Пентілін таблетки
Інструкція для медичного іспользованіяпрепарата
Пентілін таблетки (Tabulettae Pentilin)
Міжнародна назва: пентоксифілін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, овальні, двоопуклі таблетки;
Склад. 1 таблетка пролонгованої дії містить 400 мгпентоксіфілліна;
допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 600, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тітанадіоксід (Е 171), тальк.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТСC04AD03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Пентоксифілін покращує мікроциркуляцію і реологіческіесвойства крові завдяки зниження в`язкості крові, зниження агрегаціітромбоцітов і одночасно підвищення еластичності еритроцитів. Все це улучшаетоксігенацію тканин. Механізм, за яким пентоксифілін впливає на улучшеніереологіческіх властивостей крові, включає збільшення концентрації АТФ, цАМФ і остальнихцікліческіх нуклеотидів в еритроцитах. Крім цього, шляхом пригнічення актівностіфосфодіестерази, що призводить до збільшення концентрації цАМФ, і сінтезатромбоксана пентоксифиллин гальмує спонтанну і стимульовану агрегаціютромбоцітов in vitro і in vivo, а також конкурентно стимулює сінтезпростаціклінов (простагландин I2).
Фармакокінетика. Після перорального прийому пентоксифілін бистроі повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Пік концентрації в плазмеотмечается через 2-4 години. Пентоксифілін зв`язується з мембранаміерітроцітов і швидко метаболізується. Метаболізм також виникає в печені.З білками плазми зв`язується незначна кількість пентоксифиллина. Метаболіческійразложеніе петоксіфілліна відбувається, головним чином, в печінці і в незначітельномуступені - в еритроцитах. Він проходить значний метаболічний розкладання первогопуті. В процесі редукції (за допомогою a-кеторедуктази) пентоксіфіллінраспадается на фармакологічно активний метаболіт 1, а шляхом окислення - нанесколько інших метаболітів, серед яких важливе значення має фармакологіческіактівний метаболіт 5. Ці метаболіти виводяться, в основному, нирками.
Показання до застосування. Порушення мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні напади, последствіяінсульта і хронічна цереброваскулярна недостатність).
Порушення периферичного артеріального кровообігу (макро- і мікроциркуляції) внаслідок атеросклерозу, цукрового діабету та вазоспазма (кульгавість, діабетична мікро- і макроангиопатия, синдром Рейно).
Порушення венозного кровообігу (посттромботичний синдром, язвиголені).
Порушення кровообігу ока (гострі і хронічні стани вследствіенеокончательного кровообігу в сітківці).
Спосіб використання і дози. Дозування залежить від тяжестізаболеванія. Таблетки слід приймати одразу після їжі, регулярно і щодня в один і той же час.
Обичнойначальной дозою пентоксифіліну є 1 таблетка по 400 мг три рази на день. Суточнаядоза вище 1200 мг не надає додаткових терапевтичних переваг.
Після поліпшення клінічного стану добову дозу можна зменшити до 1таблетка 400 мг двічі на день. При помірних формах захворювання досить з самого початку лікування застосовувати по 1 таблетці 400 мг двічі на день.Позітівное ефект лікування можна очікувати вже через 2-4 тижні, але длядосягнення максимальної ефективності курс лікування повинен тривати не менше 8недель.
Побічна дія. Найчастіше зустрічаються: шлунково-кишкові розлади (епігастральний біль, нудота, блювота, метеоризм) - рідше спостерігаються: приплив крові до обличчя, головний біль, запаморочення, безсоння, тремор, біль в області серця (стенокардія) І арітмія- алергічні реакції (шкірний висип), рідше - гіпотензія, збудження, слабкість внаслідок гіпоглікемії, увеліченіепротромбінового часу і ретинальні крововиливи, тромбоцитопенія, лейкопенія, холестаз, збільшення активності печінкових ферментів.
Більшість побічних ефектів пов`язані з дозуванням, і їх можна звести до мінімуму або повністю уникнути при зменшенні дози. Пріостановкалеченія рідко є необхідним.
Протипоказання. Підвищена чутливість до пентоксифіліну та докакого-якого інгредієнта препарату або до інших подібних препаратів і / або соедіненійіз групи похідних ксантину (теофіліну, кофеїну, холіну теофіллінату, амінофілінуілі теоброміну). Не слід приймати Пентілін пацієнтам з гострим інфарктомміокарда, масивної кровотечею, хворим з підвищеним ризиком кровотечі і больнимна порфирию. Геморагічний інсульт. Вагітність і період лактації.
Передозування. В результаті передозування можуть виникнути такіереакціі: приплив крові до обличчя, гіпотензія, сонливість, втрата свідомості, блювання, підвищення температури тіла, неспокій і судоми.
Після пріемабольшого кількості препарату необхідно промити шлунок і провести сімптоматіческоелеченія, при необхідності: підтримка або коригування артеріального тиску, підтримка дихання і усунення судом.
Особливості використання.
Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з сердечнойнедостаточностью, порушенням ритму серця, сильним серцево-судинним іліцереброваскулярним атеросклерозом, а також з тяжкою нирковою або печеночнойнедостаточностью.
Для пацієнтів з низьким або нестабільним артеріальним давленіемрекомендуется знизити дозу через можливість розвинення гіпотонії ілістенокардіі.
У пацієнтів з іншими захворюваннями і станами, які сопровождаютсяріском кровотечі (стан після операції, виразка шлунка і дванадцятипалоїкишки), необхідно контролювати протромбіновий час, гематокрит і концентраціюгемоглобіна, а також кількість лейкоцитів і тромбоцитів. У разі длітельноголеченія рекомендується контролювати рівень цукру в крові. Безопасностьпрімененіе препарату для пацієнтів молодше 18 років не була встановлена.
Вплив на здатність управлятьавтомобілем і іншими механічними засобами.
Пентоксифілін не впливає на способностьуправлять автомобілем та іншими механічними засобами. Однак у окремих паціентовон може викликати запаморочення, і тому непрямо зменшити псіхофізіческуюспособность керувати автомобілем та іншими механічними засобами. До тих пір пацієнти не з`ясують, як саме вони реагують на лікування, їм не рекомендується управлятьавтомобілем або працювати з іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом їжі не впливає на еффектівностьтаблеток, але він може зменшити побічні ефекти препарату.
Одночасне застосування пентоксифіліну і гіпотензівнихпрепаратов підсилює дію останніх. Це вимагає коригування доз гіпотензівнихпрепаратов.
Одночасний прийом пентоксифіліну та препаратів, чтоуменьшают коагуляцію крові (варфарин, ацетилсаліцилова кислота) повишаетвозможность кровотечі, таким чином, слід частіше контролювати протромбіновий час.
При одночасному введенні циметидину виникає значне повишеніеконцентраціі пентоксифиллина в сироватці крові. Необхідно уважно стежити завозможним появою ознак передозування пентоксифіліну. Інші антагоністи Н2-рецепторів (фамотидин, ранітидин і нізатідін) значно менше впливають на метаболізмпентоксіфілліна.
Одночасне введення пентоксифіліну і теофіліну може призвести доувеліченіе концентрації теофіліну в сироватці крові. Тому необхідно стежити законцентраціей теофіліну в сироватці крові і в разі необхідності знижувати егодозу.
Паралельне використання пентоксифіліну і кеторолаку може призвести доувеліченіе протромбінового часу і підвищити ризик кровотечі. Ризик кровотеченіяможет також збільшуватися при одночасному застосуванні пентоксифіліну і мелоксикаму. Тому одночасне лікування цими препаратами не рекомендується.
Ципрофлоксацин гальмує метаболізм пентоксифіліну у печінці, поетомуодновременное використання пентоксифіліну і ципрофлоксацину може призвести до увеліченіюконцентраціі пентоксифиллина в сироватці крові. При необхідності проведеніяодновременного лікування пентоксифіліном і ципрофлоксацином рекомендується в 2 разауменьшіть дозу пентоксифіліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С.Храніть в захищеному від дітей місці.
Термін придатності - 5 років.