Пентоксифілін-дурниці таблетки
Пентоксифілін-дурниці - інструкція для медичного застосування препарату
Пентоксифілін-Дарниця таблетки (Tabulettae PentoxIfylline-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;
3,7-диметил-1- (5-оксогексіл) -3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору;
Склад. 1 таблетка містить 200 мг пентоксифіліну;
допоміжні речовини: лактоза, картопляний крохмаль, кальціястеарат, повідон.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, похідні пурину.
Код АТС C04A D03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Пентоксифілін - периферичний вазодилататор з группипурінов. Покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, інгібіруетфосфодіестеразу, підвищує вміст циклічної 3,5 АМФ у тромбоцитах і АТФ верітроцітах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що, в свою чергу, призводити до вазодилатації, зниження загального периферичного судинного опору, зростання систолічного і хвилинного обсягу серця без значною зміни частотисердечних скорочень. Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню доміокарда, чим пояснюється антиангінальний ефект препарату. Розширюючи сосудилёгкіх, препарат покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихательноймускулатури (міжреберних м`язів і діафрагми). Призводить до зростання содержімогоАТФ в головному мозку, сприятливо впливає на біоелектричну деятельностьцентральной нервової системи. Знижує в`язкість крові, виробляє дезагрегаціютромбоцітов, підвищує еластичність еритроцитів за рахунок дії на свойстваоболочкі еритроцитів. Покращує мікроциркуляцію крові в зонах нарушенногокровоснабженія. При оклюзійному ураженні периферичних артерій ("перемежающейся" кульгавості) приводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м`язів і болів у спокої.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо пентоксифиллин полностьюабсорбіруется з травного тракту. піддається "першого прроісхожденію" через печінку з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантину (метаболіт I) і 1-3-карбоксіпропіл-3,7-диметилксантину (метаболіт V). Концентрація метаболіту I і V в плазмі крові, відповідно, в 5 і 8 разів вище, ніж пентоксифіліну. Часдостіженія максимальної концентрації пентоксифіліну становить 1 час.Распределяется рівномірно. Період напіввиведення пентоксифіліну з організмасоставляет 0,5-1,5 годину. Більше 90% діючої речовини виводиться нирками в відеметаболітов (переважно метаболіту V), 4% - кишечником. За перші 4 часвиводітся до 90% прийнятої дози пентоксифіліну. Виводиться з грудниммолоком. При важкому порушенні функції нирок виведення метаболітів замедленно.Прі порушення функції печінки спостерігається подовження періоду напіввиведення і підвищення біодоступності.
Показання для використання. Порушення периферичного кровообігу: "переміжна"кульгавість, діабетична ангіопатія, облітеруючий ендартеріїт, синдром і болезньРейно. Порушення трофіки тканин: посттромботичний синдром, варикозне расшіреніевен, трофічні виразки гомілки, гангрена, відмороження. Порушення мозговогокровообращенія- ішемічний інсульт. Церебральний атеросклероз: запаморочення, основнойболь, порушення пам`яті, порушення сну. Дисциркуляторна енцефалопатія.Нарушенія кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока. Дегенеративні зміни нафоне патології судин внутрішнього вуха з поступовим зниженням слуху.
Спосіб використання і дози. Препарат застосовують внутрішньо після їди, неразжевивая і запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим починають прийом з дози 0,2 г 3 рази на добу. Після досягнення ефекту (як правило, через 1-2неделі) дозу зменшують до 0,1 г 3 рази на добу. Курс лікування триває 2-3 тижні і більше.
Препарат в таблетках може бути призначений як доповнення допарентерального введення або як підтримуюча терапія після поліпшення стану нафоне його внутрішньовенного введення.
Максимальна сумарна доза становить 0,8 г на добу.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної действіяпрепарата, а саме:
з боку нервової системи: головний біль, головокруженіе- тривожність, порушення сну-судорогі- асептичнийменінгіт;
з боку шкірних покривів і подкожножировой клітковини: гіперемія кожіліца, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів;
з боку системи травлення: нудота, блювання, анорексія, атоніякішечніка, загострення холециститу, холестатичний гепатит;
з боку органів чуття: порушення зору, скотома;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску;
з боку системи гемостазу і органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібріногенемія- кровотечі з судин шкіри, слізістихоболочек, шлунка, кишечника;
алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив`янка,ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ (АЛТ, АСТ, ЛДГ) і лужної фосфатази.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату і проізводнихксантіна. гострий інфаркт міокарда. Порфирія, масивна кровотеча, геморрагіческійінсульт, крововилив у сітківку ока. Печінкова і / або ниркова недостатність. Возрастдо 18 років, оскільки ефективність і безпеку застосування препарату в даннойкатегоріі осіб не вивчена. Вагітність, період годування груддю.
Передозування. Симптоми: слабкість, запаморочення, сніженіеартеріального тиску, непритомний стан, тахікардія, сонливість або збудження, втрата свідомості, гіпертермія, арефлексія, тоникоклонические судоми, прізнакіжелудочно-кишкової кровотечі (блювота типу "кавовій гущі"). Прізнакіпередозіровка можуть виникнути через 4-5 годин після застосування препарату іхраніться протягом 12 годин.
Лікування. Симптоматичне. Може бути потрібно проведення спеціальнихнеотложних заходів для попередження кровотечі. Особливу увагу нужноуделять контролю і підтримці функції дихання, системного артеріального тиску, усуненню судомного синдрому.
Особливості використання. Лікування слід проводити під контролемартеріального тиску. У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікеміческіесредства, застосування препарату може спричинити виражену гіпоглікемію, поетомутакім хворим необхідний індивідуальний підбір дози. При застосуванні препаратаодновременно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показателямісвертивающей системи крові. У пацієнтів, що недавно перенесли оператівниевмешательства, при застосуванні препарату необхідно контролювати рівень гемоглобіну і гематокриту. Для хворих зі зниженим і нестабільним артеріальним давленіемсреднетерапевтіческая доза препарату повинна бути знижена. З осторожностьюпрепарат застосовують при лабільності артеріального тиску (схильності доартеріальной гіпотензії), серцевої недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, стані після нещодавно перенесених оперативних вмешательств.У літніх людей може виникнути необхідність у зменшенні среднетерапевтіческогодози через підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення актівнойвещества. Паління може знижувати терапевтичну ефективність препарату.
Немає даних касающіхсявозможного впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами ілівиполнять роботи, які вимагають концентрації уваги і швидкості псіхомоторнихреакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін може посилювати действіелекарственних засобів, які впливають на систему згортання крові (непрямі і прямиеантікоагулянти, тромболітики). Посилює дію антибіотиків цефалоспоринів (цефамандолу, цефоперазону, цефотетаном) через поліпшення проніцаемостіантібіотіков в тканини за рахунок збільшення термінального судинного кровотока.Усілівает дію вальпроєвої кислоти. Збільшує ефективність гіпотензівнихпрепаратов, інсуліну і пероральних цукрознижуючих препаратів. Ціметідінповишает концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові, внаслідок чегоповишается ризик виникнення побічних ефектів. Спільне застосування препарату з іншими похідними ксантину може призводити до нервового перезбудження.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
