Калумід

Калумід. Calumid. Бікалутамід. Bicalutamidum.

Форма випуску. Таблетки вкриті оболонкою 50 мг, по 30 штук.

Спосіб застосування та дози. Звичайна добова доза Калумід для дорослих чоловіків (у тому числі і для осіб похилого віку) - 50 мг 1 раз на добу. Лікування починають одночасно з прийомом аналога РФЛГ або проведенням хірургічної кастрації. При неважких захворюваннях печінки необхідності у корекції дози немає. При ураженні печінки середньої і важкої форми можлива акумуляція препарату в організмі. При нирковій недостатності необхідності в корекції дози немає.

дія ліків. Калумід є антиандрогенним нестероїдних препаратом, які не мають інших ендокринних ефектів. Після зв`язування з андрогенами рецепторами, не викликаючи експресії генів, блокує андрогенний ефект, що призводить до регресії карциноми передміхурової залози. Є рацемічним речовиною, проте антиандрогенним ефектом володіє виключно R (-) енантіомер.

Добре всмоктується при прийомі всередину. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність. S (+) і R (-) енантіомерів відносно швидко виводяться з організму, період напіввиведення R (-) енантіомер - близько 1 тижнів. При прийомі в добовій дозі 50 мг, R (-) енантіомер бікалутаміду кумулює в плазмі крові через властивого йому тривалого періоду напіввиведення і досягає 10-кратної концентрації, при цьому його концентрація в рівноважному стані становить 9 мкг / мл. B рівноважному стані 99% від загальної кількості енантіомерів в плазмі крові становить активний R (-) енантіомер. Вік, наявність ниркової недостатності і уражень печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не впливають на фармакокінетику R (-) енантіомер. При важких захворюваннях печінки енантіомер виводиться з організму повільніше.

Бікалутамід на 96% зв`язується з білками плазми крові і піддається окисленню і глюкуронированию. Його метаболіти в рівних співвідношеннях виводяться із сечею і жовчю.

Показання до застосування. Лікування карциноми передміхурової залози в стадії метастазування (D2) (в комбінації з аналогом РФЛГ або хірургічною кастрацією).

Можливі побічні явища. Зазвичай добре переноситься, припинення лікування через побічні ефекти потрібно в одиничних випадках. Можлива поява «припливів» крові до обличчя, свербежу, підвищеної чутливості молочних залоз, гінекомастії, інтенсивність яких зменшується після кастрації.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, дитячий вік, одночасне лікування терфенадином, астемізолом або цізапрідом- не призначають жінкам.