Агапурін ср 400
Агапурін СР 400 (Agapurin SR 400)
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline-3,7-диметил-1- (5-оксогексіл) -ксантін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить пентоксифіліну 400 мг;
допоміжні речовини: гіпромелоза, повідон 40, тальк, магнію стеарат, барвник білий Sepifilm 752, емульсія диметикону SE 2, макрогол 6 000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Періферіческіевазоділататори. Код АТС С04АD03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Пентоксифілін покращує нарушеннуюспособность до деформації еритроцитів, пригнічує агрегацію еритроцитів, уменьшаетагрегацію тромбоцитів, рівень фібриногену, адгезії лейкоцитів до ендотелію, активацію лейкоцитів і подальше пошкодження ендотелію, а також знижує вязкостькрові. В результаті пентоксифиллин покращує мікроциркуляцію через улучшеніереологіческіх властивостей крові і завдяки попередженню тромбозу.
Периферичний судинний опір може знизитися після використання високіхдоз пентоксифиллина. Пентоксифілін має слабку позитивну інотропну дію на серце.
Відео: Essai Yamaha SR 400: Le retour du kick!
Фармакокінетика. При пероральному пріёмепентоксіфіллін швидко і майже повністю (понад 95%) всмоктується вжелудочно-кишковому тракті.
Після застосування препарату пентоксифілін повільно висвобождаетсяв протягом 10-12 год, тому постійний рівень в плазмі підтримується приблизними протягом 12 год.
Після повного поглинання пентоксифілін іспитиваетпервопроходного метаболізму. Абсолютна біологічна доступність пентоксіфіллінасоставляет 20-30%. Зміст головного активного метаболіту (1- (5-гідроксигексил) -3,7-диметилксантин) удвічі перевищує концентрацііпентоксіфілліна, обидві речовини взаємно біохімічно збалансовані. Тому какпентоксіфіллін, так і його метаболіт вважаються активною одиницею, і біологіческаядоступность метаболіту помітно вище, ніж у пентоксифиллина.
Період напіввиведення пентоксифіліну після перорального іспользованіясоставляет приблизно 1,6 год.
Пентоксифілін повністю метаболізується, і понад 90% застосованої дози виводиться через нирки у формі некон`югованих, розчинних у воді полярних метаболітів. Приблизно 94% і 4% пентоксифіліну виділяються у вигляді метаболітів, відповідно з сечею та калом. Приблизно 2% прімененнойдози виводиться у вигляді незмінного пентоксифиллина. Виділення метаболітів проістекаетс затримкою у пацієнтів з серйозними порушеннями ниркової функції.
Період напіввиведення і абсолютна біологіческаядоступность пентоксифиллина може підвищуватися при порушенні функції печінки.
Показання длявикористання.
- Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні нарушеніекровообращенія внаслідок атеросклерозу (наприклад, атеросклероз з перемежающейсяхромотой), цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення (облітеруючий ендартеріїт), дистрофічних порушень (посттромботичний синдром, трофічна виразка, гангрена, обмороження) та ангіонейропатії (парестезія, акроціаноз, хвороба Рейно);
- Порушення цереброваскулярної циркуляції (стан, спричинений атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації, запаморочення, погіршення пам`яті, а також стан після інсульту з персістірущімісімптомамі цереброваскулярної ішемії);
- Гостра та хронічна ретинальна і хоріоідальнаясосудістая недостатність;
- Порушення кровопостачання внутрішнього вуха.
Спосіб використання і дози. Звичайна доза становить 400 мгпентоксіфілліна 2-3 рази на добу. Позитивне ефект лікування можна очікувати ужечерез 2-4 тижні, але для досягнення максимальної ефективності курс леченіядолжен тривати не менше 8 тижнів.
Максимальна добова доза не має перевищувати 1200 мг.
При ниркових порушеннях у пацієнтів доза мусить бути знижена, приблизно, на 30-50% (до двох або до однієї таблетки на добу) (при кліренс креатиніну менше 30 мл / хв), відповідно до індівідуальнойпереносімості.
Для пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією також необхідно сніженіедозіровкі згідно з індивідуальною переносимістю.
У пацієнтів з гіпотензією, з нестабільною циркуляцією, а також у пацієнтів з ризиком різкого падіння кров`яного тиску (напр. У пацієнтів з серйозною коронарною хворобою серця або з істотним стенозом судин, які забезпечують кров`ю мозок) лікування слід починати з невеликих доз. Потім дозинеобходімо поступово підвищувати.
Таблетку АГАПУРИН СР 400 приймають цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини (половина склянки), під час або зразу після їди.
Побічна дія. Можуть спостерігатися такі побічні реакції, особливо після застосування високих доз препарату: відчуття жару, шлунково-кишкові порушення, такі як напруга або відчуття наполненностіжелудка, блювота або діарея. Спорадично може виникнути серцева аритмія (напр.тахікардія).
Зрідка можуть розвинутися свербіж, почервоніння шкіри і кропив`янка, вотдельних випадках можуть спостерігатися анафілактичні / анафілактоїдні реакції, напр., пов`язані з набряком, спазмом бронхів і навіть шок.
Рідко спостерігалися головний біль, запаморочення, порушення і нарушеніясна, в окремих випадках Внутрішньопечінковий холестаз і підвищення уровнятрансаміназ.
В поодиноких випадках може розвинутися стенокардія, зниження кровяногодавленія і крововиливи, особливо у пацієнтів з підвищеною схильністю докровоізліяній (напр. шкіри або слизової оболонки, шлунка або кишечника), вокремих випадках також тромбоцитопенія.
Протипоказання. - Відома гіперчутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або докакіх-яких компонентів препарату;
Відео: sr 400 STREET TRACKER
- Кровотеча;
- Ретинальном кровотеча;
- Крововилив у сітківку ока;
- Гострий період інфаркту міокарда;
- Період вагітності і лактації;
- Дитячий вік до 18 років.
Передозування. Симптоми: початкові симптоми гострої передозіровкіпентоксіфілліном можуть включати нудоту, запаморочення, аритмії, тахікардію, зниження артеріального тиску. Можливі такі симптоми: пронос, збудження, припливи до обличчя, втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічні судоми ірвота кольору кавової гущі як ознака шлунково-кишкової кровотечі.
Лікування: у разі передозування слід припинити подальше всасиваніепентоксіфілліна за допомогою його видалення (наприклад, промивання шлунка) та / або затримки його всмоктування (наприклад, активоване вугілля), назначітьсімптоматіческое лікування. При необхідності: підтримка або корректірованіеартеріального тиску, підтримка дихання і усунення судом.
Особливості використання. Необхідна особлива обережність у пацієнтів з такімісостояніямі:
- серцеві аритмії (Ризик загострення аритмії);
- інфаркт міокарда;
- Гіпотензія (ризик додаткового зниження кров`яного тиску);
- Ниркова дисфункція (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв);
- Тяжка печінкова дисфункція;
- Геморагічний діатез, наприклад, пацієнти, яких лікують антикоагулянтами, або пацієнти з порушеннями кровотворення.
Використання препарату не впливаєна виконання роботи, що вимагає підвищеної швидкості психічних і фізіческіхреакцій (наприклад, керування транспортними засобами, механізмами, робота нависоте і т.д.).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює еффектантігіпертензівних і інших сосудорасшірітельних речовин, що може повлечьтяжелую гіпотензію. При одночасному застосуванні з адренергічними ігангліоблокаторамі може спостерігатися значне зниження кров`яного давленія.Одновременное використання адренергічних речовин або ксантинів призводить достімуляціі центральної нервової системи. Вищі дози пентоксифіліну потенціруютеффект інсуліну і пероральних гіпоглікемічних речовин. Через ризик гіпоглікеміірекомендуется частіше вимірювати вміст глюкози в крові і з часом провестікоррекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту осложненійкровоізліяній у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, антитромбоцитарними і тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одновременнолечат антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбіновий время.Ціметідін підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, підвищуючи таким образомріск побічних реакцій на нього.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
