Буспірон гексал ®

буспірон Гексал (Buspiron Hexal)

міжнародна та хімічна назви: buspiron- (8- / 4- / 4- / 2-піримідин / -1-піперазінілбутіл / -8-азаспіро / 4, 5 / декан-7, 9-Діону гідрохлорид);

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки округлої форми, з опуклою поверхнею на одному боці таблетки, з рискою і плоскою поверхнею, скошені до середини таблетки (до розподільної ризики) - на інший, білого кольору; на поверхні таблетки допускається мармуровість;

Склад. 1 таблетка містить буспірону гідрохлориду 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на нервову систему. Анксиолитики. Код АТС N05B E01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Буспірон анксиолитический лікарський препарат, усуває психічні та вегетативні симптоми страху. Механізм дії до кінця не встановлена, проте відомо, що буспирон має інший механізм дії, ніж бензодіазепіни та інші анксіолітичні кошти. Виявляє спорідненість до серотонінових рецепторів 5НТ_1А і помірну до D₂ в головному мозку. У серії доклінічних досліджень на експериментальних моделях була встановлена наявність у буспірону властивостей, типових для анксіолітиків та антидепресантів.

Чи не виявляє протисудомної та міорелаксуючої дії, не виробляє звикання. Після припинення застосування буспирон не виробляє симптомів відміни або швидкого рецидиву симптомів тривоги.

Фармакокінетика. Після перорального застосування буспирон швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті, але оскільки він піддається інтенсивному метаболізму (І фаза), то його системна доступність становить 4%.

Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 60 - 80 хв. У межах рекомендованих доз для буспірону характерна лінійна фармакокінетика.

Період напіввиведення з плазми дорівнює 2 - 3 год. Понад 95% активної субстанції зв`язується з білками плазми. При безперервному прийомі фармакологічні параметри препарату не змінюються (при цьому кумуляція відсутня). Їх відхилення у здорових осіб літнього віку не були виявлені.

Основним фармакологічно активним метаболітом буспірону в тестованих видів тварин і людини є 1- [2-піримідин] -піперазин (1-РР). Після перорального застосування буспірону максимальна концентрація метаболіту препарату в плазмі досягається також через 60 - 90 хв. Однак величина цієї концентрації перевищує у 7 - 8 разів таку для буспірону.

Період напіввиведення з плазми 1-РР подовжується приблизно на 6 годину порівняно з буспіроном. Після введення повторних терапевтичних доз буспірону було знайдено 13-кратне перевищення експозиції з 1-РР порівняно з батьківською сполукою.

Показання до застосування. Симптоматичне лікування тривожних станів різного походження, особливо неврози, що супроводжуються відчуттям тривоги, небезпеки, неспокою, напруженням, погіршенням сну, дратівливістю, а також соматичними порушеннями.

Спосіб використання і дози. Режим дозування залежить від індивідуального стану здоров`я пацієнта на початковому рівні.

Пацієнтам від 18 років рекомендується такий режим дозування.

На початку терапії призначають по 5 мг буспірону гідрохлориду (що відповідає 1 таблетці Буспірон Гексал по 5 мг або ½- таблетки Буспірон Гексал по 10 мг) 3 рази на добу.

Для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу підвищують на 5 мг з інтервалом в 2 - 3 дні. Оптимальна добова доза як правило, становить 20 - 30 мг буспірону гідрохлориду (що відповідає 4 - 6 таблеткам Буспірон Гексал по 5 мг або 2 - 3 таблеткам Буспірон Гексал по 10 мг), розподілених на кілька одноразових денних доз.

Максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 30 мг (6 таблеток Буспірон Гексал по 5 мг або 3 таблетки Буспірон Гексал по 10 мг) - добова - 60 мг буспірону гідрохлориду (12 таблеток Буспірон Гексал по 5 мг або 6 таблеток Буспірон Гексал по 10 мг).

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, після їди або незалежно від її прийому.

Тривалість лікування - не більше 4 місяців.

Побічна дія. Найбільш частими проявами побічної дії препарату є сонливість, нудота, головний біль, нервозність, запаморочення і збудження (дратівливості).

Крім того, в поодиноких випадках спостерігалися такі побічні ефекти.

Дихальна система: надмірне тахіпное (прискорене дихання без його поглиблення).

Органи зору: помутніння зору, свербіж очей, кон`юнктивіт, відчуття тиску на очі.

Кров: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Сечостатева система: дисменорея, порушення сечовипускання, зниження або збільшення лібідо, аменорея, енурез, порушення еякуляції.

Вухо, горло, ніс: шум у вухах, фарингіт, закладеність носа, носова кровотеча.

шкіра: екзема, набряк, кропив`янка, гіперемія, діатез з гематомою, алопеція, алергічні реакції, акне.

Серцево-судинна система: неспецифічна пекторальгія, непритомність, гіпотензія або гіпертензія, порушення мозкового кровообігу, серцева недостатність, кардіоміопатія, брадикардія.

Ендокринна система: гінекомастія, порушення функції щитовидної залози.

Печінка: збільшені значення печінкових тестів.

М`язова система: міалгія, міоспазм, артралгія, міастенія.

Нервова система: парестезія, порушення координації, тремор, тривожні сновидіння, ворожість, сплутаність свідомості, довільні рухи, зниження часу реакції, психоз, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків, гіперкінезія, втрата інтересу, втома, порушення асоціації, суїцидальні думки, різка зміна настрою, клаустаофобія, ступор, нечленороздільні мова, психоз.

Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, відсутність апетиту, подразнення товстої кишки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до буспірону або до одного з інгредіентов- гостра застійна глаукома- злоякісна міастенія- важка дисфункція печінки-тяжка ниркова недостатність- епілепсія- лактація- діти і підлітки до 18 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, втома, міоз (звуження зіниці) і порушення функції шлунково-кишкового тракту. Більш важкі ускладнення для людини не спостерігалися, навіть при введенні щоденних доз до 2 400 мг.

Лікування: сімптоматіческое- промивання шлунка. Як і в разі передозування іншими лікарськими засобами, необхідно здійснювати постійний нагляд за функціями дихальної системи, пульсу і артеріального тиску. Специфічний антидот - відсутній.

Особливості використання. Чи не при всіх станах тривоги потрібне лікування. Вони можуть також представляти собою ускладнення соматичних або психічних захворювань, які потребують терапії основного захворювання.

Буспірон Гексал не призначено для лікування симптомів абстиненції, зумовлених застосуванням бензодіазепінов- з цієї причини до початку лікування буспіроном слід поступово припинити використання анксіолітичних лікарських засобів і лише після цього переходити до терапії препаратом Буспірон Гексал.

Вагітність і лактація.

Оскільки досвід застосування буспірону в період вагітності відсутній, призначати препарат в цей період можна тільки за наявності точного діагнозу та абсолютних показань для його використання. В експерименті на тваринах тератогенна дія препарату встановлена не була. Годування груддю під час лікування слід припинити.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

Буспірон може впливати на пильність і концентрацію уваги, особливо на початку лікування. Тому цей факт необхідно враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій - таких як керування автомобілем або іншими складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. В експериментах, проведених на тваринах, взаємодія з алкоголем встановлена не була, проте, одночасне використання буспірону і алкоголю повинно бути виключено.

Не слід призначати буспирон з інгібіторами МАО через підвищений ризик розвитку артеріального тиску.

Буспірон підвищує концентрацію галоперидолу в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з тразодоном в 3 - 6 разів підвищується рівень АлАТ.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.