Тамоксифен-здоров`я
Відео: Підвищення тестостерону. Низький рівень тестостерону небезпечний для чоловічого і жіночого здоров`я!
Тамоксифен-Здоров`я (Tamoxifen-Zdorovye)
міжнародна та хімічна назви: tamoxifen- 2- [4 - [(Z) -1, 2 дифенил-1-еніл] фенокси] -N, N-діметілетанамін дігідрогена 2-гідроксіпропан-1, 2, 3, -трікарбоксілат];
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою;
Склад. 1 таблетка містить тамоксифену цитрату - 15, 3 мг (еквівалентно 10 мг тамоксифену);
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, кальцію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиестрогенні кошти. Тамоксифен. Код АТС L02B А01.
Відео: Послекурсовая терапія, послекурсовая терапія стероїдів, послекурсовая терапія пкт
дія ліків. Фармакодинаміка. Протипухлинну антіестрогенний нестероїдний препарат.
Механізм протипухлинної дії обумовлений конкурентним зв`язуванням з естрогенними рецепторами в органах-мішенях і пригніченням тим самим освіти естрогенрецепторного комплексу з ендогенним лігандом 17-b-естрадіолу. Тамоксифен разом з рецептором транслокуеться в ядро пухлинної клітини, в результаті гальмується прогресування пухлинного захворювання, яке стимулюється ендогенними естрогенами.
У ряді випадків ефективний при естрогеннезавісімих пухлинах, що свідчить про наявність і інших механізмів дії тамоксифену.
Протипухлинна дія починає проявлятися через 4-10 тижнів терапії, у пацієнтів з метастазами - через кілька місяців. Уповільнює зростання метастазів і збільшує тривалість життя хворих на рак молочної залози.
Індукує овуляцію у жінок за рахунок стимуляції вивільнення з гіпоталамуса гонадотропін-релізинг фактору і подальшого вивільнення гонадотропних гормонів гіпофізу.
У чоловіків з олігоспермією підвищує концентрацію лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів, тестостерону і естрогенів в сироватці крові.
Виявляє часткове естрогеноподібну дію на ендометрії, кісткову тканину і ліпідний склад сироватки крові. Пригнічує лактацію.
Фармакокінетика. Після прийому всередину добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 4-7 год після прийому. Стійка терапевтична концентрація в крові (близько 300 нг / л) встановлюється після 4 тижнів лікування в дозі 0, 04 г / добу. Зв`язок з альбумінами сироватки - майже 99%. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, деметилирования і подальшої кон`югації, в результаті чого утворюється ряд метаболітів, які мають з вихідним речовиною однаковий фармакологічний профіль. Піддається кишково-печінкової рециркуляції. Період напіввиведення - 5-7 днів після одноразової дози 0, 02 г і 14 днів - після курсового введення дози 0, 02 г / день протягом трьох місяців. Виводиться в основному з жовчю і калом.
Показання до застосування. Рак молочної залози у жінок (естрогенпозітівний, метастатична, особливо в менопаузі) - рак грудної залози у чоловіків після кастраціі- меланома і саркома м`яких тканин, які містять естрогенні рецептори- рак ендометрію, нирки і яічніков- рак передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів , пухлини гіпофіза, ановуляторне безпліддя, олігоспермія.
Спосіб використання і дози. Призначають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. При режими дозування 1 раз в день таблетки приймають вранці, 2 рази на день - вранці і ввечері.
Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від показань, стану пацієнта і застосовуваної схеми протипухлинної терапії. Лікування проводять довгостроково (до появи ознак регресії захворювання), тому що ефект зберігається тільки на фоні постійного використання. При необхідності лікування комбінують з променевою і цитостатичної терапією.
Рак молочної залози, ендометрію і нирок: звичайно призначають по 10 мг (1 таблетка) 2 рази на день або по 20-30 мг (2-3 таблетки) 1 раз на день. При необхідності дозу підвищують до 20 мг (2 таблетки) 2-3 рази на день. При раку нирок добову дозу можна збільшити до 100 мг (10 таблеток). Курс лікування - 2, 4-9, 6 м
Ановуляторне безпліддя: призначають по 10 мг (1 таблетка) 2 рази на день протягом 4 днів поспіль, починаючи з 2-го дня менструального циклу. При наступних 4-денних циклах дозу можна збільшити до 20 мг (2 таблетки) 2 рази на день, далі - до 40 мг (4 таблетки) 2 рази на день.
Олігоспермія: призначають по 10 мг (1 таблетка) 2 рази на день.
Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, рідко - жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит. З боку центральної нервової системи: рідко - депресія, запаморочення, головний біль, ретробульбарний неврит. З боку органу зору: ретинопатія, кератопатія, катаракта. З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку ендокринної системи: у жінок - гіперплазія ендометрію, вагінальні кровотечі, припливи крові, збільшення маси тіла-у чоловіків - імпотенція, зниження лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко - набряки, тромбоемболія, флебіт. Дерматологічні реакції: алопеція, висипання, свербіж. Інші: болі в кістках і осередках ураження, підвищення температури тіла-у хворих з метастазами в кістках - гіперкальціємія.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до тамоксифеном, виражена лейкопенія, тромбоцитопенія, вагітність, лактація.
Передозування. Випадки передозування не описані. Можливе посилення побічних ефектів.
Особливості використання. З обережністю призначають препарат при гіперкальціємії, гіперліпідемії, пацієнтам з катарактою.
В період лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів), рівень кальцію і глюкози в крові. При тривалому застосуванні препарату показано спостереження окуліста (кожні 3 міс ..).
Пацієнток в період передменопаузи до початку лікування необхідно ретельно обстежити з метою виключення вагітності. Слід інформувати пацієнток про ризик для плоду, якщо вагітність наступає в період лікування або протягом 2 міс. після відміни препарату (внаслідок мутагенної та генотоксичної дії тамоксифену).
Жінкам репродуктивного віку слід використовувати бар`єрні і інші негормональні методи контрацепції в період лікування і протягом 3 міс. після закінчення лікування.
У пацієнток з раком молочної залози в період передменопаузи тамоксифен може викликати гальмування менструацій.
При появі аномальних вагінальних кровотеч під час або після лікування препаратом пацієнтки повинні бути ретельно обстежені (враховуючи вплив препарату на зміну ендометрію, включаючи гіперплазію, поліпи і рак). При одночасному застосуванні з препаратами, які впливають на систему згортання крові, необхідна корекція дози тамоксифену.
З появою ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль в ногах або їх набряклість), тромбоемболії гілок легеневої артерії (задишка) прийом препарату слід відмінити.
Не слід поєднувати з препаратами, які містять гормони, особливо естрогени.
При лікуванні раку молочної залози в разі доброї переносимості лікування тамоксифеном можна продовжувати протягом 5 років.
Препарат мало ефективний в лікуванні хворих з метастазами (особливо в печінці).
Використання в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю.
Вплив на можливість керування транспортними засобами і механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, пов`язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами кумаринового ряду посилюється їх дія, з цитостатичними засобами - підвищується ризик тромбоутворення. При одночасному застосуванні з алопуринолом можливі гепатотоксичні ефекти, з аміноглютетимідом - зниження концентрації тамоксифену в плазмі (внаслідок посилення його метаболізму), з бромокриптином - посилення допамінергічного дії останнього, з мітоміцином - підвищення ризику розвитку гемолітико-уремічного синдрому, з атракурієм - пролонгування нервово-м`язової блокади, з варфарином - виникнення ризику розвитку загрозливої клінічної ситуації (можливі пролонгування протромбінового часу, гематурія, гематома). Рифампіцин зменшує концентрацію тамоксифену в крові (за рахунок індукції ізоферменту CYP3А4 цитохрому
Р-450). Терапевтичний ефект тамоксифену знижують естрогени.
Можливе використання в комбінації з прогестинами.
Відео: Як працюють стероїди, Як ростуть м`язи ..
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
