Селегилин гексал ®
Селегилин Гексал (Selegilin Hexal)
міжнародна та хімічна назви: selegilin- -N, альфа-диметил-N-2-пропінілбензолетанамін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 5 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки з написом "SN5" на одному боці;
таблетки по 10 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки з написом "SN10" і рискою на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить селегіліну (у вигляді гідрохлориду) 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кислоти лимонної моногідрат, полівінілпіролідон К30, тальк очищений, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні засоби. Інгібітори моноаміноксидази типу В. Код АТС N04B D01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Селегилин є селективним і необоротним інгібітором моноаміноксидази В в мозку (МАО-В), відповідальної, в основному, за руйнування дофаміну. Селегилин пригнічує метаболізм дофаміну, виключаючи підвищення його концентрації в нейронах.
Потенціює і пролонгує терапевтичну дію леводопи: При комбінації з селегиліном дозу леводопи можна зменшити. В умовах комбінованої терапії, при встановленні оптимального рівня дози, побічні ефекти леводопи виражені менше, ніж при монотерапії леводопою. Додатковий прийом селегіліну в ході лікування леводопою не показаний пацієнтам, у яких спостерігаються незалежно від дози коливання ефективності дії леводопи.
Фармакокінетика. Селегилин швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації селегіліну та його метаболітів досягаються через 0,5 - 2 години після використання. Зв`язування з білками крові - 94%. Селегилин і його метаболіти проникають через гематоенцефалічний бар`єр.
Метаболізується, в основному, в печінці. Для селегилина характерний значний ефект першого проходження. У плазмі, спинномозковій рідині і сечі людини було виявлено 3 основних метаболіти (дезметілселегілін, L-метамфетамін і L-амфетамін). Накопичення селегіліну та його ментаболітов в організмі не спостерігається. Біодоступністьпрепарату збільшується при одночасному застосуванні з їжею.
Метаболіти виводяться переважно з сечею (70 - 85%), трохи менший відсоток - з фекаліями.
Показання до застосування. Хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм.
Як монотерапія при первинно поставлений діагноз або в комбінації з леводопою (у комплексі з периферійними інгібіторами декарбоксилази або без них).
Спосіб використання і дози. Початкова добова доза для дорослих зазвичай становить 5 - 10 мг селегіліну гідрохлориду у вигляді монотерапії або комбінованого лікування з леводопою і периферичних інгібітором декарбоксилази. Максимальна підтримуюча доза селегіліну Гексал становить 10 мг на добу.
Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, по 5 - 10 мг після сніданку або по 5 мг після сніданку і образу.
При комбінованому застосуванні з леводопою доза останнього може бути знижена настільки, наскільки це можливо для досягнення відповідного контролю за симптомами хвороби (можна зменшити на 10 - 30% в перші 2 - 3 дні).
Тривалість застосування залежить від перебігу захворювання та встановлюється індивідуально.
Побічна дія. При лікуванні селегиліном можливі ксеростомія (сухість у роті), запаморочення і порушення сну-тимчасове транзиторне збільшення активності печінкових ферментів - аланін і аспартат-трансамінази, що минають після припинення лікування. Рідко - аритмія (суправентрикулярна аритмія), брадикардія, атріовентрикулярнаблокада.
При комбінованому лікуванні селегиліном і леводопою можуть мати місце такі ефекти: рухові порушення (такі як дискінезія), гіпотензія, нудота, блювота, ксеростомія, запаморочення, психози (в тому числі галюцинації і стану розгубленості), безсоння, головний біль. рідко - аритмії, порушення сечовипускання, шкірні реакції, неспокій, запор, анорексія, затримка тканинної рідини, виснаження, гіпертензія, порушення, стенокардія, задишка, спазми, лейкопенія і зниження кількості тромбоцитів.
Прийом селегилина разом з максимальними дозами леводопи може провокувати аутокінези (мимовільні рухи) і / або ажитацію. Такі побічні ефекти зменшуються при зниженні дози леводопи, що можливо в умовах комбінованого лікування із застосуванням селегіліну.
Протипоказання. Підвищена чутливість до селегіліну або будь-яких інших допоміжних речовин. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, знижена функція нирок / печінки, екстрапірамідні порушення, не пов`язані з дефіцитом дофаміну (есенціальний тремор, хорея Геттінгтона). Вагітність і лактація. Дитячий вік.
Комбіноване використання селегилина злеводопою протипоказано при артеріальній гіпертензії, тиреотоксикозі, феохромоцитоме, закритокутовійглаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, тахіаритмії, тяжкій стенокардії, при психічних розладах, прогресуючій деменції.
Передозування. Селегилин має низьку токсичність. Він швидко руйнується в організмі, а продукти метаболізму швидко виводяться. У високих дозах селегілін втрачає свою вибірковість стосуються МАО-В та інгібує також МАО-А, що може призводити до перепадів артеріального тиску (так звань "сирний ефект"), Особливо в об`єднанні з їжею, багатою тірамідом. Сильне пригнічення МАО-В супроводжується переважно блювоті.
Специфічний антидот не відомий. Лікування повинно бути сімптоматіческім- за пацієнтом необхідно вести спостереження протягом 24 - 48 год.
Особливості використання. Використання Селегілін Гексал практично не супроводжується появою так званого ефекту сиру, що може бути викликаний вживанням їжі (особливо деяких сортів сиру), який включає тирамін або інші біогенні аміни, і проявляється нападами головного болю і підвищенням артеріального тиску-тому застосування препарату, на відміну від інших інгібіторів МАО, не вимагає дієти.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
Селегилин може погіршувати здатність концентрувати увагу під час керування автомобілем або іншими складними механізмами, особливо на початку лікування, при зміні препарату або в об`єднанні з алкоголем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказано одночасне використання разом з такими лікарськими засобами, як: інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад циталопрамом, флуоксетином, флувоксаміном, пароксетином, сертраліном), інгібітори моноаміноксидази, петидин, трамадол та інші опіати або агоністи серотоніну (наприклад суматриптан, наратриптан, золмитриптан, різатріптан) .
Інгібітори зворотного захоплення серотоніну можна застосовувати не раніше, як через 2 тижні після завершення лікування селегиліном.
Селегилин можна призначати не раніше, як через тиждень (в разі флуоксетина не раніше як через 5 тижнів) після відміни інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Суматриптан або речовини з подібною дією неможна застосовувати раніше, як через 24 год після припинення лікування селегиліном.
Слід уникати одночасного застосування селегіліну та симпатоміметиків.
Селегилин підсилює дію леводопи.
При одночасному застосуванні селегіліну Гексал і амантадин або антихолінергічних лікарських засобів побічні реакції спостерігаються частіше.
При лікуванні Селегілін Гексал слід уникати надмірного вживання алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
