Трамадол-м супозиторії ректальні
Трамадол-М супозиторії ректальні (Tramadol-M suppositories)
міжнародна та хімічна назви: тramadol- (Транс 2 [диметиламіно / метил] / - 1/3-метокси-феніл / циклогексанол) гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: супозиторії сигароподібної форми, білого кольору або майже білого кольору;
склад 1 супозиторій містить трамадолу гідрохлориду 0,1 г;
допоміжні речовини: жир твердий.
Форма випуску. Супозиторії ректальні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Опіоїди.
Код АТС N02A X02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Трамадол - анальгетик центральної дії. Є неселективним антагоністом відносно опіоїдних m-, d- і c-рецепторів з більш високою спорідненістю з m-рецепторами. Володіє центральну дію і дію на зупиняє мозок (гальмує проведення больових імпульсів), потенціює дію седативних засобів. Іншими механізмами, які беруть участь в забезпеченні анальгетічеського ефекту трамадолу, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну і посилення серотонінергічного відкликання. Трамадол не викликає пригнічення дихання, не впливає на моторну функцію кишечника, не змінює тиску в легеневій артерії. При довготривалому застосуванні можливий розвиток толерантності.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в системний кровотік. Біодоступність - близько 68%. В організмі піддається метаболізму, виводиться з сечею. Період напіввиведення - близько 6 год. У пацієнтів старше 75 років період напіввиведення збільшений.
З віком підвищується біодоступність і збільшується період напіввиведення трамадолу внаслідок вікових змін функції печінки. Однак ці зміни незначні, тому не потрібно знижувати дози хворим похилого віку з нормальною функцією печінки.
Показання для використання. Гострий і хронічний больовий синдром сильної і середньої інтенсивності різної етіології: перед- і післяопераційний періоди, травми, опіки, новоутворення різного генезу, інфаркт міокарда, ниркова колька, гострий панкреатит, невралгія, проведення терапевтичних і діагностичних процедур, що супроводжуються больовим синдромом.
Спосіб використання і дози. Встановлюють індивідуально, залежно від больового синдрому. Дози для дорослих і дітей старше 14 років: по 1 супозиторію Трамадолу-М (100 мг) з інтервалом
не менше 3-5 год. Добова доза не повинна перевищувати 4 супозиторії (400 мг). Препарат не слід застосовувати тривало (щоб уникнути звикання).
Особам похилого віку та хворим з нирковою недостатністю необхідно призначати менші дози (оскільки можливе збільшення періоду напіввиведення). Якщо кліренс креатиніну становив менше 30 мл / хв і хворим з печінковою недостатністю необхідно дотримуватися 12-годинного інтервалу між застосуванням чергових доз препарату.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: Тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.
З боку травної системи: нудота блювота.
З боку центральної нервової системи: Запаморочення, підвищена стомлюваність, судоми, у поодиноких випадках можливий розвиток симптомів стимуляції центральної нервової системи (відчуття тривоги, збудження, тремор, спастичність м`язів, ейфорія, емоційна нестабільність, галюцинації), сплутаність свідомості, розвиток толерантності, формування лікарської залежності, синдром відміни, який розвивається після різкої відміни при довготривалому лікуванні.
дерматологічні реакції: Свербіж, висип, посилення потовиділення.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, гостре отруєння алкоголем, анальгетиками або психотропними препаратами, вагітність, лактація, вік до 14 років, лікування інгібіторами МАО, снодійними препаратами та іншими засобами, які мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему.
Хворим з печінковою недостатністю і при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв Трамадол-М не призначають.
Передозування. симптоми: при застосуванні в дозах, що значно перевищують рекомендовані, можуть виникнути міоз, блювання, колапс, кома, судоми, пригнічення дихального центру, апное.
лікування: Забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання та серцевої діяльності. Опіатоподобним ефекти можуть бути куповані налоксоном, судоми - бензодіазепіном.
Особливості використання. З обережністю слід призначати хворим з наркотичною залежністю та пацієнтам похилого віку. При довготривалому застосуванні Трамадол-М може спричинити розвиток лікарської залежності. Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю дозу препарату необхідно знизити. Не можна призначати Трамадол-М при гострій алкогольній інтоксикації та пацієнтам, які приймають інгібітори МАО.
Не можна використовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
У хворих з порушеннями функції печінки (в т.ч. на цироз печінки) збільшується концентрація трамадолу в плазмі крові (за рахунок зниження печінкового кліренсу) і період напіввиведення. Таким чином, цієї категорії хворих показано зниження дози препарату і подовження інтервалів між застосуванням разових доз.
У хворих з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну менше 80 мл / хв) збільшується період напіввиведення. Таким чином, цієї категорії хворих необхідно подовжити інтервал між застосуванням разових доз.
Під час лікування Трамадолом-М слід відмовитися від керування транспортними засобами і утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамадол несумісний з диклофенаком, фенілбутазоном, індометацином, диазепамом, флунітразепаму, нітрогліцерином.
Потенціює дію засобів, які пригнічують функцію центральної нервової системи.
Карбамазепін зменшує вираженість анальгетического ефекту і тривалість дії трамадолу.
Анксиолитики підвищують вираженість анальгетического ефекту-тривалістьанестезії збільшується при комбінації з барбітуратами.
Снодійні, транквілізатори та інші засоби, які пригнічують ЦНС, при одночасному застосуванні з Трамадолом-М можуть робити синергічну дію (значно підсилювати седативну і аналгезивну дію).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від 8 до 15 ° С. Термін придатності - 1 рік.
