Тропісетрон
Інструкція для медичного застосування препарату
Тропісетрон (Tropisetron)
міжнародна та хімічна назви: Tropisetron;
[(Aн, 5aН) -8-метил-8-азобіцікло- [3,2,1] -окт-3a-іл] -1Н-індол-3-карбоксилату гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули, корпус світло-рожевого кольору, кришка коричневого кольору, які містять порошок білого або майже білого кольору, без запаху;
Склад. 1 капсула містить тропісетрону гідрохлориду в перерахунку на 100% трописетрон - 0,005 г (5 мг);
допоміжні речовини: кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Код АТС А04А А03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Тропісетрон є високоактивний селективний конкурентний антагоніст периферичних і центральних серотонінових 5-НТЗ-рецепторів. Блокуючи ці рецептори, трописетрон перешкоджає появі блювотного рефлексу, що обумовлюється прийомом хіміотерапевтичних протипухлинних препаратів, які стимулюють викид серотоніну з ентерохромафінних клітин в слизовій оболонці травного тракту. Крім того, трописетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-НТ3рецептори в центральну нервову систему, в тому числі, в area postrema (дно IV шлуночка).
Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат більш як на 95% всмоктується з травного тракту (період напіввиведення в середньому становить приблизно 20 хвилин.). Максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 год. Абсолютнабіодоступність залежить від дози і досягає приблизно 60% після прийому 5 мг, зростаючи до 100% після прийому 45 мг. Зв`язування з білками плазми становить 71%, обсяг розподілу - 7,9 л / кг.
Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання з подальшою кон`югацією з глюкуроновою або сірчаною кислотами і виводиться з сечею або з жовчю.
У осіб, з непошкодженими метаболізмом, період напіввиведення тропісетрону становить 8 годину, у осіб з низькою швидкістю метаболізму, період напіввиведення може збільшуватися до 43 год. Загальний кліренс тропісетрону становить приблизно 1 л / хв, майже 10% припадає на нирковий кліренс. Виводиться з організму повільно.
У хворих з порушеним метаболізмом загальний кліренс знижений до 0,1 - 0,2 л / хв при незмінному почечному кліренсі.
Показання для використання. Профілактика нудоти і блювоти при проведенні протипухлинної хіміотерапії і в післяопераційному періоді (профілактика і лікування).
Спосіб використання і дози. Застосовується всередині. Тропісетрон призначають курсами по 5 днів.
Дітям старше двох років рекомендована доза становить 0,2 мг / кг маси тіла, максимальна доза - до 5 мг в добу-схема лікування така: після попереднього внутрішньовенного краплинного або струминного введення ін`єкційного розчину препарату, який вводять в перший день лікування (використовується розчин для ін`єкцій, 1 мг / мл, ампули по 5 мл), в наступні дні (2 - 6-й) препарат приймається всередину в капсулах (вміст капсули змішують з апельсиновим соком або з напоєм типу коли).
Добова доза для дорослих становить 5 мг. Капсули призначають з 2-го по 6-й день після попереднього внутрішньовенного краплинного або струминного введення ін`єкційного розчину препарату, який вводять в перший день лікування (використовується розчин для ін`єкцій, 1 мг / мл, ампули по 5 мл). Капсули необхідно приймати вранці, безпосередньо після пробудження або за годину до сніданку, запиваючи водою.
У осіб зі зниженою здатністю до метаболізму зниження стандартної добової дози не потрібна.
Тривалість дії Навобану становить 24 год, що дозволяє застосовувати його один раз на добу. Призначення препарату протягом множини циклів хіміотерапії не впливає на його ефективність. Широкий терапевтичний індекс Тропісетрон обумовлює відсутність необхідності в зміні дози у хворих літнього віку, в осіб з порушенням функцій печінки або нирок.
Побічна дія. Препарат добре переноситься. Порушення можливі з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття утомленності- з боку травного тракту: біль у животі, запори, діарея. В поодиноких випадках відзначається реакції гіперчутливості негайного типу (почервоніння обличчя, поширена кропив`янка, відчуття браку повітря, задишка, гострий бронхоспазм) - в поодиноких випадках - колапс, зупинка серцевої діяльності, але точного взаємозв`язку з Тропісетрон не встановлено. Деякі з побічних ефектів можуть бути обумовлені одночасно проведеної хіміотерапією або основним захворюванням.
Протипоказання. Гіперчутливість до тропісетрону, вагітність, лактація (в період прийому слід призупинити грудне годування), дитячий вік до 2 років.
Передозування. При повторному прийомі дуже великих доз можливі такі симптоми: зорові галюцинації, підвищення артеріального тиску (у хворих з артеріальною гіпертензією). Лікування симптоматичне (в умовах моніторингу життєво важливих функцій і уважного спостереження за станом хворого).
Особливості використання. Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією потрібно уникати призначення добових доз Навобану, що перевищують 10 мг.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рифампіцин, фенобарбітал та інші препарати, які індукують активність ферментів печінки, знижують концентрацію тропісетрону в плазмі крові, що може привести до необхідності збільшення дози у осіб з активним метаболізмом, тоді як при зниженій швидкості метаболізму цього не потрібно.
Препарати, які інгібують ферменти печінки, не мають істотного впливу на концентрацію тропісетрону в плазмі крові. Терапевтична ефективність препарату посилюється дексаметазоном. Прийом разом з їжею може дещо збільшити біодоступність Тропісетрон, що клінічного значення не має.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
