Аерофілін
Аерофілін (Aerofyllin)
міжнародна та хімічна назви: doxofylline (7- (1,3-діоксолан-2-ілметил) -3,7-дигідро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-діон);
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі таблетки білого кольору з рискою з одного боку;
Склад. 1 таблетка Аерофілін містить еквівалент Доксофілін - 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза, крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, тальк, повідон К-30, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Похідне ксантину, протиастматичних препаратів.
Код АТС R03D A11.
дія ліків. Фармакодинаміка. Доксофілін діє виключно на гладенькі м`язи бронхів і легеневих судин, що призводить до бронходилатації. Це пов`язано з здатністю інгібірувать фермент фосфодіестеразу, яка супроводжується підвищенням внутрішньоклітинного вмісту цАМФ (циклічного аденозинмонофосфату). Накопичення в клітинах цАМФ гальмує об`єднання міозину з актином, що зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури і сприяє, в тому числі, розслаблення бронхів і усуненню бронхоспазму. На відміну від інших метилксантинів, Доксофілін не блокує аденозинові рецептори і не впливає на транспорт іонів кальцію. Таким чином, препарат не має стимулюючої дії на ЦНС і не впливає на роботу серця, судин та нирок.
Фармакокінетика. Біологічний період напіврозпаду Доксофілін становить більше 6 годин, тому дозволено триразове застосування препарату на добу, що забезпечує постійний і ефективний рівень препарату в плазмі. Після прийому лікарської форми у вигляді таблетки, максимальний рівень препарату в плазмі досягається через 60 хвилин.
Абсолютнабіодоступність лікарської форми для перорального застосування становить близько 62,6% - при рівні pH 7,4 кількість препарату, що вступає в зв`язок з протеїнами в плазмі, становить близько 48%.
При пероральному прийомі менше 4% препарату виводиться з сечею в незмінному вигляді.
Показання до застосування Аерофілін.
Лікування і профілактика бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень, емфізему легенів.
Спосіб застосування та дози. Дози встановлюються індивідуально залежно від віку, ваги і особливостей метаболізму хворого. Середня добова доза для дорослих становить 800 - 1200 мг (1 табл. 2 - 3 рази на добу). Дітям шкільного віку (6-12 років) по ½- табл. 2 - 3 рази на добу (12 - 18 мг / кг на добу).
Побічна дія.
Можуть виникнути такі побічні реакції: нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, дратівливість, головний біль, безсоння, екстрасистолія, тахіпное- в одиничних випадках - гіперглікемія, альбумінурія.
У разі виникнення побічних ефектів необхідно припинити застосування препарату. Лікування їм може бути відновлено в менших дозах після повного зникнення небажаних ознак.
Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до компонентів препарату або до інших похідних ксантину, у разі гострого інфаркту міокарда. Не застосовувати препарат при зниженому артеріальному тиску. Дитячий вік до 6-ти років. Не застосовувати Аерофілін в період годування груддю.
Передозування.
Симптоми: важкі аритмії, судоми напади (тонічні, клонічні).
Лікування: оскільки специфічного антидоту немає, у разі передозування повинна застосовуватися симптоматична терапія серцевої недостатності, протівососудістая терапія. Після зникнення ознак інтоксикації, терапія може бути відновлена.
Особливості використання.
Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які містять ксантин. Слід обмежити прийом харчових продуктів і напоїв, які містять кофеїн. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Аерофілін і ефедрину або інших симпатоміметиків. З обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих з підвищеним артеріальним тиском, які страждають на кардиопатию, пацієнтів похилого віку і пацієнтів з тяжкою формою гіпоксії, гіпертиреоїдизму, хронічного легеневого серця, з хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, виразковою хворобою, з вираженою нирковою недостатністю. Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, оскільки у цих пацієнтів знижується виведення препарату з крові, яке продовжується протягом довгого періоду, навіть після закінчення лікування.
Використання при вагітності. Дослідження, проведені на тваринах, показали, що активна речовина препарату Аерофілін не впливає на до- і післяпологовий розвиток. Однак оскільки немає достатніх клінічних досліджень щодо застосування препарату в період вагітності, цей період вимагає особливого призначення для кожного окремого випадку, відповідно до співвідношення ризик / користь.
Даний препарат не впливає на інтенсивність уваги, здатність людини керувати транспортним засобом або працювати з устаткуванням, що вимагає швидкості психофізичних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання інших лікарських засобів, таких як: еритроміцин, лінкоміцин, кліндаміцин, алопуринол, циметидин, вакцина проти грипу, пропранолол може уповільнювати виведення похідних ксантину, при цьому може підвищуватися рівень препарату в плазмі. У таких випадках слід зменшити дозу препарату Аерофілін.
Фенітоїн, інші протисудомні засоби і сигаретний дим можуть прискорити виведення похідних ксантину, при цьому зменшується період напіврозпаду в плазмі. У цих випадках слід збільшити дозу препарату.
У разі наявності факторів, які впливають на виведення похідних ксантину, рекомендується проводити моніторинг концентрації лікарського засобу в крові, для контролю терапевтичного процесу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в місцях, недоступних для дітей, при кімнатній температурі. Термін придатності - 3 роки.
