепресантів з стимулюючою дією, не викликає загострення продуктивної симптоматики (марень, галюцинації).
Фармакодинаміка. Ефективні концентрації амітриптиліну та його активного метаболіту нортриптиліну в крові в середньому становлять від 120 до 240 нг / мл. Концентрації амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі, де 92% від введеної дози зв`язується білками. Розпад амітриптиліну відбувається в печінці, період напіввиведення з плазми для амітриптиліну становить від 10 до 28 годин, а для нортриптиліну - від 16 до 80 годин. Виводиться здебільшого з сечею. Повне виведення виникає протягом 7 діб. Амітриптилін проникає через плацентарний бар`єр і потрапляє в грудне молоко, де знаходиться в такій самій концентрації, як і в плазмі.
Показання для використання. Лікування депресії будь-якої етіології, неврогенного болю хронічного характеру, переважно при тривожно-депресивних станах внаслідок вираженого седативного ефекту.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають внутрішньом`язово. Внутрішньом`язово (вводити повільно) вводять дозу 10, 20 або 30 мг до 4 разів на добу, збільшення дози необхідно проводити поступово, максимальна добова доза становить 150 мг, через 1-2 тижні ін`єкцій переходять на пероральне застосування препарату.
Дітям старше 12 років та особам похилого віку вводять менші дози - 10 мг 3 рази на день і 20 мг вночі.
Якщо стан хворого не поліпшується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія недоцільна.
Побічна дія. В основному пов`язана з холинолитическим ефектом препарату: порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, запор, виключно рідко - паралітична непрохідність кишечника, затримка сечовипускання, сонливість. Всі ці явища зникають після адаптації до препарату або зниження доз.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, ортостатична артеріальна гіпотензія.
З боку шлунково-кишкового тракту: підвищений апетит, порушення смакових відчуттів, в поодиноких випадках - порушення функції печінки.
З боку ендокринної системи: гінекомастія, галакторея, зміни секреції адіурекретіческого гормону (АДГ), зниження лібідо, потенції.
інші: агранулоцитоз, шкірний висип, випадання волосся, при тривалому застосуванні - збільшення маси тіла, паркінсонізм, шум у вухах.
Амітриптилін в дозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної готовності, тому слід враховувати ризик виникнення судомних нападів у пацієнтів з їх наявністю в анамнезі, а також у хворих з схильністю до цього через похилий вік або травмування. Лікування амітриптиліном людей похилого віку має відбуватися під ретельним соматичним контролем, із застосуванням невеликих доз препарату з поступовим їх збільшенням для запобігання розвитку деліріозних порушень, гіпоманії та інших ускладнень.
У пацієнтів з депресивними фазою маніакально-депресивного психозу (МДП) може розвинутися маніакальна стадія.
Протипоказання. Декомпенсовані пороки серця. Гострий і реабілітаційний період інфаркту міокарда. Порушення провідності в серцевому м`язі. Гострі захворювання печінки і нирок з вираженим порушенням функції. Глаукома. Гіпертрофія простати. Атонія сечового міхура. Пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника. Лікування інгібіторами МАО. Періоди вагітності і лактації. Діти до 12 років. Підвищена чутливість до амітриптиліну.
Передозування. Симптоми передозування: сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, порушення, галюцинації, судомні напади, ригідність м`язів, блювання, аритмія, гіпотонія, серцева недостатність, пригнічення дихання, ступор, кома.
Медична допомога при передозуванні: припинення лікування амітриптиліном, інфузія рідини, введення фізостигміну по 1-3 мг кожні 1 / 2-1 годину внутрішньом`язово або внутрішньовенно (дітям введення фізостигміну починають з дози 0,5 мг, потім введення цієї дози повторюють з 5-хвилинної інтервалом для з`ясування мінімальної ефективної дози, але не більше 2 мг), фізостигмін слід застосовувати тільки для хворих, які перебувають в комі, з пригніченням дихання, епілептичними нападами, тяжкою гіпотензією, вираженою аритмією серця-симптоматичне лікування, підтримка артеріального тиску і водно-електролітного балансу. Показань моніторинг серцевої діяльності (ЕКГ) протягом 5 діб, тому що рецидив може виникнути через 48 годин і пізніше.
Особливості використання. Препарат може робити несприятливий вплив на діяльність, яка вимагає підвищеної уваги, координації рухів, високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад в водіїв транспорту, осіб, які обслуговують машини та механізми, працюють на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амітриптилін потенціює пригнічення ЦНС такими речовинами, як нейролептики, седативні і снодійні засоби, протисудомні препарати, центральні та наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, алкоголь.
При спільному застосуванні Амітриптиліну з нейролептиками і / або антихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна реакція, паралітична непрохідність кишечника.
Амітриптилін потенціює гіпертензивний ефект катехоламінів та інгібує дію препаратів, які впливають на вивільнення норадреналіну.
Амітриптилін може знижувати гіпотензивний ефект симпатолітичних засобів (окадіна, гуанетидину та препаратів з подібним механізмом дії).
При спільному застосуванні Амітриптиліну і циметидину можливе підвищення концентрації амітриптиліну в плазмі.
Одночасне введення Амітриптиліну і інгібіторів МАО може призвести до летального кінця. Перерва між лікуванням за допомогою інгібіторів МАО і трициклічних антидепресантів повинна становити не менше 14 діб!
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від дії світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
