Агапурін

агапурін (Agapurin)

міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline- 3,7-диметил-1- (5-оксогексіл) -ксантін;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі драже з гладкою двоопуклою поверхнею;

Склад. 1 драже містить пентоксифіліну 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кармелоза, сахароза патокоподобная, сахароза порошкоподобні, акація, титану діоксид, метилпарабен.

Форма випуску. Драже.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04АD03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Пентоксифілін розслабляє гладкі м`язи артеріол безпосередньо та внаслідок гальмування ферменту фосфодіестерази, після чого виникає накопичення циклічного АМФ. Пентоксифілін зменшує в`язкість крові, в основному в капілярах. Як наслідок - покращуються приплив крові і постачання тканин кисню. Він пригнічує агрегацію і прилипання тромбоцитів. Пентоксифілін збільшує гнучкість і еластичність еритроцитів, підвищуючи концентрацію АТФ у зовнішньому середовищі. Пентоксифілін, ймовірно, має антизапальні і захисну дію, що базується на зменшенні синтезу цитокінів макрофагів та зниженні активації нейтрофілів. Ці властивості можуть бути застосуванні в лікуванні бронхіальної астми, сепсису і ендотоксичного шоку.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі пентоксифілін швидко та майже повністю (більш ніж на 95%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Пентоксифілін зв`язується з білками мембрани еритроцитів, його біотрансформація відбувається в печінці і в еритроцитах. Приблизно 94% і 4% пентоксифіліну виділяються у вигляді метаболітів, відповідно, з сечею і з калом. Приблизно 2% застосованої дози виводиться у вигляді незмінного пентоксифиллина. До 90% загальної дози виводиться протягом 4 годин після використання.

Показання для використання АГАПУРИН.

- Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушення кровообігу внаслідок атеросклерозу (атеросклероз з переміжною кульгавістю), цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення (облітеруючий ендартеріїт), дистрофічних порушень (посттромботичний синдром, виразка стегна, гангрена, обмороження) та ангіонейропатії (парестезія, акроціаноз, хвороба Рейно);

- порушення цереброваскулярної циркуляції (стан, спричинений атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації, запаморочення, погіршення пам`яті, а також стан після інсульту з персістірущімі симптомами цереброваскулярної ішемії);

- гостра і хронічна ретинальна і хоріоідальная судинна недостатність;

- гострі функціональні порушення внутрішнього вуха.

Спосіб використання і дози. Початкова доза для дорослих становить 200 мг пентоксифіліну (2 драже) тричі на день протягом першого тижня лікування. У разі гіпотензії, негативних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи, початкова доза може бути знижена до 100 мг пентоксифіліну (1 драже) тричі на день. Пацієнти, які мають хронічний захворювання, звичайно приймають 100 мг пентоксифіліну (1 драже) тричі на день.

Для суб`єктів з нирковими порушеннями рекомендуються знижені дози (50 - 70% звичайної дози), креатиніну рівень gt; 400 ммоль / л.

Не слід перевищувати максимальну щоденну дозу 1200 мг.

Драже слід приймати цілими з невеликою кількістю рідини під час або після їди, найкраще в один і той же час.

Побічна дія. Цей препарат звичайно добре переноситься, однак можуть спостерігатися такі побічні реакції:

шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота і відчуття наповненості в шлунку;

центральна нервова система: головний біль, нервозність, збудження, порушення сну, підвищене потовиділення;

шкірні реакції: гіперчутливість (висипання, кропив`янка, свербіж) менш поширена, вона звичайно стихає після припинення або закінчення лікування;

серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, гіпотензія, поява симптомів стенокардії, кровотечі в різних органах (особливо у суб`єктів, схильних до кровотечі);

метаболізм: гіпоглікемія.

Протипоказання. - Відома гіперчутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів, або до будь-яких інших компонентів препарату;

- кровотечі (через підвищений ризик сильного крововиливу);

- ретинальном кровотеча (через підвищений ризик сильного крововиливу);

- період вагітності та лактація;

- відсутній достатній досвід лікування дітей та підлітків віком до 18 років, тому не рекомендується призначати їм пентоксіфілд.

Передозування. Симптоми: початкові симптоми гострого передозування пентоксифіліну можуть включати нудоту, запаморочення, тахікардію або зниження артеріального тиску. Можливі наступні симптоми включають лихоманку, порушення, гарячі припливи, втрату свідомості, арефлексія, тонічно-клонічні судоми і блювота кавовою гущею, як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування: у разі передозування слід припинити подальше системне всмоктування пентоксифіліну за допомогою первинного видалення (наприклад, промивання шлунка) або затримки його всмоктування (наприклад, активоване вугілля).

При гострому передозуванні та з метою попередження ускладнень необхідний загальний і спеціалізований медичний контроль.

Особливості використання. Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з такими станами:

- серцеві аритмії (ризик загострення аритмії);

- гострий інфаркт міокарда (Підвищений існуючий ризик серцевих аритмій і гіпотензії);

- гіпотензія (ризик подальшого зниження кров`яного тиску;

- ниркова дисфункція (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв.), Пацієнти з ризиком передозування та побічних реакцій;

- серйозна печінкова дисфункція, пацієнти з ризиком передозування та побічних реакцій;

- геморагічний діатез, наприклад, пацієнти, яких лікують антикоагулянтами або пацієнти з порушеннями згортання крові.

Використання препарату не впливає на виконання роботи, що вимагає підвищеної швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, механізмами, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює ефект антигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин, що може викликати важку гіпотензію. При одночасному застосуванні з адренергічними і ганглиоблокаторами може спостерігатися значне зниження кров`яного тиску. Одночасне використання адренергічних речовин або ксантинів призводить до стимуляції центральної нервової системи. Вищі дози пентоксифіліну потенціюють ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. Через ризик гіпоглікемії рекомендується частіше вимірювати вміст глюкози в крові і, з часом, провести корекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту ускладнень крововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, антитромбоцитарними і тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбіновий час. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, підвищуючи, таким чином, ризик побічних реакцій на нього.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.